Амоксисар

Вид упаковки Амоксисар
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Добавить цены для препаратов от вашей аптеки

 

Инструкция по применению

лекарственного средства для специалистов

АМОКСИСАР

 

Торговое название

Амоксисар

 

Международное непатентованное название

Амоксициллин

 

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций, 1,0 г

 

Состав

Активное вещество - амоксициллина натриевая соль 1,0 г (в пересчете на амоксициллин).

 

Описание

Белый или почти белый, мелкокристаллический, гигроскопичный порошок со слабым характерным запахом

 

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибиотики-пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия.

Код АТC J01СА04

 

Фармакологические свойства

 

Фармакокинетика

Амоксициллин при парентеральном введении быстро всасывается и распределяется в тканях и жидкостях организма. Максимальная концентрация Амоксициллина в крови обнаруживается через 1 час после внутримышечного введения и через 30 мин - после внутривенного; сохраняется на терапевтическом уровне 6-8 часов. С белками плазмы крови связывается незначительно (около 17%). Амоксициллин обнаруживается в высоких концентрациях в мокроте, бронхиальном секрете, ткани легкого, мягких тканях, предстательной железе, желчи. Проникает в перитонеальный, плевральный и синовиальный экссудаты. Легко проникает через плацентарный барьер. Концентрация препарата в амниотической жидкости и крови пупочной вены плода составляет 25-30% от его уровня в плазме крови плода. В минимальный количествах содержится в грудном молоке.

В норме плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. При воспалении менингиальных оболочек его концентрация в ликворе (при внутривенном введении антибиотика) достигает эффективного уровня в отношении высокочувствительных возбудителей. Амоксициллин из организма выводится, в основном, почками и частично с желчью. Период полувыведения (Т1/2) 1,3 часа. Концентрации антибиотика, создаваемые в моче и желчи, значительно превышают значения минимальной подавляющей концентрации для возбудителей инфекций данной локализации. У больных с тяжелой почечной недостаточностью при клиренсе эндогенного креатинина (КК) менее 10 мл/мин период полувыведения удлиняется до 24 часов а при анурии - до 48 часов и более, с повышением концентрации препарата в крови.. Кумуляция антибиотика при нормальной функции почек в условиях повторного введения с интервалом 8 часов не наблюдается, что дает возможность применять его в больших дозах и длительно (14 дней и более более в зависимости от тяжести заболевания.).

 

Фармакодинамика

Амоксисар (амоксициллина натриевая соль) - антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Характеризуется бактерицидным действием. По механизму действия относится к ингибиторам синтеза клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамположительных: необразующих пенициллиназу Staphylococcus spp; Streptococcus spp; в том числе S. pneumoniae, S. viridans, S. pyogenes; большинство штаммов Enterococcus faecalis и др., Bacillus antracis, Cloctridium spp, C. difficile, Corynebacterium spp., большинства грамположительных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis; некоторых энтеробактерий (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis); проявляет активность в отношении Helicobacter pylori, Campilobacter spp., активен в отношении Prevotella melaninogenica. He действует на индолположительные штамы протея (P. vulgaris, Morganella morganii, P. rettgeri); Serratia spp., Enterobacter spp., Pseudomonas spp. К его действию устойчивы риккетсии, микоплазмы, вирусы. Амоксисар разрушается пенициллиназой, поэтому не активен в отношении пенициллиназообразующих штаммов возбудителей.

 

Показания к применению

инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными к его действию возбудителями

сепсис, менингит, эндокардит, перитонит

инфекции дыхательных путей (острый и обострение хронического бронхита, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); отит

инфекции мочеполовой системы (пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит, параметрит, цервицит и др.), а также гонорея

инфекция, ассоциированная с Helicobacter pylori у больных язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в составе комплексной терапии)

инфекции кожи и мягких тканей; костно-суставного аппарата (остеомиелит, артрит и др.)

ожоговые и раневые инфекции

профилактика послеоперационных осложнений.

 

Способ применения и дозы

Перед назначением препарата следует определить чувствительность выделенного возбудителя.

