Апровель

Вид упаковки Апровель
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Добавить цены для препаратов от вашей аптеки

 

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Апровель ®

 

Торговое название

Апровель®

Международное непатентованное наименование

Ирбесартан

 

Лекарственная форма

Таблетки 150 мг, 300 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - ирбесартан 150 мг или 300 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный предварительножелатинизированный, натриякросс-кармеллоза, полоксамер 188, кремния диоксид коллоидный водный, целлюлозамикрокристаллическая, магния стеарат.

 

Описание

Таблетки от белого до почти белого цвета, овальные,двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой в виде сердца на одной стороне и«2772» - на другой (для дозировки 150 мг).

Таблетки от белого до почти белого цвета, овальные,двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой в виде сердца на одной стороне и«2773» (для дозировки 300 мг).

 

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензина II антагонисты

Код АТС C09CA04

 

Фармакологические свойства

 

Фармакокинетика

После приёма внутрь ирбесартан хорошо всасывается. Абсолютнаябиодоступность составляет 60-80%. Одновременный приём пищи не оказывает существенноговлияния на биодоступность ирбесартана. Связь с белками плазмы 96% принезначительном связывании с клеточными компонентами крови. Объём распределениясоставляет 53-93 л.После приёма внутрь 14С-ирбесартана 80-85% в циркулирующей плазме приходится нанеизменённый ирбесартан. Ирбесартан метаболизируется в печени путёмглюкуронидной конъюгации и окисления. Основным метаболитом в кровотоке являетсяглюкуронид ирбесартана (6%). Ирбесартан окисляется, главным образом, с помощьюCYP2C9 цитохрома Р450; изофермент CYP3A4 оказывает незначительный эффект.

В интервале доз от 10 до 600 мг ирбесартан обладает линейнойи дозо-зависимой фармакокинетикой. Придозах свыше 600 мг (двойная максимальная рекомендованная доза) наблюдаетсяменее, чем пропорциональное повышение перорального всасывания; механизм этогоявления неизвестен. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через1,5-2 часа после приёма внутрь. Общий клиренс и почечный клиренс составляют157-176 и 3-3,5 мл/мин, соответственно. Период конечного полувыведенияирбесартана составляет 11-15 часов. Концентрация стабильного равновесия вплазме крови достигается в пределах 3 дней при приёме по одной дозе в день. Приповторных приёмах по одной дозе в день отмечается ограниченное накоплениеирбесартана в плазме (< 20%). У женщин, страдающих гипертензией, отмечаетсянесколько более высокие плазменные концентрации ирбесартана, но различий впериоде полувыведения и в накоплении ирбесартана нет. Поэтому необходимости вкорректировке дозы для женщин, страдающих гипертензией, нет. Показатели АUС и максимальнойконцентрации (Сmах) ирбесартана у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет)также несколько выше, чем у молодыхпациентов (18-40 лет), но конечный период полувыведения существенно неизменяется. Поэтому необходимости в корректировании дозы для пациентов пожилоговозраста нет.

Ирбесартан и его метаболиты выделяются из организма как сжелчью, так и с мочой. После приёма внутрь ирбесартана около 20% обнаруживается в моче, а остальная часть - вкаловых массах. Менее 2% введенной дозы выделяется с мочой в виде неизмененногоирбесартана.

Показатели Сmах, АUС и клиренса у детей идентичны таким жепоказателям у взрослых пациентов, получавших ежедневно по 150 мг ирбесартана.Небольшое кумулирование ирбесартана (18%) в плазме крови наблюдается у детейпри повторном дозировании один раз в сутки.

У пациентов с нарушением функции почек или пациентов,находящихся на гемодиализе, фармакокинетические параметры ирбесартанасущественным образом не изменяются. Ирбесартан не удаляется из организма пригемодиализе.

Фармакокинетические параметры ирбесартана существенно неизменяются у пациентов с циррозом печени лёгкой или умеренной степени тяжести.

Исследования на пациентах с тяжёлой формой недостаточностифункции печени не проводились.

