Апотель

Вид упаковки Апотель
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Добавить цены для препаратов от вашей аптеки

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

АПОТЕЛЬ

 

Торговое название

АПОТЕЛЬ

 

Международное непатентованное название

Парацетамол

 

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для инфузий 1г/6.7 мл, 6.7 мл

 

Состав

1 мл препарата содержит:

активное вещество: парацетамол микронизированный – 150 мг;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия метабисульфит, динатрия гидрофосфата додекагидрат, этанол, глицерол FORMAL, вода для инъекций

 

Описание

Прозрачный от бесцветного до светло-желтого цвета раствор

 

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики . Анальгетики, антипиретики другие. Анилиды. Парацетамол

Код АТХ N02BE01

 

Фармакологические свойства

 

Фармакокинетика

При однократном и многократном введении парацетамола в течение 24-х часов в дозах до 2 г его фармакокинетика носит линейный характер.

Биодоступность парацетамола при введении в виде инфузии в дозе 1 г не отличается от биодоступности 2 г пропацетамола (содержит 1 г парацетамола).

Максимальная концентрация парацетамола в плазме крови достигается через 15 мин после внутривенной инфузии в дозе 1 г и составляет 30 мкг/мл. Объем распределения у взрослых составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер; через 20 мин после внутривенной инфузии 1 г препарата в спинномозговой жидкости обнаруживается высокая концентрация парацетамола (около 1,5 мкмоль/мл).

У взрослых парацетамол метаболизируется, в основном, в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4 %) парацетамола метаболизируется цитохромом Р450 с образованием активного промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако при массивной передозировке количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч, у детей — 1,5–2 ч, общий клиренс — 18 л/ч. Парацетамол выводится, главным образом, с мочой; 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде глюкуронида (60–80 %) и сульфата (20–30 %). Менее 5 % выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10–30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения составляет 2–5,3 ч.

Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза ниже, чем у здоровых добровольцев.

 

Фармакокинетика

парацетамола у пожилых пациентов не изменяется; у детей отличается только период полувыведения из плазмы, который несколько короче по сравнению с взрослыми (1,5–2 ч). Кроме того, у детей до 10 лет парацетамол в большей степени выводится в виде сульфата, а не глюкуронида, что характерно для взрослых пациентов. При этом общая экскреция парацетамола и его метаболитов у пациентов всех возрастных групп одинакова.

 

Фармакодинамика

Парацетамол обладает обезболивающим, жаропонижающим действием.

Обезболивающее действие парацетамола наступает в течение 5–10 мин после начала инфузии и достигает максимума через 1 ч; длительность действия — 4–6 ч.

Жаропонижающее действие парацетамола наступает в течение 30 мин после начала инфузии; длительность действия не менее 6 ч.

Известно, что парацетамол блокирует циклооксигеназу I и II преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обуславливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

 

Показания к применению

  • краткосрочное лечение боли средней степени выраженности (особенно в послеоперационном периоде)
  • краткосрочное купирование лихорадки, если внутривенное введение клинически оправдано или при невозможности введения другими путями

 

Способ применения и дозы

Режим дозирования

Препарат применяется только в стационарных условиях.

Непреднамеренное превышение рекомендованных доз может привести к серьезному нарушению функции печени, в том числе с летальным исходом. При определении дозы следует также учитывать индивидуальные факторы риска гепатотоксичности, имеющиеся у пациента, в том числе печеночная недостаточность, хронический алкоголизм, хронические нарушения питания, обезвоживание.

Расчет доз ведется по массе тела пациента.

Масса тела пациента

Однократная доза

Вводимый объем

Максимально допустимый объем введения***

Максимальная доза**

У взрослых с массой тела не менее 50 кг, при наличии факторов риска гепатотоксичности

0,5 – 1,0 г

100 мл

100 мл

1,5 – 2,0 г

У взрослых с массой тела более 50 кг, в отсутствие факторов риска гепатотоксичности

1 г

100 мл

100 мл

3,0 г

** Максимальная суточная доза с учетом применения всех лекарственных препаратов, содержащих парацетамол или пропацетамол.

*** При меньшой массе тела рекомендуется вводить низкий объем препарата. Интервал между введением не должен быть менее 4 часов. Более 3-х введений в сутки не допускается. Интервал между введением при тяжелой почечной недостаточности не должен быть менее 6 часов.

Особые группы пациентов

При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) интервал между введениями препарата должен составлять не менее 6 часов, при этом кратность введения составляет 2-3 раза в день.

При нарушениях функции печени у взрослых и у пациентов с хроническим алкоголизмом, нарушениями питания или обезвоживанием суточная доза не должна превышать 2,0 г. Продолжительность терапии составляет не более двух недель.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Способ введения

Внутривенная (в/в) однократная инфузия в течение 15 минут. Содержимое ампулы (6,7 мл) разводят в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.

