Амозартан

Вид упаковки Амозартан
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Добавить цены для препаратов от вашей аптеки

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственногосредства

Амозартан

 

Торговое название

Амозартан

 

Международное непатентованное название

Нет

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5/50 мги 5/100 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активныевещества: лозартана калия 50 мг или 100 мг,

амлодипина 5.00 мг (в виде амлодипинакамсилата 7.84 мг)

вспомогательные вещества: бутилированныйгидрокситолуол, натрия крахмала гликолят, целлюлоза микрокристаллическая,D-маннитол, повидон (К-30), кросповидон (Коллидон CL), магния стеарат.

состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910,гидроксипропилцеллюлоза (ГПЦ-L), титана диоксид (Е 171), тальк,гидроксипропилцеллюлоза (HPC-L), титана диоксид (Е 171), тальк, железа (III)оксид жёлтый (Е 172), железа (III) оксид красный (Е 172).

 

Описание

Таблетки продолговатой формы, покрытыепленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с гравировкой «АТ1» наодной стороне (дозировка 5/50 мг).

Таблетки продолговатой формы, покрытыепленочной оболочкой от розового до почтирозового цвета, с гравировкой «АТ2» на одной стороне (дозировка 5/100 мг).

 

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензина II антагонисты в комбинации с блокаторамикальциевых каналов.

Код АТХ С09DВ06

 

Фармакологические свойства

 

Фармакокинетика

Лозартан калия

После приема внутрь лозартан быстро абсорбируетсяиз ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при "первомпрохождении" через печень с образованием карбоксильного метаболита,который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан,и ряда неактивных метаболитов. Cmax в плазме крови лозартана и активногометаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белкамиплазмы лозартана и активного метаболита высокое - более 98%.

T1/2 лозартана и активного метаболита вконечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартанвыводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в видеметаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% - с калом.

Амлодипин

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТмедленно и почти полностью, Cmax вплазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при первом прохождении черезпечень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованиемметаболитов с незначительной фармакологической активностью.

T1/2 в среднем составляет 35 ч и приартериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилыхпациентов - до 65 ч и при нарушениях функции печени - до 60 ч. Выводитсяглавным образом в виде метаболитов: 59-62% - почками, 20-25% - через кишечник.

 

Фармакодинамика

Амозартан - комбинированный препарат,оказывает гипотензивное действие. Содержит лозартан калия – антагонистрецепторов ангиотензина II (подтип AT1) и амлодипин - селективный блокаторкальциевых каналов II класса. Данное лекарственное средство назначаетсяпациентам с эссенциальной гипертензией при недостаточной эффективностимонотерапии лозартаном или амлодипином.

Лозартан калия

Антигипертензивное средство.

Является непептидным блокатором рецепторовангиотензина II. Обладает высокой селективностью и сродством к рецепторам типаAT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II).Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняетсосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние насекрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензинаII.

Характеризуется длительным действием (24 ч иболее), что обусловлено образованием его активного метаболита.

Амлодипин

Селективный блокатор кальциевых каналов IIкласса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влияниемна гладкие мышцы

сосудов.Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с егоспособностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшениюОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходитснижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечноймышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширениекоронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так иишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода кмиокарду при спазмах коронарных артерий.

 

Показания к применению

- лечениеэссенциальной гипертензии при неэффективности монотерапии

 

Способ применения и дозы

Пациенты, у которых артериальное давление неподдается адекватному контролю при применении только одного амлодипина (илидругого блокатора кальциевых каналов производного дигидропиридина) или толькоодного лозартана (или другого блокатора рецепторов ангиотензина II), могут бытьпереведены на комбинированную терапию препаратом Амозартан.

Рекомендуемая доза данного препарата – однатаблетка в день. Препарат принимается вне зависимости от приема пищи. Препаратследует принимать с водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то жевремя (например, по утрам).

Перед применением препарата рекомендуетсятитрование дозы с отдельными компонентами (т.е. амлодипином и лозартаном). Когдамонотерапией отдельными компонентами невозможно адекватно контролироватькровяное давление, непосредственный переход на данный препарат можнорассматривать в следующих случаях:

- 5 мг/50мг: для пациентов, чье кровяноедавление адекватно не контролируется амлодипином 5 мг или лозартаном 50 мготдельно.

- 5 мг/100мг: для пациентов, чье кровяноедавление адекватно не контролируется амлодипином 5 мг или лозартаном 100 мготдельно.