 

Фармакодинамика

Апровель - сильный,активный при приёме внутрь селективный антагонист рецепторов ангиотензина-II(типа AT1). Он блокирует все эффекты ангиотензина-II, реализующиеся посредствомрецепторов AT1, независимо от происхождения и пути синтеза ангиотензина-II.Селективный антагонизм рецепторов ангиотензина-II (AT1) приводит к увеличениюплазменных концентраций ренина и ангиотензина-II и к снижению плазменнойконцентрации альдостерона. Концентрация калия в сыворотке существенно не изменяетсяпод воздействием ирбесартана, применяемого в мнотерапии и в рекомендуемыхдозах. Апровель не подавляет ангиопревращающий фермент (АПФ) (кининаза-II) -энзим, который вызывает образование ангиотензина-II, а также вызваетметаболическое преобрадозание брадикинина в неактивные метаболиты. Для проявления своего эффекта Апровелю нетребуется метаболическая активация.

Артериальная гипертензия

Апровель снижает артериальное давление при минимальномизменении частоты сердечных сокращений. При однократных суточных дозах снижениеартериального давления носит дозозависимый характер с тенденцией к формированиюплато при дозах свыше 300 мг. Дозы 150-300 мг при приёме один раз в сутки наминимуме своей активности (через 24 часапосле приёма) вызывают снижение артериального давления в положении лёжа и сидя,в среднем, на 8-13 и 5-8 ммрт ст (систолическое и диастолическое давление, соотвественно) больше, чем те,которые связаны с плацебо.

Максимальное снижение артериального давления достигаетсячерез 3-6 часов после приёма препарата, гипотензивный эффект сохраняется напротяжении 24 часов. Через 24 часа после приёма рекомендованных доз снижениеартериального давления составляет 50-70% от соответствующего максимума ответнойреакции со стороны диастолического и систолического давлений. Принимаемая одинраз в день 150 мг доза вызывает такой же максимальный и средний 24-часовойэффект, что и такая же суммарная доза,распределённая на 2 приёма в сутки.

Гипотензивное действие Апровеля очевидно через 1-2 недели,максимальный эффект наблюдается через 4-6 недель после начала лечения.Антигипертензивный эффект сохраняется в условиях длительного лечения. Послеотмены лечения давление крови постепенно возвращается к исходному уровню. Синдромотмены (гипертензия) не наблюдается.

Гипотензивные эффекты Апровеля и диуретиков тиазидного ряданосят аддитивный характер.

Эффективность Апровеля не зависит от возраста и пола пациентов. Как и в случае другихпрепаратов, влияющих на систему ренин-ангиотензина, чернокожие больные с гипертензиейреагируют на монотерапию ирбесартаном в значительно меньшей степени.

Апровель не оказывает какого-либо заметного эффекта насодержание мочевой кислоты в сыворотке и на её выведение с мочой.

Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2 типа с заболеваниемпочек

Апровель замедляетпрогрессирование болезни почек у пациентов с хронической почечнойнедостаточностью, замедляет прогрессию в явную протеинурию у больных смикроальбуминурией.

 

Показания к применению

- лечение эссенциальной артериальной гипертензии

- лечение поражения почек у больных артериальной гипертензиейи сахарным диабетом 2 типа в составемедикаментозной антигипертензивной терапии

 

Способ применения и дозы

Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза составляет 150мг один раз в сутки, с пищей или без неё.

В дозе 150 мг один раз в сутки Апровель обеспечивает24-часовой контроль артериального давления.

Для больных, давление которых недостаточно регулируетсядозой 150 мг один раз в сутки, дозу Апровеля можно повысить до 300 мг илидобавить другое антигипертензивное средство. Добавление к Апровелю такогодиуретика как гидрохлоротиазид усиливает гипотензивный эффект.

Больным сахарным диабетом 2 типа, страдающим гипертензией,лечение следует начинать с дозы 150 мг ирбесартана один раз в сутки и довестиеё до 300 мг один раз в сутки, поскольку для лечения заболевания почек онапредпочтительнее в качестве поддерживающей дозы.

Особые группы пациентов

Больным с нарушенной функцией почек корректировка дозы нетребуется. Коррекция дозы для больных с нарушениями функции печени лёгкой илиумеренной степени тяжести не требуется. Клинического опыта с больными,страдающими тяжёлым нарушением печёночной функции, нет.