Амоксисар применяют внутримышечно и внутривенно (струйно и капельно). Разовая

доза для взрослых составляет 1-2 г, вводят каждые 8-12 часов (3-6 г в сутки). Разовая доза для взрослых при внутримышечном введении не должна превышать 1 г. Новорожденным, недоношенным и детям до 1 года препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп - 50 мг/кг. Разовая доза для детей при внутримышечном введении - не выше 0,5 г. При тяжелом течении инфекции указанные дозы для взрослых и детей могут быть увеличены в 1,5-2 раза. В этом случае препарат вводят внутривенно. Суточную дозу распределяют на 2-3 введения с интервалом 8-12 часов. Для профилактики послеоперационных осложнений препарат вводят внутривенно за 30 минут или внутримышечно за 1 час до операции в дозе 0,5-1 г. Повторно в течение первых суток послеоперационного периода препарат применяют в той же дозе каждые 8-12 часов. При операциях на заведомо инфицированных областях продолжительность профилактического применения Амоксисара может быть увеличена до 3-5 дней.

При почечной недостаточности схемы лечения корректируют, уменьшая дозу Амоксисара или удлиняя интервал между введениями (24-48 часов). При клиренсе креатинина (КК) - 10-30 мл/мин препарат вводят в суточной дозе 1 г, затем по 0,5 г каждые 12 часов; при КК - менее 10/ мл/мин - 1 г, затем по 0,5 г каждые 24 часа. У больных в состоянии анурии суточная доза не должна превышать 2 г. Больным, находящимся на гемодиализе, назначают дополнительно 1 г препарата: 0,5 г во время сеанса гемодиализа и 0,5 г после его окончания.

Для внутримышечного введения раствор антибиотика готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона (1 г) 3 мл воды для инъекций.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 10-20 мл 0,9% раствора хлорида натрия и вводят медленно в течение 3-5 минут. При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят внутривенно, капельно.

Для внутривенного капельного введения разовую дозу (2-4 г) препарата растворяют в 125-250 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5-10% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту (взрослым). При капельном введении детям в качестве растворителя используют 5% раствор декстрозы (50-100 мл в зависимости от возраста) и вводят со скоростью 10 капель в минуту. Раствор используют сразу после приготовления; недопустимо добавление к нему других лекарственных препаратов. Суточную дозу распределяют на 2-3 введения. Продолжительность внутривенного введения 5-7 дней, с последующим переходом, при необходимости, на внутримышечное введение или прием препарата внутрь.

Длительность лечения Амоксисаром зависит от формы и тяжести заболевания и составляет 5-14 дней и более. Применять строго по назначению врача.

 

Побочные действия

возможны: крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит

редко: лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, полиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью

в единичных случаях: анафилактический шок

дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит

возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, головная боль, головокружение, судорожные реакции

лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия

затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит, кандидоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

 

Противопоказания

повышенная чувствительность к препаратам группы пенициллинов и цефалоспоринов

инфекционный мононуклеоз

тяжелые нарушения функции печени

лактация и беременность

поливалентная аллергия, бронхиальная астма

заболевания желудочно-кишечного тракта (особенно колит, связанный с применением антибиотиков)

почечная недостаточность.

 

Лекарственные взаимодействия

Бактерицидные антибиотики (в том числе аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) - синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобейзойная кислота (ПАБК), этинилэстрадиола - риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВП, препараты, блокирующие канальцевую секрецию - снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию.

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина.

 

Особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин - или аттапульгит. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу. Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания. При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

Беременность и лактация

С особой осторожностью следует применять препарат при беременности и в период лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Данные отсутствуют

 

Передозировка

Симптомы: при длительном применении высоких доз Амоксисара возможны нейротоксические реакции, тромбоцитопения. Эти явления носят обратимый характер и исчезают после отмены препарата.

Лечение:промывание желудка, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитического баланса и симптоматическое лечение.

 

Форма выпуска и упаковка

Во флаконах по 1,0 г активного вещества. Каждый флакон помещают в картонную пачку с инструкцией по применению.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступных для детей месте!

Срок годности

2 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условие отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

ОАО «Биохимик», 430030, г.Саранск, ул.Васенко, 15А. Тел.(83422) 4-42-60, факс (8342) 17-60-48, 17-60-78.

Штрих-код:

z-index