Алерон

Вид упаковки Алерон
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Добавить цены для препаратов от вашей аптеки

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

АЛЕРОН

 

Торговое название

Алерон

 

Международное непатентованное название

Левоцетиризин

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,

состав оболочки: опадрай® белый Y -1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид Е171, макрогол 400).

 

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые с гравировкой «L9CZ» на одной стороне и «5» на другой стороне.

 

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина

Код АТС R06AE09

 

Фармакологические свойства

 

Фармакокинетика

 

Фармакокинетика

носит линейный характер, зависит от дозы и не зависит от времени, с низкой степенью индивидуальных колебаний.

Левоцетиризин быстро и хорошо всасывается после приема внутрь. Максимальные концентрации в плазме (Сmax) достигаются через 0,9 часа (TCmax) после приема препарата. Равновесные концентрации достигаются через 2 дня. Сmax составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл после однократного и повторных приемов 5 мг один раз в сутки, соответственно. Степень всасывания не зависит от дозы и не изменяется от приема пищи, но Сmax ниже и достигается позднее.

Связь с белками плазмы крови - 90%. Распределение ограничено, а объем распределения составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.

Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем ароматазного окисления, N- и O-деалкилирования и коньюгации с таурином. Деалкилирование преимущественно катализируется CYP 3A4, а в ароматазном окислении принимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP IA2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг.

Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.

Период полувыведения (Т1/2) составляет 7,9 ± 1,9 часов. Средний общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85,4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12,9%. Проникает в грудное молоко.

Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшить дозу препарата в зависимости от клиренса креатинина. При анурии клиренс препарата снижается примерно на 80%. Менее <10% левоцетиризина удаляется во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

 

Фармакодинамика

Алерон – селективный антагонист гистамина, блокирует периферические H1- гистаминовые рецепторы. Сродство левоцетиризина (Ki = 3,2 нмоль/л) к этим рецепторам высокое и в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6,3 нмоль/л). После однократного применения, левоцетиризин показывает 90% связывание с рецептором через 4 часа и 57% связывание – через 24 часа. Половина дозы левоцетиризина обладает сопоставимой с цетиризином активностью, как со стороны кожи, так и со стороны носа.

Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 часов после контакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов.

Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций.

Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.

 

Показания к применению

- симптоматическое лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита (зуд, чихание, ринорея)

- крапивница (в том числе хроническая идиопатическая крапивница)

 

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости и не разжевывая.

Взрослые и дети старше 6 лет

Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка).

Пожилые пациенты

При условии нормальной функции почек снижение суточной дозы левоцетиризина не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Рекомендуется индивидуальный подбор интервала между приемами препарата в соответствии с уровнем клиренса креатинина (КК).

При КК от 30 до 49 мл/мин – 1 таблетка через день; при КК от 10 до 29 мл/мин – 1 таблетка каждые 3 дня; при КК < 10 мл/мин и пациентам, находящимся на диализе левоцетиризин противопоказан. Уровень КК можно рассчитать по формуле:

[140 - возраст (годы)] х масса тела (кг)

КК = --­­­­­­------------------------------------------ ( х 0,85 для женщин)

72 х креатинин сыворотки (мг/дл)

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с изолированным нарушением функции печени дозы левоцетиризина не изменяются.

Длительность приема препарата зависит от длительности и характера заболевания. При поллинозе (сенной лихорадке) обычно достаточно 1-6 недель, а в случае кратковременного контакта с пыльцой - не менее 1 недели. При хронической крапивнице и хроническом аллергическом рините опыт применения - в течение 1 года, а при зуде на фоне атопического дерматита - в течение 18 месяцев.

 

Побочные действия

Часто

- головная боль, сонливость, слабость, астения

- сухость во рту

Нечасто

- боль в животе

Редко

- головокружение, судороги

- тошнота, диспепсия, гепатит

- учащенное сердцебиение

- нарушения зрения

- одышка

- ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница

- кратковременное повышение активности «печеночных» ферментов

- увеличение массы тела

- диспноэ

- миалгия

- гиперчувствительность, включая анафилаксию

- агрессия, возбуждение

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к левоцетиризину (в т.ч. к другим производным пиперазина) или другим компонентам препарата

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) < 10 мл/мин) и пациенты, находящиеся на диализе

- детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы и дозы);

- беременность и период лактации

- галактоземия, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы

 

Лекарственные взаимодействия

Отсутствуют клинически значимые неблагоприятные взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом. При одновременном применении левоцетиризина с макролидами или кетоконазолом достоверных изменений на ЭКГ не наблюдалось.

Уменьшение общего клиренса рацемата цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг один раз в сутки); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном введении цетиризина не изменялась.

Пища не уменьшает степень всасывания левоцетиризина, хотя скорость всасывания снижается.

У восприимчивых пациентов одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать влияние на ЦНС.

 

Особые указания

Следует воздержаться от употребления алкоголя во время лечения Алероном.

Таблетки Алерон 5 мг содержат лактозу. Поэтому препарат нельзя принимать пациентам с галактоземией, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.

Препарат следует назначать с осторожностью:

- почечная недостаточность средней степени тяжести

- пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации)

- употребление алкоголя

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует с осторожностью назначать лицам, управляющим автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими быстроты психомоторных и двигательных реакций.

 

Передозировка

Симптомы: у взрослых – сонливость, у детей – возбуждение, раздражительность и беспокойство, сменяющиеся сонливостью.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Промывание желудка. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ неэффективен.

 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг

По 7 таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ПВДХ пленки и алюминиевой фольги.

По 1, 2 или 4 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на русском и государственном языках помещают в картонную пачку.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не применять после истечения срока годности.

 

 

Условия отпуска

из аптек

По рецепту

 

Производитель

Синтон Хиспания С.Л., Испания для АО «Актавис Групп», Исландия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

АО «Актавис Групп», Исландия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии по качеству продукции от потребителей

Представительство Актавис Интернешнл Лтд в г. Алматы

Республика Казахстан, 050009, г. Алматы, ул. Муканова, 241-1 А.

Тел./факс: 8 (727) 313 74 30 , 313 74 31

Электронный адрес: actavis@actavis.kz; сайт: www.actavis.com

Штрих-код:

z-index