Пациенты с почечной недостаточностью

Корректировки дозы у пациентов с легкой илиумеренной почечной недостаточностью (например, клиренс креатинина: 20 ~ 50мл/минута) не требуется. Данный препарат не рекомендуется применять пациентам спочечной недостаточностью от умеренной до тяжелой степени тяжести (напр.,клиренс креатинина: < 20 мл/минута) и пациентам на диализе.

Пациенты с внутрисосудистой гиповолемией

Данный препарат не рекомендуется пациентам свнутрисосудистой гиповолемией (напр., пациентам, принимающими высокие дозыдиуретиков).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Для пациентов с печеночной недостаточностью ванамнезе данный препарат не рекомендуется, если требуется сокращение дозылозартана (напр., 25 мг в день).

Пожилые пациенты

Данный препарат не рекомендуется для стартовойтерапии пожилых пациентов в возрасте 75 лет или старше, так как рекомендуемаястартовая доза лозартана – 25 мг в день.

 

Побочное действие

Неблагоприятные реакции были классифицированыпо частоте возникновения следующим образом: очень частые (≥1/10); частые(≥1/100, <1/10); нечастые (≥1/1,000, <1/100); редкие (≥1/10,000,<1/1,000); очень редкие (<1/10,000).

Часто

- головокружение, головная боль

Нечасто

- сонливость, астения

- дискомфорт в груди, боль в груди, чувствобыстрого насыщения, отек, отек с возникновением ямки при надавливании

- дискомфорт в животе, диспепсия, рвота,рефлюксный эзофагит

- генерализованный зуд, генерализованнаяутрикарная сыпь

- учащенное сердцебиение

- приливы крови, ортостатическая гипотензия

- диспноэ

- вертиго

- частое мочеиспускание* Исследователисчитают, что неблагоприятные явления, наступившие в ходе клиническихисследований, определенно/ вероятно / возможно связаны с приемом исследуемогопрепарата.

Лозартан

Часто

- головокружение

- гиперкалиемия, повышение активностиаланинаминотрансферазы (АЛТ)

- анемия

- нарушение функции почек, почечная недостаточность

- гипотензия, включая ортостатическую

- повышение уровня мочевины крови, креатининав сыворотке крови и калия в

сыворотке крови

- гипогликемия

Нечасто

- головная боль

- сонливость, расстройства сна

- пальпитация, тахикардия, стенокардия

- симптоматическая гипотензия, дозозависимый ортостатическийэффект

- абдоминальная боль, стойкий запор, диарея,диспепсия, тошнота, рвота

- астения, слабость, отеки/отечность, боль вгрудной клетке

- боль в спине, мышечные спазмы

- кашель, заложенность носа, фарингит,заболевания пазух, инфекции верхних дыхательных путей

- диспноэ

- сыпь, крапивница, зуд

Редко

- парестезии

- синкопе, фибрилляция предсердий, инсульт

Постмаркетинговые наблюдения

Неизвестно

- анемия, тромбоцитопения

- звон в ушах

- анафилактические реакции, ангионевротическийотек с вовлечением, гортани и глотки, вызывающим обструкцию дыхательных путей, и/или отеклица, губ, глотки и/или языка. У некоторых из этих пациентов в анамнезе имелись указания наангионевротический отек при приеме ингибиторов АПФ

- васкулит, включая пурпуру Шенлейн-Геноха

- недомогание

- нарушение функции печени

- фоточувствительность, эритродермия.

- миалгии, артралгии, рабдомиолиз

- эректильная дисфункция, импотенция

- депрессия

- гипонатриемия

Редко

- гепатиты

Амлодипин

Вцелом, терапия амлодипином хорошо переносилась. В клинических исследованиях спациентами с гипертензией наиболее часто сообщавшимися неблагоприятнымиявлениями, не упомянутыми выше, были следующие:

-головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость

-тошнота, абдоминальная боль

Нечасто

- чрезмерное снижение АД, ортостатическаягипотензия, васкулит

-недомогание, обморок, астения, гипестезия, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, эмоциональнаялабильность, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога

-рвота, изменение режима дефекации (в т.ч. запор, метеоризм), диспепсия, диарея,анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда

-поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, импотенция

-артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз

-одышка, ринит

-кожный зуд, сыпь

-алопеция, звон в ушах, гинекомастия, нарушение сексуальной функции,повышение/снижение массы тела, нарушение зрения, диплопия, нарушениеаккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса,озноб, носовое кровотечение, повышенное потоотделение

Редко

-развитие или усугубление сердечной недостаточности

-судороги, апатия, ажитация

-гиперплазия десен, повышение аппетита

-миастения

-дерматит

Очень редко

-нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, желудочковаяэкстрасистолия, трепетание и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль вгрудной клетке, мигрень, приливы крови к лицу

- атаксия, амнезия, спутанность сознания

- гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия,желтуха (обычно холестатическая), повышение активности "печеночных"трансаминаз, гепатит

- тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения,тромбоцитопения

- дизурия, полиурия

- кашель

- ангионевротический отек, мультиформнаяэритема, крапивница

Прочие: - холодный липкий пот, паросмия,нарушение пигментации кожи, гипергликемия.