Препарат нельзя смешивать в одном флаконе для инфузий с другими лекарственными препаратами.

Инфузию следует проводить немедленно после вскрытия ампулы; неиспользованный остаток препарата уничтожают. Перед началом инфузии ампулу с препаратом следует внимательно осмотреть на предмет отсутствия видимых механических включений и изменения цвета раствора.

Препарат следует ввести немедленно, иначе сроки и условия хранения являются ответственностью пользователя.

Допускается дополнительное разведение 0,9 % раствором хлорида натрия или 5 % раствором декстрозы, дополнительно на 1/10 часть первоначального объема. Разведенный раствор следует использовать в течение часа после приготовления, включая время инфузии.

Для инфузии применяют иглу диаметром 0,8 мм, которую вводят во флакон в месте, обозначенном на резиновой пробке, держа флакон строго вертикально. Как и в случае других растворов для инфузий, поставляющихся в стеклянной таре, во избежание воздушной эмболии следует соблюдать особую осторожность, особенно в конце инфузии, независимо от того, в какую вену вводится препарат. Продолжительность терапии составляет не более двух недель.

 

Побочные действия

Частота побочных эффектов приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто >10 %; часто >1 % и <10 %; нечасто > 0,1 % и <1 %; редко >0,01 % и <0,1 %; очень редко <0,01 %.

  • со стороны кожных покровов: очень редко – покраснение кожи, зуд, сыпь на коже и слизистых (обычно эритематозная или уртикарная).
  • со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – повышение активности «печеночных» ферментов, как правило, без развития желтухи.
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – снижение артериального давления; очень редко – тахикардия.
  • со стороны органов кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, анемия, панцитопения, метгелюглобанемия, агранулоцитоз.
  • общего характера: редко – недомогание.

Указанные ниже побочные эффекты также отмечались при пострегистрационном применении препарата, однако их частота не установлена:

  • аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, анафилактический шок, анафилаксия, отек Квинке.
  • со стороны печени и желчевыводящих путей: молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность, повышение активности «печеночных» ферментов.
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.
  • местные реакции: болезненность и чувство жжения в месте введения препарата.

 

Противопоказания

- пациентам с тяжелыми заболеваниями печени;

  • гиперчувствительность к парацетамолу или пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата.
  • тяжелая печеночная недостаточность.
  • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин), доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени), хронический алкоголизм
  • детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

  • если масса тела меньше 50 кг (хроническое недоедание, анорексия, булимия, кахексия, гиповолемия, обезвоживание, пожилой возраст, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).

 

Лекарственные взаимодействия

Фенитоин снижает активность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности. Пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать применения парацетамола в высоких дозах и (или) в течение длительного времени. Необходимо контролировать состояние таких пациентов на предмет развития гепатотоксичности.

Пробенецид почти в два раза снижает клиренс парацетамола, ингибируя процесс его конъюгации с глюкуроновой кислотой. При одновременном назначении следует рассмотреть вопрос о снижении дозы парацетамола.

Индукторы микросомальных ферментов печени (например, этанол, барбитураты, изониазид, рифампицин, антикоагулянты, зидовудин, амоксициллин + клавулановая кислота) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Длительное одновременное применение парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов (салициламид) повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное длительное применение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Салициламид увеличивает период полувыведения парацетамола.

Одновременное применение парацетамола в виде инфузий (4 г/сут, не менее 4 суток) и непрямых антикоагулянтов может приводить к незначительному изменению международного нормализованного отношения (MHO). Следует контролировать MHO во время лечения и в течение недели после прекращения инфузий парацетамола.

При применении алкогольсодержащих препаратов и напитков значительно повышается риск гепатотоксического действия.

При применении анальгетиков усиливается анальгетический эффект.

При применении опиоидных анальгетиков усиливается наркотический эффект.

При применении антацидов наблюдается снижение эффективности парацетамола.

При применении антигистаминных препаратов у больных с нарушениями функции печени может наблюдаться заторможенность.

При применении антидепрессантов усиливается седативный эффект.

При применении антитромботических средств и агонистов витамина К усиливается эффект их действия.

При применении барбитуратов значительно повышается риск гепатотоксического действия, наблюдается жаропонижающая активность парацетамола.

При применении парацетамола в высоких дозах и блокаторов β-адренорецепторов наблюдается сужение коронарных артерий.

При применении верапомила возростает риск токсичности.

При применении гепатотоксических средств увеличивается вероятность поражения печени.

При применении зидовудина усиливается токсичность обоих препаратов.

При применении изониозида возрастает риск поражения печени.

При применении ингибиторов моноаминоксидазы возможно внезапное повышение артериального давления.

При применении карбамазепина увеличивается гепатотоксическое действие парацетамола.