Применение у детей

Апровель не рекомендован для применения детьми и подросткамидо 18 лет из-за недостаточных данных по безопасности и эффективности.

Побочные явления

- головная боль

- звон в ушах

- изменение вкуса

- нарушение почечной функции, в том числе случаи почечнойнедостаточности у больных группы риска (см. «

 

Особые указания

»)

- лейкоцитокластический васкулит

- ангионевротический отек, сыпь, крапивница

- гепатит, нарушение функции печени

- мышечные спазмы

Очень часто

- гиперкалиемия (чаще встречается у больных сахарным диабетом)

Часто

- значительное повышение плазменной концентациикреатинкиназы, не связанное с клиническими проявлениями со стороны скелетныхмышц

- снижение уровня гемоглобина

- головокружение, ортостатическое головокружение

- тошнота или рвота

- артралгии, миалгии (в некоторых случаях с повышениемплазменной концентрации креатинкиназы)

- ортостатическая гипотензия

– усталость

Иногда

- тахикардия

- кашель

- изжога или диспепсия, диарея

- покраснение лица и/или шеи вследствие прилива крови

- боль в грудной клетке

- нарушение половой функции

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к действующему веществу или клюбому из компонентов препарата

- беременность

 

Лекарственные взаимодействия

Комбинации, которые следует учитывать

- другие антигипертензивные препараты могут усиливать гипотензивноедействие ирбесартана. Однако, применение Апровеля безопасно при назначении его в сочетании стакими антигипертензивными средствами,как β-блокаторы, блокаторы кальциевых канальцев длительного действия итиазидные диуретики. Предварительное лечениевысокими дозами диуретиков может привести к снижению объёма циркулирующейжидкости и повышению риска гипотензии, если начать лечение Апровелем.

Комбинации, применение которых не рекомендуется

- калийсберегающие диуретики, калиевые добавки или солезаменители,содержащие калий, и другие препараты, способные повышать уровень калия всыворотке (например, гепарин) при одновременном использовании с Апровелем могутпривести к увеличению содержания калия в сыворотке.

- литий приодновременном применении с ингибиторамиангиотензин-превращающего фермента (АПФ) может привести к обратимому повышениюсодержания лития в сыворотке и токсичности. Если такая комбинация окажетсянеобходимой, то рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровней лития всыворотке крови.

Комбинации, требующие осторожности

- нестероидные противовоспалительные средства (например,селективные ингибиторы COX-2, ацетилсалициловой кислоты (> 3 г/сутки) инеселективные нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)) приодновременном введении с антагонистами ангиотензина II могут привести к ослаблению антигипертензивногоэффекта. Как и в случае с ингибиторами АПФ, одновременное применение антагонистовангиотензина-II и НПВС может увеличивать риск снижения почечной функции, свероятностью острой почечной недостаточности, и увеличением концентрации калияв сыворотке, особенно, у больных с уже нарушенной функцией почек. При применении этой комбинации следует соблюдатьосторожность, особенно, в случае больных пожилого возраста. Необходимо проводитьсоответствующую гидратацию больных, может потребоваться контроль почечнойфункции в начале сопутствующей терапии, который в последующем следует периодически повторять.

Дополнительная информация о лекарственных взаимодействияхАпровеля:

- варфарин, препарат, подвергающийся метаболизму с помощьюCYP2C9: ирбесартан метаболизирует, главным образом, за счет CYP2C9 и в меньшейстепени – глюкуронидации, при одновременномего применении с Апровелем существенных фармакокинетических и фармакодинамическихвзаимодействий не наблюдалось.

- рифампицин, действие индукторов CYP2C9, таких какрифампицин на фармакокинетику Апровеля не изучалось.

- дигоксин, его фармакокинетика не изменялась при одновременномприменении с Апровелем.

 

Особые указания

Уменьшение внутрисосудистого объёма: симптоматическаягипотензия, особенно, после первой дозы возможна у больных со сниженнымвнутрисосудистым объёмом и (или) с дефицитом натрия, обусловленных интенсивнойтерапией мочегонными, ограниченным потреблением соли с пищей, поносом илирвотой. Указанные патологические состояния подлежат корректированию до того,как назначить приём Апровеля.

