Например: Дикловит
Заказ лекарств по номеру: +7 (727) 339 33 73
Алерон , Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
  • ATX классификация: R06AE09 Левоцетиризин
  • Мнн или группировочное наименование: Левоцетиризин
  • Фармакологическая группа: -
  • Производитель: Неизвестно
  • Владелец лицензии: Неизвестно
  • Страна: Неизвестно

 Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

АЛЕРОН

 

Торговое название 

Алерон

 

Международное непатентованное название 

Левоцетиризин

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,

состав оболочки: опадрай® белый Y -1-7000  (гипромеллоза, титана диоксид Е171, макрогол 400).

 

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые с гравировкой «L9CZ» на одной стороне и «5» на другой стороне.

 

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина

Код АТС   R06AE09

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика носит линейный характер, зависит от дозы и не зависит от времени, с низкой степенью индивидуальных колебаний.

Левоцетиризин быстро и хорошо всасывается после приема внутрь. Максимальные концентрации в плазме (Сmax) достигаются через 0,9 часа (TCmax) после приема препарата. Равновесные концентрации достигаются через 2 дня. Сmax составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл после однократного и повторных приемов 5 мг один раз в сутки, соответственно. Степень всасывания не зависит от дозы и не изменяется от приема пищи, но Сmax ниже и достигается позднее.

Связь с белками плазмы крови - 90%. Распределение ограничено, а объем распределения составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.

Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем ароматазного окисления, N- и O-деалкилирования и коньюгации с таурином. Деалкилирование преимущественно катализируется CYP 3A4, а в ароматазном окислении принимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP IA2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг.

Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.

Период полувыведения (Т1/2) составляет 7,9 ± 1,9 часов. Средний общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно  почками (85,4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12,9%. Проникает в грудное молоко.

Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшить дозу препарата в зависимости от клиренса креатинина. При анурии клиренс препарата снижается примерно на 80%. Менее <10% левоцетиризина удаляется во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Фармакодинамика

Алерон – селективный антагонист гистамина, блокирует периферические H1- гистаминовые рецепторы. Сродство левоцетиризина (Ki = 3,2 нмоль/л) к этим рецепторам высокое и в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6,3 нмоль/л). После однократного применения, левоцетиризин показывает 90% связывание с рецептором через 4 часа и 57% связывание – через 24 часа. Половина дозы левоцетиризина обладает сопоставимой с цетиризином активностью, как со стороны кожи, так и со стороны носа.

Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 часов после контакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов.

Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций.

Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.

 

Показания к применению

- симптоматическое лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита (зуд, чихание, ринорея)

- крапивница (в том числе хроническая идиопатическая крапивница)

 

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости и не разжевывая.

Взрослые и дети старше 6 лет

Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка).

Пожилые пациенты

При условии нормальной функции почек снижение суточной дозы левоцетиризина не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Рекомендуется индивидуальный подбор интервала между приемами препарата в соответствии с уровнем клиренса креатинина (КК).

При КК от 30 до 49 мл/мин – 1 таблетка через день; при КК от 10 до 29 мл/мин – 1 таблетка каждые 3 дня; при КК < 10 мл/мин и пациентам, находящимся на диализе левоцетиризин противопоказан. Уровень КК можно рассчитать по формуле:

 

          [140 - возраст (годы)]  х  масса тела (кг)     

КК = --­­­­­­------------------------------------------    ( х 0,85 для женщин)

           72  х  креатинин сыворотки (мг/дл)

 

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с изолированным нарушением функции печени дозы левоцетиризина  не изменяются.

Длительность приема препарата зависит от длительности и характера заболевания. При поллинозе (сенной лихорадке) обычно достаточно 1-6 недель, а в случае кратковременного контакта с пыльцой - не менее 1 недели. При хронической крапивнице и хроническом аллергическом рините опыт применения - в течение 1 года, а при зуде на фоне атопического дерматита - в течение 18 месяцев.

 

Побочные действия

Часто

- головная боль, сонливость, слабость, астения

- сухость во рту

Нечасто

- боль в животе

Редко

- головокружение, судороги

- тошнота, диспепсия, гепатит

- учащенное сердцебиение

 - нарушения зрения

 - одышка

 - ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница

 - кратковременное повышение активности «печеночных» ферментов

 - увеличение массы тела

- диспноэ

- миалгия

- гиперчувствительность, включая анафилаксию

- агрессия, возбуждение

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к левоцетиризину (в т.ч. к другим производным пиперазина) или другим компонентам препарата

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) < 10 мл/мин) и пациенты, находящиеся на диализе

- детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы и дозы);

- беременность и период лактации

- галактоземия, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы

 

Лекарственные взаимодействия

Отсутствуют клинически значимые неблагоприятные взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом. При одновременном применении левоцетиризина с макролидами или кетоконазолом достоверных изменений на ЭКГ не наблюдалось.

Уменьшение общего клиренса рацемата цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг один раз в сутки); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном введении цетиризина не изменялась.

Пища не уменьшает степень всасывания левоцетиризина, хотя скорость всасывания снижается.

У восприимчивых пациентов одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать влияние на ЦНС.

 

Особые указания

Следует воздержаться от употребления алкоголя во время лечения Алероном.

Таблетки Алерон 5 мг содержат лактозу. Поэтому препарат нельзя принимать пациентам с галактоземией, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.

Препарат следует назначать с осторожностью:

- почечная недостаточность средней степени тяжести

- пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации)

- употребление алкоголя

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует с осторожностью назначать лицам, управляющим автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими быстроты психомоторных и двигательных реакций.

 

Передозировка

Симптомы: у взрослых – сонливость, у детей – возбуждение, раздражительность и беспокойство, сменяющиеся сонливостью.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Промывание желудка. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ неэффективен.

 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг

По 7 таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ПВДХ пленки и алюминиевой фольги.

По 1, 2 или 4 контурных упаковок вместе с инструкцией по  медицинскому применению на русском и государственном языках помещают в картонную пачку.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не применять после истечения срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Синтон Хиспания С.Л., Испания для АО «Актавис Групп», Исландия

 

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

АО «Актавис Групп», Исландия

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии по качеству продукции от потребителей

Представительство Актавис Интернешнл Лтд в г. Алматы

Республика Казахстан, 050009, г. Алматы, ул. Муканова, 241-1 А.

Тел./факс: 8 (727) 313 74 30 , 313 74 31

Электронный адрес: actavis@actavis.kz; сайт: www.actavis.com

Хотите заказать товары оптом?
Аллерголог
Опыт работы:
35 лет
Место работы:
MEDLIVE
Отзывы:
0
Стоимость приёма:
₸3900