Таблетки, покрытые оболочкой Амписид

Вид упаковки Амписид Таблетки, покрытые оболочкой
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Добавить цены для препаратов от вашей аптеки

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

АМПИСИД

 

Торговое название

Амписид

 

Международное непатентованное название

Сультамициллин

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 750 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - сультамициллина тозилата дигидрат 1013, 01 мг (эквивалентно сультамициллину 750 мг)

вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолят, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая,

состав оболочки Опадрай белый Y-1-7000: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль 400.

 

Описание

Продолговатые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета с риской на обеих сторонах.

 

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Сультамициллин.

Код АТХ J01CR04

 

Фармакологические свойства

 

Фармакокинетика

После перорального приема сультамициллин гидролизуется в процессе абсорбции в кровь с высвобождением сульбактама и ампициллина в молярном соотношении 1:1. При назначении терапевтических доз интактный сультамициллин не определяется в системе воротной вены. Пища не влияет на биодоступность сультамициллина. Биодоступность после перорального приема сультамициллина составляет приблизительно 80% от эквивалентной внутривенной дозы ампициллина и сульбактама. Максимальная концентрация (Сmax) ампициллина в сыворотке крови после перорального приема сультамициллина приблизительно в два раза выше Сmax, достигнутой после приема эквивалентной пероральной дозы ампициллина. Время достижения Сmax в плазме крови (ТCmax) приблизительно равно 1 часу.

Ампициллин и сульбактам в достаточном количестве за короткое время проникают в ткани и жидкости организма, что подтверждено обнаружением их при менингите в спинномозговой жидкости после внутривенного введения.

У здоровых людей период полувыведения сульбактама и апмициллина составляет 45 мин. и 1 час соответственно, и 50-75% каждого из них выводятся с мочой. Период полувыведения удлиняется у пожилых людей и у пациентов с нарушением почечной функции.

 

Фармакодинамика

Активное вещество препарата АМПИСИД – сультамициллин - является двойным эфиром, в котором соль тазилата ампициллина и сульбактама связана метиленовой группой. Сультамициллин подвергается гидролизу ферментами (эстеразами) в стенке кишечника, в результате чего выделяются сульбактам и ампициллин.

Сульбактам является полусинтетическим ингибитором бета-лактамазы, в комбинации с ампициллином спектр антибактериальной активности расширяется, т.к. ампициллин активен против некоторых микроорганизмов, вырабатывающих бета-лактамазу, путем ее ингибирования. Сульбактам больше ингибирует Ричмонда-Сайкса Типы II-III-IV-V бета-лактамаз и меньше - Тип I.

Сульбактама натриевая соль является производным основы пенициллинового ядра и химически представляет собой натрия пенициллината сульфон с молекулярным весом 255.22. Несмотря на слабую антибактериальную активность сульбактама в отношении Neisseriaciae, Bacteroides spp., Branhamella catarrhalis, Pseudomanas cepacia, Acinetobacter calcoacetius, он необратимо ингибирует различные бета-лактамазы, синтезируемые микроорганизмами, устойчивыми к пенициллину и цефалоспорину.

Угнетением бета-лактамаз микроорганизмов, чувствительных к ампициллину, достигается синергический эффект.

Ампициллина натриевая соль является производным веществом 6-аминопенициллановой кислоты с молекулярным весом 371.39. Она угнетает биосинтез мукопептида клеточной стенки в процессе активного размножения чувствительных микроорганизмов подобно бактерицидному эффекту бензилпенициллина. Ампициллин имеет широкий спектр бактерицидного действия против как грам (+), так и грам (-) аэробных и анаэробных микроорганизмов. Но он не активен в отношении бета-лактамаз; т.е. не проявляет своего антибактериального действия. Антибактериальное действие расширяется благодаря комбинации ампициллина и сульбактама.

Микробиология

Сультамициллин активен против следующих микроорганизмов:

Грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (бета-лактамаз- продуцирующие и не продуцирующие), Staphylococcus epidermidis (бета-лактамаз-продуцирующие и не продуцирующие), Staphylococcus saprophyticus (бета-лактамаз-продуцирующие и не продуцирующие), Streptococcus faecalis* (Enterococcus), Streptococcus pneumonia*, Streptococcus pyogenes*, Streptococcus viridans*.

Грамотрицательные бактерии: Haemophilius influenzae (бета-лактамаз-продуцирующие и не продуцирующие), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (бета-лактамаз-продуцирующие и не продуцирующие), Escherichia coli (бета-лактамаз-продуцирующие и не продуцирующие), Klebsiella species (все известные штаммы являются бета-лактамаз-продуцирующими), Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Morganella morganii, Neisseria gonorehoeae (бета-лактамаз-продуцирующие и не продуцирующие).

