Ампициллин

Вид упаковки Ампициллин
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Добавить цены для препаратов от вашей аптеки

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

АМПИЦИЛЛИН

 

Торговое название

Ампициллин

 

Международное непатентованное название

Ампициллин

 

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1,0 г

 

Состав

Один флакон содержит

активное вещество: ампициллина натриевая соль в пересчете на ампициллин 1,0 г.

 

Описание

Порошок белого цвета, гигроскопичен

 

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты – пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия. Ампициллин.

Код АТХ J01C A01

 

Фармакологические свойства

 

Фармакокинетика

При внутримышечном или внутривенном введении циркулирует в высоких концентрациях в крови. Максимальная концентрация в крови обнаруживается через 15 минут при внутривенном введении и через 0,5-1,0 час – после внутримышечного. При внутримышечном введении 0,5-1 г ампициллина с интервалом между введениями 4-6 часов в крови поддерживается терапевтическая концентрация.

Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкости. В желчи может обнаруживаться в концентрациях в 4-100 раз выше, чем в крови. Относительно небольшая часть (10-30 %) связывается с белками плазмы.

При неповрежденной мозговой оболочке концентрация ампициллина спинномозговой жидкости составляет 5 % от концентрации в плазме крови. В случае воспаления мозговой оболочки концентрация ампициллина в спинномозговой жидкости может достигать 50 % от концентрации в плазме крови. Почти не подвергается биотрансформации. Выделяется в основном почками, частично – с желчью, у женщин, кормящих грудью, экскретируется в молоко. В течение 12 часов с мочой экскретируется 45-70 % введенной дозы. При нарушении выделительной функции почек повышается уровень препарата в крови и замедляется его выведение. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин уровень антибиотика в крови может быть в 10 раз выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается с 1-2 часов в норме до 10-12 часов. Ампициллин при повторных введениях не кумулирует, что дает возможность применять его в больших дозах и длительно.

 

Фармакодинамика

Ампициллин обладает широким спектром антибактериального (бактерицидного) действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу; Streptococcus spp., в том числе S. pneumoniae; Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., большинство энтерококков) и грамотрицательных (Еscherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Proteus mirabilis, некоторые штаммы Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae) микроорганизмов.

Препарат разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пенициллиназообразующие штаммы бактерий. Препарат ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящихся микроорганизмов. Возникающие дефекты оболочки снижают осмотическую устойчивость бактериальной клетки, что приводит ее к гибели (лизису).

 

Показания к применению

- тяжелый острый бактериальный синусит

- эндокардит

- пиелонефрит

- цистит

- интраабдоминальные инфекции

- женские половые инфекции

-менингит, вызванный Listeria при использовании в сочетании с аминогликозидами

 

Способ применения и дозы

Перед применением следует сделать кожную пробу на переносимость.

Доза ампициллина устанавливается индивидуально и зависит от течения заболевания, возраста пациента, эффективности терапии и состояния функции почек.

Внутривенное или внутримышечное введение.

Взрослые и подростки:

500 мг каждые 4 до 6 часов (суточная доза может быть повышена до 6 г в случае тяжелой инфекции).

Внутривенная инъекция или инфузия

Дети от 1 месяца до 12 лет:

25-50 мг/кг (максимально 1 г) каждые 6 часов (доза может быть удвоена в случае тяжелой инфекции)

Новорожденные 21-28 дней:

30 мг/кг каждые 6 часов (доза может быть удвоена в случае тяжелой инфекции)

Новорожденные 7 - 21 день:

30 мг/кг каждые 8 часов (доза может быть удвоена в случае тяжелой инфекции)

Новорожденные в возрасте до 7 дней:

30 мг/кг каждые 12 часов (доза может быть удвоена в случае тяжелой инфекции)

Нарушение функции почек

У пациентов с клиренсом креатинина более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется.

В случае тяжелого нарушения функции почек со снижением скорости клубочковой фильтрации до 30 мл/мин и ниже, рекомендуется снижение дозы:

- до 2/3 обычной дозы при клиренсе креатинина от 20 до 30 мл/мин;

- до 1/3 обычной дозы при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин.

Как правило, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью не стоит превышать дозу 1 г ампициллина в течение 8 часов.

Длительность применения.

Продолжительность лечения зависит от течения и тяжести заболевания. Как правило, ампициллин используется от 7 до 10 дней. После исчезновения клинических признаков заболевания Ампициллин необходимо применять еще 2-3 дня.

При лечении инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, для достижения положительных результатов рекомендуется применять ампициллин не менее 10 дней, в противном случае существует опасность дальнейшего развития ревматизма или нарушения функции почек (гломерулонефрит).

Возможные нарушения электролитного баланса.

У пациентов с тяжелыми нарушениями электролитного баланса следует учитывать содержание натрия в препарате.

Это относится как к однократной дозе, так и ко всему курсу лечения, а также к специальным тестам по определению электролитного баланса.

Особенно нужно учитывать содержание натрия у больных с нарушением функции почек, отеками и кровоизлияниями различного происхождения и локализации (при сердечной недостаточности, циррозе печени, рецидивирующих внутриполостных кровотечениях), при противошоковой терапии по стабилизации сердечно-сосудистой деятельности, парентеральном питании взрослых, детей и новорожденных.

Содержимое флакона ампициллина 1000 мг растворяют в 10 мл воды для инъекций.

