Акурит-Z

Вид упаковки Акурит-Z
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Добавить цены для препаратов от вашей аптеки

 

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Акурит-Z

 

Торговое название

Акурит-Z

 

Международное непатентованное название

Нет

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой

 

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: рифампин 153.000мг

(в пересчете на100% вещество) (150.000 мг)

изониазид 75.000мг

пиразинамид 400.000 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,кросповидон,

крахмал прежелатинизированный, кислота аскорбиновая, кремниядиоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат,

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (с вязкостью 5сРs), гидроксипропилметилцеллюлоза (с вязкостью 15 сРs), полиэтиленгликоль4000,

тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172),железа оксид желтый (Е 172), эмульсия симетикона.

 

Описание

Таблетки двояковыпуклые, овальной формы, покрытые пленочнойоболочкой коричневого цвета. На одной стороне таблетки имеетсянадпись «RHZ».

 

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезных препаратов комбинация

Код АТС J04АМ02

 

Фармакологические свойства

 

Фармакокинетика

Рифампицин – международное непатентованное названиерифампина.

После орального приема рифампицина, максимальнаяконцентрация в плазме достигается в течение 2 - 4 часов. Период полувыведениярифампицина колеблется от 1.5 до 5 часов и увеличивается при нарушении функциипечени. Период полувыведения сокращается у пациентов, одновременно принимающихизониазид, который является медленным инактиватором рифампицина. До 30% дозырифампицина выводится с мочой; менее половины препарата выводится в виденеизмененного антибиотика. Нет необходимости корректировать дозу у пациентов спочечной недостаточностью.

Обладает высокой активностью в отношении микобактерий,включая Mycobacterium tuberculosis, и некоторых грамположительных возбудителей.Активность рифампицина в отношении грамотрицательных микроорганизмов ниже.

Изониазид

Пиковые концентрации в плазме составляют от 3 до 5 мкг/мл идостигаются в течение 1 - 2 часов после орального приема стандартных доз. От 75до 95% дозы изониазида выводится с мочой в течение 24 часов, в видеметаболитов. Основные продукты выделения у человека являются результатомферментативного ацетилирования (ацетилизониазид) и ферментативного гидролиза(изоникотиновая кислота). Скорость ацетилирования в значительной степени влияетна период полувыведения и концентрацию изониазида в плазме. Периодполувыведения может быть пролонгирован в условиях печеночной недостаточности.

Пиразинамид

Пиразинамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного трактаи достигает пиковых концентраций в плазме через 2 часа после приема, широкораспределяется в тканях и жидкостях организма, включая печень, легкие испинномозговую жидкость. Связь с белками плазмы составляет примерно 10%. Периодполувыведения - 9-10 часов у пациентов с нормальной почечной и печеночнойфункцией. В течение 24 часов примерно 70% пероральной дозы пиразинамидавыводится с мочой, преимущественно путем клубочковой фильтрации. Около 4-14%выводится в неизмененном виде; остальная часть в виде метаболитов.

 

Фармакодинамика

Акурит-Z - комбинированный противотуберкулезный препарат. Активенв отношении популяции Mycobacterium tuberculosis на разных стадиях ее развития.

Рифампин – антибиотик из группы рифампицинов. Механизмдействия заключается в угнетении ДНК-зависимой РНК-полимеразы микобактерий. Притуберкулезе рифампин оказывает бактерицидное действие как на внутриклеточные,так и на внеклеточные микроорганизмы. Обладает высокой активностью в отношениимикобактерий, включая Mycobacterium tuberculosis, и некоторых грамположительныхвозбудителей. Активность рифампицина в отношении грамотрицательныхмикроорганизмов ниже.

Изониазид – гидразид изоникотиновой кислоты (ГИНК) оказываетизбирательное бактерицидное действие на активно делящиеся клетки Mycobacteriumtuberculosis. Механизм действия заключается в угнетении синтеза миколевыхкислот, являющихся компонентом клеточной стенки микобактерий. Для Mycobacteriumtuberculosis минимальная ингибирующая концентрация (МИК) изониазида составляет0.05-0.025 мг/л. Резистентность к изониазиду возникает быстро.

Пиразинамид действует на Micobacterium tuberculosis наразных стадиях ее развития, хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения.Мишенью пиразинамида является ген синтазы I микобактериальной жирной кислоты,участвующий в биосинтезе миколевой кислоты. Более эффективен в кислой среде. Пиразинамидподвергается в организме ферментативному превращению в активную форму –пиразиновую кислоту.

