Например: Дикловит
Заказ лекарств по номеру: +7 (727) 344 94 49

Амикацин, Порошок для ПОРОШОК ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ (ФЛАКОНЫ)

  • ATX классификация: J01GB06 Амикацин
  • Мнн или группировочное наименование: Йодиксанол
  • Фармакологическая группа: J01K - АМИНОГЛИКОЗИДЫ
  • Производитель: UNIDENTIFIED MANUF
  • Владелец лицензии: UNIDENTIFIED MANUF
  • Страна: Неизвестно

Инструкция

по медицинскому применению

 лекарственного средства

Амикацин

 

Торговое название

Амикацин

 

Международное непатентованное название

Амикацин

 

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 500 мг

 

Состав

Один флакон содержит

активное вещество:  амикацина сульфат в пересчете на амикацин – 500 мг

 

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен.

 

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Аминогликозидные антибактериальные препараты. Амикацин.

Код АТХ J01GB06

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (Cmax) при в/м введении в дозе 7,5 мг/кг - 21 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) - около 1,5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы - 4-11%.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях      обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой    влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается   внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом слое, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту - обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых - 0,26 л/кг,                у детей - 0,2 - 0,4 л/кг, у новорожденных - в возрасте менее 1 нед. и массой     тела менее 1,5 кг - до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 нед. и массой тела более 1,5 кг - до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0,3 - 0,39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при внутривенном или внутримышечном введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Не метаболизируется. Период полувыведения (T1/2) у взрослых – 2 - 4 ч, у новорожденных – 5 - 8 ч, у детей более старшего возраста - 2,5 - 4 ч. Конечная величина T1/2 - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65 - 94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс – 79 -100 мл/мин.

T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения - до 100 ч, у больных с муковисцидозом – 1 - 2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50 % за 4 - 6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25 % за 48 - 72 ч).

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладает бактерицидной активностью. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганиз-мов - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергидное действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

 

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амикацину микроорганизмами (грамотрицательными - устойчивыми к  гентамицину, сизомицину и канамицину; ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов):

- дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого)

- сепсис

- септический эндокардит

- центральной нервной системы (включая менингит)

- брюшной полости (в т.ч. перитонит)

- мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея)

- гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза)

- желчевыводящих путей

- костей и суставов (в т.ч. остеомиелит)

- раневая инфекция

- послеоперационные инфекции

 

Способ применения и дозы

Внутривенно (в/в) (струйно в течение 2 мин или капельно), внутримышечно (в/м). Взрослым и детям старше 6 лет по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7,5 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевыводящих путей (неосложненные) - 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена  дополнительная доза - 3-5 мг/кг.

Максимальные дозы для взрослых до 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в     течение 10 дней.

Продолжительность лечения при в/в введении 3 - 7 дней, при в/м  7 - 10 дней.

Детям от 1 мес. до 6 лет начальная доза 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

Больным с ожогами может потребоваться доза 5 - 7,5 мг/кг каждые 4 - 6 ч в     связи с более коротким T1/2 (1 - 1,5 ч) у этих больных.

Применение при почечной недостаточности.

При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между введениями.

Увеличение интервала между введениями (уровень клиренса креатинина не известен, а состояние пациента стабильное) устанавливают следующим        образом:

Интервал (ч) = концентрация креатинина в сыворотке крови  х  9.

Если концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл, то рекомендуемую разовую дозу (7,5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 ч.

При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.

Снижение разовой дозы при неизмененном интервале между введениями:

Первая доза больным с почечной недостаточностью составляет 7,5 мг/кг.

Расчет последующих доз (вводятся каждые 12 ч):

                                                         клиренс креатинина,

                                                выявленный у больного (мл/мин)

последующая доза (мг) = _____________________________________________   х  первоначальная доза (мг).

                                           клиренс креатинина в норме (мл/мин)

Для в/м введения используют раствор, приготовленный ex tempore с            добавлением к содержимому флакона 2 - 3 мл воды для инъекций.

Для в/в введения применяют те же растворы, что и для в/м, предварительно разбавив их 200 мл 5 % раствора декстрозы или 0,9 % раствора натрия     хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.

 

Побочное действие

Часто

- отечность, боли в месте в/м инъекций, дерматит 

- аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи

Редко

- тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия)

- анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения

- головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки),      нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания)

Очень редко

- ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение)

- нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия)

-  лихорадка

- отек Квинке

- эпилептические припадки

- нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

 

Противопоказания

- гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе)

- неврит слухового нерва

- тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией

- беременность и период лактации

- период новорожденности (до 1 месяца жизни)

- недоношенность детей

С осторожностью

- миастения

- паркинсонизм

- ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры)

- дегидратация

- почечная недостаточность легкой и умеренной степени тяжести

 - пожилой возраст

 

Лекарственные взаимодействия

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия     хлоридом (не смешивать в шприце, капельнице).

Проявляет синергизм с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью бета-лактамные антибиотики могут снижать эффект аминогликозидов).

Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты (индометацин), конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона,      блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Недеполяризующие миелорелаксанты: атракуриум,  панкурориум, тубокурарин,  галаммин-триэтиодид в сочетании с амикацином могут привести к остановке дыхания. 

Амикацин усиливает миорелаксирующее действие курареподобных лекарственных средств.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве лекарственных средств для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики), переливание больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса).

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

 

Особые указания

Перед применением в бактериологических лабораториях определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм - умеренно чувствительным, менее 14 мм - устойчивым.

Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Содержащийся в ампулах натрия бисульфит может обусловливать развитие у больных неблагоприятных осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом.

Беременность и период лактации

Применение при беременности противопоказано. При необходимости    назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на период лечения.

Особенности влияния  на способность управлять транспортным средством или  особо опасными механизмами.

В период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Передозировка

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение заложенности в ушах, нарушение дыхания).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные лекарственные средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких (ИВЛ), другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

 

Форма выпуска и упаковка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг.

500 мг активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл, укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными.

От 1 до 50 флаконов с 1-5 инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

 

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей!

 

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности!

По истечении срока годности препарата, неиспользованные флаконы осторожно вскрыть, содержимое растворить в большом количестве воды и слить в канализацию.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

ОАО «Красфарма», Россия.

660042, г. Красноярск, ул. 60 лет Октября, д. 2.

Тел./ факс (391) 261-25-90 / 261-17-44.

 

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Красфарма», Россия.

 

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству препарата на территории Республики Казахстан:

ТОО «Медлайн Фармацевтика»

Республика Казахстан, 050054, г. Алматы, ул. Суюнбая, 162 А.

Тел. (727) 225-00-36, 225-00-37.

« Онлайн запись к врачу «

Супер новость!

Онлайн запись
на прием к врачу
теперь доступна
здесь!

записаться