Анаэробные бактерии: Clostridium species, Peptococcus species, Peptostreptococcus species, Bacteroides species (включая B.fragilis).

* - данные виды бактерий не продуцируют бета-лактамазу.

 

Показания к применению

Лечение инфекций, вызванных сультамициллин-чувствительными бактериями

  • инфекции кожи и мягких тканей
  • кишечные инфекции
  • гинекологические инфекции
  • инфекции дыхательных путей
  • инфекции мочевыделительной системы
  • гонорея

 

Способ применения и дозы

Внутрь. Доза АМПИСИДА определяется в зависимости от степени тяжести инфекции. Взрослым рекомендованная доза составляет 375-750 мг (1/2 – 1 таблетка) через 12 часов.

Детям с весом более 30 кг назначается доза, рекомендованная взрослым. Курс лечения продолжается в течение 5-14 дней, а затем, после того как у пациента устанавливается безлихорадочное состояние и исчезают признаки инфекции, необходимо продолжить лечение еще в течение 2 дней.

При лечении неосложненной гонореи препарат назначается однократно в дозе 2 250 мг (3таблетки). Для поддержания постоянного уровня в сыворотке крови препарат может применяться в комбинации с 1000 мг пробеницида.

В случае инфекций, вызванных гемолитическим стрептококком, лечение продолжается не менее 10 дней с целью профилактики таких осложнений, как гломерулонефрит и ревматизм.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренсом креатинина <30 мл/мин) выведение сульбактама и ампициллина нарушается в одинаковой степени, поэтому соотношение их концентраций в плазме остается неизменным. В таких случаях кратность применения препарата уменьшается или удлиняются интервалы между приемами.

 

Побочные действия

В целом АМПИСИД хорошо переносится. Тем не менее, сообщалось о случаях развития побочных действий легкой или умеренной степени выраженности.

Редко

- тошнота, рвота, боли в эпигастрии, животе, глоссофития, стоматит, глоссит, гастрит, энтероколит, псевдомембранозный колит, диарея/мелена

- кожная сыпь, зуд, уртикарная сыпь, мультиформная эритема

Очень редко

- головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость/недомогание,

судороги

- шелушащийся (эксфолиативный) дерматит, реакции повышенной чувствительности: анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона

- интерстициальный нефрит

- снижение/повышение уровня гемоглобина, гематокрита, количества эритроцитов, лейкоцитов, лимфоцитов, моноцитов, тромбоцитов и эозинофилов, а также возникновение агранулоцитоза. Большинство из этих явлений обратимы и нормализуются после прекращения приема препарата.

- повышение уровней АСТ (аспартатаминотрансфераза), АЛТ (аланин аминотрансфераза), ЛДГ (лактатдегидрогеназа), щелочной фосфатазы

- повышение содержания АМК (азот мочевины крови) и креатинина, уменьшение содержания сывороточного альбумина и общего белка

- в моче определяются скопления эритроцитов и гиалина

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к пенициллинам в анамнезе и к любому компоненту препарата

- детский возраст до 6 лет и масса тела менее 30 кг

 

Лекарственные взаимодействия

Изучены лекарственные взаимодействия с ампициллином.

Совместное применение аллопуринола и ампициллина значительно повышает частоту случаев возникновения сыпи у пациентов, принимающих оба препарата. Данные о совместном использовании сультамициллина и аллопуринола отсутствуют.

Одновременное прменение ампициллина и аминогликозидов приводило к их существенной взаимной инактивации; в тех случаях, когда данные антибиотики назначаются совместно, вводить их следует в разные участки и с разницей во времени между инъекциями не менее чем 1 час.

Следует избегать одновременного применения с препаратами, обладающими бактериостатическим действием: хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламидные препараты и тетрациклины.

Сообщалось о случаях снижения эффективности контрацептивных препаратов, у женщин, получавших ампициллин, что приводило к незапланированной беременности. Хотя подобная связь кажется маловероятной, пациенткам, получающим ампициллин, следует использовать альтернативные или дополнительные способы предохранения от беременности. Отмечалось, что применение ампициллина у беременных женщин приводило к преходящему снижению в плазме крови уровней общего связанного эстриола, эстриолглюкоронида, а также связанного эстрона и эстрадиола.

Совместное назначение пенициллинов приводило к снижению клиренса метотрексата и к возрастанию его токсичности. Подобных пациентов следует тщательно наблюдать.