Реноваскулярная гипертензия: во время лечения препаратами,воздействующими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему возрастает риск развитиятяжёлой гипотензии и почечной недостаточности у больных с двусторонним стенозомпочечной артерии или стенозом артерии единственной функционирующей почки. Хотяподобных случаев при применении Апровеля зарегистрировано не было, следуетсчитаться с возможностью развития подобного эффекта при назначении антагонистоврецепторов ангиотензина-II.

Почечная недостаточность и трансплантация почек: приприменении Апровеля больными с почечнойнедостаточностью следует проводить периодический мониторинг уровня калия икреатинина сыворотки. Клинического опыта по применению Апровеля больными с недавно перенесённойтрансплантацией почек нет.

Больные сахарным диабетом 2 типа с гипертензией и болезньюпочек: у больных с прогрессирующим заболеванием почек воздействие Апровеля напочечные и сердечно-сосудистые изменения менее благотворно у женщин и небелокожихбольных, чем у других групп пациентов.

Гиперкалиемия: во время лечения Апровелем возможно развитиегиперкалиемии, особенно, при наличии почечной недостаточности, выраженнойпротеинурии в результате диабетической болезни почек и/или сердечнойнедостаточности. Рекомендутся тщательный мониторинг калия в сыворотке больныхгруппы риска.

Стеноз аортального или митрального клапана, обструктивнаягипертрофическая кардиомиопатия: необходимо соблюдать особую осторожность прилечении больных, страдающих аортальным или митральным стенозом, илиобструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Первичный альдостеронизм: применение Апровеля нерекомендуется. Так как больные с первичным альдостеронизмом не реагируют наантигипертензивные лекарственные препараты, ингибирующие ренин-ангиотензиновуюсистему.

Общие положения: у больных с тяжёлой застойной сердечнойнедостаточностью или с заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии, вкачесте основного заболевания терапия Апровелем может сопровождаться остройгипотензией, азотемией, олигурией и, в редких случаях, острой почечнойнедостаточностью. Чрезмерное снижение артериального давления у больных сишемической кардиопатией или с ишемическим сердечно-сосудистым заболеваниемможет привести к инфаркту миокарда или мозговому инсульту.

Лактоза: Апровель содержит лактозу, поэтому его нельзяприменять больными с редкими наследственными состояниями непереносимостигалактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом нарушенного всасывания глюкозыи галактозы.

Беременность и период лактации

Во время беременности нельзя начинать лечение антагонистамирецепторов ангиотензина-II (АРАII). Если беспрерывная терапия АРАII несчитается необходимой, то больных, планирующих беременность, нужно перевести наальтернативное антигипертензивное лечение с установленным при беременностипрофилем безопасности. При постановке диагноза беременности лечение АРАIIнеобходимо незамедлительно прекратить и, если уместно, то начать альтернативнуютерапию.

Ввиду отсутсвия информации, касающейся применения Апровеля впериод лактации, в период лактации применение Апровеля не рекомендуется,предпочтительна альтернативая терапия с более полно устрановленным профилем безопасности, особенно во время вскармливанияноворожденных и недоношенных детей.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При управлении автомобилем и рабочими машинами необходимо учитывать, что во времялечения Апровелем возможныголовокружение и усталость.

 

Передозировка

Симптомы: гипотензия, тахикардия, брадикардия.

Лечение – симптоматическое. Провокация рвоты и/илипромывание желудка, использование активированного угля. За больным следуетустановить тщательное наблюдение. Ирбесартан не удаляется из организмагемодиализом.

Форма выпуска

По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией поприменению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

 

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 30 С.

Хранить в недоступномдля детей месте!

 

Срок хранения

3 года

 

 

Условия отпуска

из аптек

По рецепту

 

Производитель

Санофи Винтроп Индустрия, Франция

Адрес местонахождения: 1 rue de la vierge, Ambares &Lagrave F-33565, Carbon blanc Cedex France.

Адрес организации, принимающей на территории РеспубликиКазахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

050016 г.Алматы, ул. Кунаева 21Б

телефон: 8-727-244-50-96

факс: 8-727-258-26-96

e-mail: almagul.mamadaliyeva@sanofi-aventis.com

Штрих-код:

z-index