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активнойсубстанции или к любому из вспомогательных веществ

- тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз

- анурия, тяжелые нарушения функции почек(клиренс креатинина < 30 мл/мин)

- тяжелаяартериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90мм.рт.ст.)

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- шок (включая кардиогенный шок).

С осторожностью

- пациенты с внутрисосудистой гиповолемией(т.е. пациенты, применяющие диуретические препараты)

- пациенты на строгой бессолевой диете

- гиперкалиемия

 

Лекарственные взаимодействия

Понижающеекровяное давление действие Амозартана может усиливаться другимиантигипертензивными средствами. Поэтому с осторожностью следует приниматьрешение о сопутствующем применении лекарственных средств.

Лекарственноевзаимодействие, о котором сообщалось с амлодипином и лозартаном отдельно,приведено ниже.

Амлодипин

Амлодипинбезопасно применялся с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, ингибиторамиАПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином,нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками и пероральнымигипогликемическими препаратами.

Данные invitro по плазме говорят о том, что амлодипин не влияет на связывание дигоксина,фенитоина, варфарина и индометацина с белками.

Влияниедругих агентов на действие амлодипина в таблетках:

  1. Циметидин: Совместное применение амлодипина с циметидином не изменяло фармакокинетику амлодипина.
  2. Грейпфрутовый сок: Совместный прием 240 мл грейпфрутового сока с однократной пероральной дозой амлодипина 10 мг не оказывал влияния на фармакокинетику амлодипина.
  3. Алюминий/магний (антацид): Совместное применение антацида алюминия/магния с однократной дозой амлодипина не оказывало существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
  4. Силденафил: Однократная доза силденафила 100 мг у испытуемых с эссенциальной гипертензией не оказывала влияния на фармакокинетические параметры амлодипина. При комбинирвоанном приеме амлодипина и силденафила каждое средство проявляло свое понижающее кровяное давление действие независимо друг от друга.
  5. Влияние амлодипина в таблетках на действие других агентов:
  6. Аторвастатин: Совместный прием многократных доз амлодипина 10 мг с 80 мг аторвастатина не привело к существенному изменению фармакокинетических параметров аторвастатина в стабильном состоянии.
  7. Дигоксин: Совместное применение амлодипина с дигоксином не изменяло уровней дигоксина в сыворотке или почечный клиренс дигоксина у здоровых добровольцев.
  8. Этанол (спирт): Однократные и многократные дозы амлодипина 10 мг не оказывали существенного влияния на фармакокинетику этанола.
  9. Варфарин: Совместный прием амлодипина с варфарином не изменяло обусловленного варфарином протромбинового времени.
  10. Циклоспорин: В фармакокинетическом исследовании с циклоспорином совместное применение амлодипина существенно не изменяло фармакокинетику циклоспорина.

Лозартан

Существенноголекарственного взаимодействия не было обнаружено в клиническихфармакокинетических исследованиях с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином,циметидином и фенобарбиталом. Рифампин, индуктор метаболизма препарата, снижалконцентрации лозартана и его активного метаболита. У человека исследовались дваингибитороа P450 3A4. Кетоконазол не влиял на преобразование препарата вактивный метаболит при внутривенном введении лозартана, и эритромицин неоказывал клинически значимого влияния при пероральном приеме. Флюконазол,ингибитор P450 2C9, снижал концентрацию активного метаболита и повышалконцентрацию лозартана. Фармакодинамическое взаимодействие лозартана сингибиторами P450 2C9 не исследовалось. У испытуемых, которые не моглиметаболизировать данный препарат, был выявлен особый редкий дефект в цитохромеP450 2C9. Эти данные говорят о том, что основным ферментом, преобразующимпрепарат в его активный метаболит, является не P450 3A4, а P450 2C9.