 

Показания к применению

- лечение туберкулеза легких при отрицательном результатемазка или внелегочного туберкулеза в первые два месяца (интенсивная фаза) краткосрочногокурса лечения

 

Способ применения и дозы

Взрослым и детям с 13 лет: препарат назначают, основываясьна массе тела пациента:

Масса тела пациента

(кг)

Акурит

Количество таблеток в сутки

30-37

2

38-54

3

55-70

4

>70

5

Рекомендуется принимать всю суточную дозу в 1 прием утром,натощак.

Продолжительность курса лечения – 4 месяца.

При назначении препарата пациентам с нарушениями функциипочек необходимо снизить дозу (исходя из расчета на минимальную суточную дозурифампицина – 8 мг/кг массы тела)

 

Побочные действия

Рифампин

- анорексия, тошнота, рвота, изжога, желудочный дискомфорт,спазмы

желудка, вздутиеживота, диарея

- головная боль, головокружение, сонливость, повышеннаяутомляемость,

астения, атаксия,спутанность сознания, нарушение зрения, поведенческие изменения

- мышечная слабость, боли в конечностях

- повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, уровня билирубина в плазме

- тромбоцитопения, понижения уровня гемоглобина, аутоиммуннаяанемия, кратковременная лейкопения, эозинофилия

- повышение уровня азота мочевины, мочевой кислоты всыворотке крови

- аллергические реакции (покраснение лица, зуд, крапивница,высыпания на коже, пемфигоидныереакции, конъюнктивит)

Редко

- желтуха, гепатит

- развитие гемолиза, гемоглобинурия, гематурия,интерстициальный нефрит,

почечнаянедостаточность, включая острую почечную недостаточность

- нарушения менструального цикла

Изониазид

Часто

- тошнота, рвота, желудочный дискомфорт, запор

- повышение активности печеночных трансаминаз

- периферическая нейропатия, проявляющаяся парестезиями кожикистей и

стоп,гиперрефлексия, тремор, судороги, токсическая энцефалопатия,

токсический психоз,бессонница, неврит, атрофия зрительного нерва

- тяжелый гепатит, в некоторых случаях может быть фатальным

- аллергические реакции (лихорадка, высыпания на коже, пурпура,

лимфоаденопатия, васкулит)

- агранулоцитоз, эозинофилия, гемолитическая сидеробластнаяанемия или гипопластическая анемия, тромбоцитопения

- пиридоксин-дефицитная анемия, пеллагра, гипергликемия,метаболический

ацидоз, гинекомастия

Другие реакции

- артрит, ревматический синдром, волчаночноподобный синдром

Пиразинамид

Часто

- анорексия, тошнота, рвота

- гепатит

- артралгии

- острый приступ подагры

- гиперурикемия

Редко

- фоточувствительность

- сидеробластная анемия с обратимым течением

- судороги

 

Противопоказания

- повышеннаячувствительность к компонентам препарата

- пациентам, укоторых ранее наблюдались серьезные побочные реакции на изониазид, такие как лихорадка, озноб иартрит

- нарушения зрения (диабетическая ретинопатия, поражениезрительного

нерва)

- эпилепсия,склонность к судорожному синдрому

- полиомиелит ванамнезе

- инфекционныйгепатит в анамнезе, острые заболевания печени различного

генеза, желтуха

- тромбофлебит

- выраженныйатеросклероз

- тяжелые нарушенияфункции почек

- беременность, периодлактации

- детский возраст до13 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Рифампин

Будучииндуктором цитохрома P-450, рифампин можетускорить выведение препаратов, метаболизирующихся этим путем: фенитоин,антиаритмические препараты (дизопирамид, мексилетин, хинидин), антикоагулянты,противогрибковые препараты (флуконазол, итраконазол, кетоконазол), барбитураты,бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем, нифедипин, верапамил),хлорамфеникол, ципрофлоксацин, кортикостероиды, циклоспорин, сердечныегликозиды, оральные противозачаточные средства, клофибрат, дапсон, диазепам,галоперидол, оральные гипогликемические препараты, опиоидные анальгетики,прогестины, метадон и теофиллин. В таких случаях рекомендуетсякорректирование дозы этих препаратов.

Изониазид

Изониазидингибирует метаболизм антиконвульсантов, бензодиазепинов, галоперидола,кетоконазола, теофиллина и варфарина, что приводит к повышению их концентрацийв плазме крови и усилению токсического действия. При одновременном применении спарацетамолом увеличивается риск развития гепатотоксического действия, т.к.изониазид индуцирует цитохром Р450, что приводит к увеличению содержаниятоксических метаболитов парацетамола. При одновременном применении с рифампицином возрастает риск развитиягепатотоксического действия (особенно у пациентов с нарушениями функциипечени).