При применении кортикостероидов системного применения усиливается их эффект, так же увеличивается риск образования язв в желудке и кровотечения.

При применении лизиноприла наблюдается снижение его действия.

Метоклопрамид повышает скорость всасывания парацетамола.

При применении метотрексата наблюдается усиление его эффекта.

При применении М-холиноблокаторов усиливается антихолинергический эффект.

Никотин усиливает эффективность парацетамола.

При применении НПВЛС возрастает риск образования язв желудка и кровотечений. Длительный совместный прием (3 года и дольше) увеличивает вероятность поражения почек, в том числе злокачественного.

Органические нитраты значительно снижают артериальное давление.

При применении пероральных гипогликемических препаратов наблюдается понижение уровня сахара в крови.

При применении препаратов, подщелачивающих мочу отмечается усиление риска токсичности.

При применении примедона, противоэпелепических средств, рифампицина возрастает риск гепатотоксичности.

При применении психотропных средств отмечается усиление их наркотического эффекта.

Длительное применение салициловой кислоты и ее производных и парацетамола в высоких дозах может привести к поражению почек.

При применении спиронолактона, сульфинпиразона отмечается снижение их эффекта.

При применении тетрациклина может ухудшаться его всасывание. Интервал между приемами препаратов должен составлять 2 часа.

При применении фенобарбитала снижается эффект парацетамола из-за ускорения его выведения.

При применении холестирамина снижается скорость всасывания парацетамола.

 

Особые указания

Рекомендуется перевод пациента на пероральный прием обезболивающих препаратов, как только появляется такая возможность.

Риск развития повреждений печени возрастает при превышении рекомендованных доз (в том числе при одновременном применении препарата Парацетамол и других препаратов, содержащих парацетамол), а также у пациентов с хроническим алкоголизмом.

Во избежание риска передозировки не рекомендуется одновременный прием препарата и других содержащих парацетамол лекарственных препаратов.

Искажает результаты количественного определения содержания мочевой кислоты в плазме.

Беременность и период лактации

Беременность

Клинический опыт внутривенного введения парацетамола ограничен. Однако согласно эпидемиологическим данным о приеме внутрь парацетамола в терапевтических дозах нежелательное влияние на течение беременности или здоровье плода и новорожденного не выявлено.

Исследования репродуктивной токсичности на животных с внутривенными лекарственными формами парацетамола не проводились. Исследования с приемом парацетамола внутрь не выявили тератогенный или фетотоксичный потенциал.

В связи с этим препарат не следует применять во время беременности, возможно применение, только если ожидаемая польза превышает возможный риск для матери и плода, строго соблюдая режим дозирования и сроки лечения.

Лактация

После приема парацетамола внутрь он в небольших количествах проникает в грудное молоко. О каком-либо неблагоприятном влиянии на ребенка не сообщалось. Парацетамол допускается применять в период грудного вскармливания, если ожидаемая польза для матери превышает риск для ребенка.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат применяется в условиях стационара.

 

Передозировка

При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при которой могут развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, в указанных выше случаях — иногда с летальным исходом.

Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола.

Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и/или абдоминальная боль), бледность кожных покровов. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12–48 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности «печеночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина.

Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки препарата и достигают максимума на 4–6 день.

Лечение:

  • Немедленная госпитализация.
  • Определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения в как можно более ранние сроки после передозировки;
  • Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина и ацетилцистеина — в течение 10 ч после передозировки.
  • Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения.
  • Симптоматическое лечение.
  • Печеночные тесты следует проводить в начале лечения и затем - каждые 24 ч.

В большинстве случаев активность печеночных трансминаз нормализуется в течение 1–2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.

 

Форма выпуска и упаковка

По 6.7 мл препарата разливают в ампулы из темно-коричневого стекла. На ампулы наклеивают этикетки – самоклейки.

По 3 ампулы вкладывают в контурно-ячейковую упаковку, по одной контурно-ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

 

Срок хранения

3 года

Не использовать после окончания срока годности.

 

 

Условия отпуска

из аптек

По рецепту

 

Производитель

UNI-PHARMA ΚLEON ΤSETIS PHARMACEUTICAL LABORATORIES S.A.,

14th km National Road 1, GR-145 64 Kifissia, Греция

Телефон: +30 210-80 72 512, 80 72 534

Факс: +30 210-80 78 907

 

Владелец регистрационного удостоверения

UNI-PHARMA ΚLEON ΤSETIS PHARMACEUTICAL LABORATORIES S.A.,

14th km National Road 1, GR-145 64 Kifissia, Греция

Телефон: +30 210-80 72 512, 80 72 534

Факс: +30 210-80 78 907

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

ТОО «VIVATEK LTD»

Телефон: +7 727 261 37 98

Факс: +7727 261-37-98

Электронная почта: vivatekltd@mail.ru

Штрих-код:

z-index