Как и с другими препаратами, блокирующимиангиотензин II или его действие, совместное применение высвобождающих калийдиуретиков (напр., спиринолактон, триамтерен, амилорид), калиевых пищевыхдобавок или солезаменителей, содержащих калий, может вести к повышению уровнякалия в сыворотке.

Упациентов с нарушенной функцией почек, применяющих нестероидныепротивовоспалительные препараты (НСПВП), включая селективные ингибиторыциклооксигеназы-2 (ингибиторы ЦОГ-2) совместное применение антагонистоврецепторов ангиотензина II, таких как лозартан, может вести к дальнейшемуухудшению функции почек. Этот эффект обычно обратим. НСПВП, включая селективныеингибиторы ЦОГ-2, могут ослаблять действие антагонистов рецепторов ангиотензинаII, таких как лозартан. Это взаимодействие должно рассматриваться у пациентов,принимающих НСПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, совместно сантагонистами рецепторов ангиотензина II.

 

Особые указания

Пациенты с дефицитом натрия и/или уменьшением(объем циркулирующей

крови) ОЦК

У пациентов с неосложненной гипертензией наблюдалась чрезмерная гипотензия. У пациентов с активированнойренин-ангиотензин-альдостероновой системой (в таких случаях как дефицит ОЦКи/или солей у пациентов, получающих диуретики в высоких дозах), которыеполучают блокаторы ангиотензиновых рецепторов, возможно развитиесимптоматической артериальной гипотензии. Рекомендуется коррекция этогосостояния до назначения Амозартана или тщательное медицинское наблюдение вначале терапии. Если при приеме Амозартана наблюдается гипотензия, то пациентаследует поместить в горизонтальное положение, при необходимости назначитьвнутривенную инфузию физиологическогораствора. Лечение следует продолжать до момента стабилизации артериальногодавления.

Гиперкалиемия

При одновременном применении с биологическиактивными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками,калийсодержащими заменителями соли, или с другими препаратами, которые могутвызывать повышение концентрации калия в крови (например, с гепарином),требуется осторожность и частое определение концентрации калия в крови.

Нарушения функции печени

Особую осторожность следует соблюдать приназначении Амозартана пациентам с заболеваниями печени и обструктивнымизаболевания желчных путей.

Нарушения функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек отлегкой до умеренной степени коррекции дозы Амозартана не требуется.

Стеноз аортального и митрального клапанов,обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Особая осторожность показана для пациентов,страдающих аортальным или митральным стенозом, или обструктивнойгипертрофической кардиомиопатией.

Особенности влияния лекарственного средства наспособность управлять автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами

Рекомендуется соблюдать осторожность привождении автомобиля и управлении механизмами.

 

Передозировка

Симптомы

Выраженная гипотензия с головокружением, атакже нарастающая перефирическаявазодилатация и рефлекторная тахикардия.

Сообщалось о значительной и потенциальнопролонгированной системной гипотензии, вплоть до шока и фатального исхода.

Лечение

Если прием препарата произошел недавно,следует вызвать рвоту или провести промывание желудка. Всасывание Амозартаназначительно снижается при использовании активированного угля сразу же или напротяжении 2-х часов после приема.

Клинически значимая артериальная гипотензия,вызванная передозировкой Амозартана, требует активной поддержки состояниясердечно-сосудистой системы, включая постоянный контроль сердечной идыхательной функции, подъем конечностей и внимания к объему циркулирующейжидкости и мочеиспускания. Для восстановления сосудистого тонуса и кровяногодавления может оказаться полезным вазоконстриктор, при учете отсутствияпротивопоказаний для его использования. Для снятия блокады кальциевых каналовможет быть целесообразным внутривенное введение кальция глюконата.

 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5/50 мгили 5/100 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке алюминий/алюминий(пленка ОПА/Ал/ПВХ холодного формования и герметизирующая алюминиевая пленка).

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе синструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языкахпомещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности,указанного на упаковке.

 

 

Условия отпуска

из аптек

По рецепту

 

Производитель

Ханми Фарм Ко. Лтд, 893-5, Хаджео-ри,Палтан-мён, Хвасёнг-си, Гёнгги-до, 445-913, Южная Корея

Наименование и страна владельцарегистрационного удостоверения

Ханми Фарм Ко. Лтд, Южная Корея

Адрес организации, принимающей на территорииРеспублики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Ханми Фарм Ко. Лтд, 893-5, Хаджео-ри,Палтан-мён, Хвасёнг-си, Гёнгги-до, 445-913, Южная Корея

Штрих-код:

z-index