Пиразинамид

Пиразинамидпрактически несовместим с ацетисалициловой и аскорбиновой кислотами, контрастными веществами, содержащими йод.Из-за снижения противотуберкулезной активности пиразинамида при сочетании скортикостероидами лучше их вместе не назначать.

При совместномприменении с рифампицином увеличивается вероятность развития гепатотоксическогодействия препарата. При одновременном применении с пробенецидом возможноснижение экскреции и вследствие этого, усиление токсических реакций. Снижаетконцентрацию циклоспорина в крови. Повышает концентрацию мочевой кислоты иснижает эффективность противоподагрических средств при одновременномприменении.

 

Особые указания

Перед назначением Акурита-Z для выявления устойчивых штаммовследует проводить тесты на чувствительность.

Акурит-Z следует назначать с осторожностьюпациентам с сахарным диабетом, поскольку контроль симптомов сахарного диабетаможет быть усложнен.

Прерывистоеприменение рифампина (несколько раз в неделю) может вызвать"гриппоподобные симптомы", сопровождаемые лихорадкой, ознобом инедомоганием, гематологические реакции (лейкопения, тромбоцитопения или остраягемолитическая анемия), кожные и печеночные реакции.

Возможно, окрашиваниемочи, кала, слюны, мокроты, пота, слезной жидкости в красно-оранжевый цвет.

Во время лечения не следует носить контактные линзы.

С особой осторожностью назначают препарат пожилым иистощенным больным, пациентам с заболеваниями печени, а также при хроническомалкоголизме.

Риск развития гепатита увеличивается с возрастом, т.е.увеличивается после 20 лет и максимум после 65 лет. Риск развития гепатитатакже увеличивается у лиц, ежедневно потребляющих алкогольные напитки. Следуетпроводить регулярный контроль функции печени (не реже 1 раза в месяц) инаблюдать за проявлением симптомов гепатита, таких как: тошнота, рвота,вялость, слабость, недомогание, анорексия. При развитии стойких нарушений функции печенилечение Акуритом-Z следует прервать. Возобновление лечения возможно толькопосле полной нормализации клинических и лабораторных показателей. Привозобновлении лечения следует назначать низкие начальные дозы препарата спостепенным повышением. В случае повторного появления симптомов нарушенияфункции печени, лечение следует немедленно прервать. Такое побочное действиепрепарата как нейропатия, часто проявляется у пациентов с предрасположенностямик нейропатиям, например, пациенты с ожирением, алкоголизмом, сахарным диабетом.

При длительном применении Акурита-Z показан систематическийконтроль функции печени, картины периферической крови, наблюдение офтальмолога.

Следует воздержаться от приема алкоголя.

В процессе лечения Акуритом-Z не следует использоватьбромсульфалеиновый тест, поскольку рифампицин изменяет параметры выведениябромсульфалеина, что может привести к ложным представлениям о нарушении этогопоказателя.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность привождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности,требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Передозировка

Симптомы: ранниепроявления передозировки - тошнота, рвота, головокружение, невнятная речь, заторможенность, помутнение вглазах и зрительные галлюцинации.

Увеличениепечени, возможно с болезненностью (при дотрагивании или давлении), можетразвиться в течение нескольких часов после приема сверх высоких доз препарата,сопровождаемое быстро развивающейся желтухой, потерей сознания. Уровеньбилирубина может быстро увеличиться при приеме высоких доз.

При приемеочень высоких доз может развиться респираторный дистресс-синдром и угнетениецентральной нервной системы, прогрессирующее до комы, с или без судорог.Типичными лабораторными показателями передозировки являются метаболическийацидоз, ацетонурия и гипергликемия.

Наблюдаетсяокрашивание кожи, мочи, пота, слюны, слез и кала в коричневато-красный илиоранжевый цвет, и интенсивность окрашивания пропорциональна принятомуколичеству препарата.

Лечение: промываниежелудка после интубации и контроль конвульсий с назначением диазепама (внутривенно).Назначают пиридоксин внутривенно. Метаболический ацидоз устраняют бикарбонатомнатрия.

 

Форма выпуска и упаковка

По 6 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 15 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку изкартона коробочного или гофрированного.

 

Условия хранения

Хранить в сухом,защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

По истечении срока годности препарат не применять.

 

Условия отпуска

По рецепту

 

Производитель

«LUPIN Ltd.», Индия

Упаковано

АО «Химфарм», г. Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,

ул. Рашидова, б/н, т/ф: 561342

Адрес организации, принимающей на территории РеспубликиКазахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г.Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,

ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882

Номер телефона 7252(561342)

Номер факса 7252(561342)

Адрес электронной почты standart@santo.kz

Штрих-код:

z-index