Следует использовать свежеприготовленный, прозрачный, не имеющий осадка и механических включений раствор. Не следует вводить ампициллин одновременно с другими препаратами.

Ампициллин вводят внутримышечно, внутривенно или внутривенно капельно.

При внутривенном струйном введении препарат вводится медленно в течение 3 минут.

Ампициллин совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы.

 

Побочные действия

- Аллергические реакции, включая сыпь, зуд, гиперемию, крапивницу, ринит, конъюнктивит, лихорадку, боль в суставах, эозинофилию, эксфолиативный дерматит, пурпуру, мультиформную эксудативную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, анафилактический шок

- тошнота, рвота, диарея, изменения вкуса, боль в животе, стоматит, глоссит, сухость во рту, воспаления слизистой оболочки (чаще полости рта), кишечный дисбактериоз, гастрит, энтероколит, геморрагический колит

- гепатит, холестатическая желтуха

- головокружение, головная боль, тремор, судороги, нейропатия (при применении высоких доз у больных с почечной недостаточностью)

- припухлость, гиперемия, зуд и болезненное ощущение в месте введения препарата, локальный флебит и в редких случаях кристаллурия (при длительном внутривенном введении больших доз)

- умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, креатинина, ложноположительные результаты неферментативных глюкозурических тестов и реакции Кумбса

- обратимые нарушения гемопоэза (лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз), панцитопения, интерстициальный нефрит, суперинфекция, кандидоз

- обратимое снижение уровня протромбина, уменьшение времени свертывания крови

- реакция Яриша-Герксгеймера

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к препаратам группы пенициллинов, цефалоспоринов, карбапенемов

- тяжелые нарушения функций печени и почек

- псевдомембранозный колит

- инфекционный мононуклеоз

- лейкемия

- ВИЧ-инфекции

- период лактации

 

Лекарственные взаимодействия

Ампициллин усиливает эффект антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда, снижает эффект пероральных контрацептивов. При одновременном применении Ампициллина с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение их эффективности за счет ослабления печеночной циркуляции эстрогенов.

При одновременном применении ампициллина и дигоксина, возможно уменьшение абсорбции дигоксина.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию Ампициллина, в результате чего возрастает риск развития его токсического действия.

Вероятность появления кожной сыпи повышает аллопуринол.

Высокие дозы Ампициллина снижают уровень атенолола в плазме крови, поэтому рекомендуется применять эти препараты раздельно, сначала принимать атенолол, а после него - Ампициллин.

Ампициллин снижает клиренс и увеличивает токсичность метотрексата, усиливает всасывание дигоксина.

При взаимодействии ампициллина с макролидами, паромомицином, тетрациклинами, хлорамфениколом снижается эффект обоих препаратов. Ампициллин может снижать эффект натрия бензоата.

При одновременном применении с блокаторами β-адренорецепторов возрастает вероятность возникновения анафилактических реакций.

Несовместимость

Ампициллин недопустимо смешивать в одной емкости с другими лекарственными препаратами. Препарат фармацевтически несовместим с тетрациклином, хлорамфениколом (левомицетином), амфотерицином, клиндамицином, эритромицином, линкомицином, метронидазолом, полимиксином В, ацетилцистеином, хлорпромазином, гидралазином, допамином, гепарином, метоклопрамидом.

 

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить наличие у пациента гиперчувствительности к ампициллину и другим β-лактамным антибиотикам.

В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. При бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях препарат применяют одновременно с десенсибилизирующими средствами.

В процессе лечения или в течение нескольких недель после окончания антибиотикотерапии существует вероятность развития псевдомембранозного колита.

При применении Ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

При применении высоких доз у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.

Длительное или повторное применение может привести к быстрому росту резистентной микрофлоры, развитию суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами.

Беременность и период лактации

Тератогенный эффект Ампициллина не выявлен. Однако применение Ампициллина при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода.

Ампициллин проникает в грудное молоко в низких концентрациях. Во время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Дети

Следует соблюдать осторожность при применении препарата детям, особенно если в анамнезе матери есть ссылка на повышенную чувствительность к β-лактамным антибиотикам.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время лечения препаратом у некоторых пациентов возможно развитие побочных реакций со стороны центральной нервной системы (см. раздел «

 

Побочные действия

»), поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

 

Передозировка

Симптомы: токсическое воздействие на центральную нервную систему (головокружение, головная боль), диспептические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), аллергические реакции в виде кожной сыпи.

Лечение: специфический антидот отсутствует. В случае появления симптомов передозировки препарат следует немедленно отменить и при необходимости провести симптоматическое лечение, уделяя внимание коррекции водно-электролитного баланса.

 

Форма выпуска и упаковка

По 1.0 г препарата во флаконе стеклянном, герметично укупоренном пробкой резиновой и обжатом колпачком алюминиевым.

На флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся.

По 40 флаконов вместе с 5-10 инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью.

 

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке!

 

 

Условия отпуска

из аптек

По рецепту

 

Производитель

ПАО «Киевмедпрепарат»

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139;

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ПАО «Киевмедпрепарат», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство корпорации «Артериум» в Республике Казахстан

050060, г. Алматы, проспект Аль-Фараби д. 97, 3 подъезд, офис «54»

Тел/факс: 8(727)315-82-09; 8(727)315-82-10;

Е-mail: Almaty@arterium.ua

Штрих-код:

z-index