В ходе лечения АМПИСИДОМ наблюдалось повышение уровней АСТ, АЛТ, ЛДГ, щелочной фосфатазы, АМК, креатинина и уменьшение уровня сывороточного альбумина и общего белка, в моче могут быть обнаружены эритроциты и гиалин.

Ампициллин, подобно препаратам группы пенициллинов, может изменять агрегацию тромбоцитов и показатели гемокоагуляции, следовательно усиливают действие антикоагулянтов.

Прием АМПИСИДА ведет к высокой концентрации ампициллина в моче. Высокая концентрация ампициллина в моче может вызвать ложноположительные реакции при контроле на наличие глюкозы в моче методом клинитеста, раствором Бенедикта или раствором Фехлинга. Поэтому рекомендуется использование теста на содержание глюкозы путем реакции ферментной глюкозооксидазы (Клинистикс).

Одновременный прием пробенецида приводит к снижению канальцевой секреции сульбактама и ампициллина, что выражается в увеличении сывороточных уровней ампициллина и сульбактама и более длительному их сохранению в крови, удлинению периода полувыведения и возрастанию риска токсичности.

 

Особые указания

С осторожностью назначается препарат пациентам, склонным к аллергическим реакциям, а также пациентам с известной повышенной чувствительностью к антибиотикам цефалоспоринового ряда, так как существует риск развития перекрестной чувствительности, описаны аллергические реакции серьезные и иногда смертельные. В случае развития аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить соответствующее лечение.

Серьезные анафилактические реакции требуют экстренного лечения адреналином. При необходимости назначают кислород, стероиды в/в и меры, направленные на улучшение проходимости дыхательных путей, включая интубацию.

Препарат хорошо переносится. Однако при длительной терапии рекомендуется наблюдать за функцией почек, печени, гемопоэзом. Следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени. У этой категории пациентов рекомендуется контролировать показатели функции печени.

АМПИСИД не применяется у больных с инфекционным мононуклеозом, поскольку последний является вирусной инфекцией,

Как и при применении любого антибиотика, необходимо постоянное наблюдение с целью выявления признаков избыточного роста нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. При появлении суперинфекции препарат следует отменить и/или назначить адекватную терапию.

При лечении практически всеми антибактериальными средствами, включая Амписид, описаны случаи диареи, ассоциированной с Clostridium difficile, тяжесть которой может варьировать от легкой диареи до угрожающего жизни колита. Лечение антибактериальными препаратами приводит к изменению нормальной микрофлоры толстого кишечника и может вызвать избыточный рост клостридий.

Беременность и период лактации

Безопасность препарата у беременных женщин не установлена. В связи с этим применение препарата беременным женщинам требует тщательной оценки и анализа вероятного положительного эффекта препарата для матери в сравнении с потенциальным риском для плода. Препарат рекомендуется применять строго по назначению врача.

Ампициллин и сульбактам обнаруживаются в низких концентрациях в грудном молоке; в связи с этим следует соблюдать осторожность при назначении Амписида кормящим женщинам, рекомендуя прекратить грудное кормление на время лечения препаратом.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с механизмами с

повышенным риском травматизма.

 

Передозировка

Информация о токсическом действии ампициллина и сульбактама у людей ограничена. Признаки, возникающие при передозировке препарата, существенно отличаются от его побочных эффектов. Следует учитывать, что высокие концентрации бета-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости, могут вызывать нарушение функции центральной нервной системы, включая судороги.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, ампициллин и сульбактам удаляются из крови с помощью гемодиализа, поэтому при их передозировке у пациентов с нарушением функции почек, с целью ускорения элиминации препаратов из организма рекомендовано проведение гемодиализа.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают во флакон оранжевого стекла типа III, завинчивающийся пластмассовой крышкой из полиэтилена высокой плотности. Во флакон помещают пластиковый цилинд­рический контейнер с осушителем (силикагель) по размеру, отличающийся от таблеток, либо контейнер с осушителем встраивают в крышку флакона (является частью уплотнителя).

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

 

Условия отпуска

из аптек

По рецепту

 

Производитель

Мустафа Невзат Илач Санаи А.Ш.

Енибосна – Стамбул, Турция

 

Владелец регистрационного удостоверения

Мустафа Невзат Илач Санаи А.Ш., Турция

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Казахстанское Представительство Компании

« Асал Дыш Тиджарет Аноним Ширкети» в Республике Казахстан

050009, г.Алматы, улица Шевченко/ угол улицы Радостовца 165Б/72Г,

офис 908, тел/факс: 8 (727) 237-77-68, Е-mail: baizhumin@inbox.ru

Штрих-код:

z-index