Азалептол

Вид упаковки Азалептол
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Купить «Азалептол» с доставкой на дом
Форма Цена
25MG№50 714 тенге Купить

Добавить цены для препаратов от вашей аптеки

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

АЗАЛЕПТОЛ

 

Торговое название

Азалептол

 

Международное непатентованное название

Клозапин

 

Лекарственная форма

Таблетки 25 мг, 100 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: клозапин 25 мг или 100 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат, повидон 25.

 

Описание

Таблетки светло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью. Таблетки дозировкой 25 мг с фаской, таблетки дозировкой 100 мг с риской и фаской. На поверхности таблеток допускается мраморность.

 

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики (антипсихотики).

Дибенздиазепины и их производные.

Код АТС N05АН02

 

Фармакологические свойства

 

Фармакокинетика

При приеме внутрь клозапин всасывается быстро и практически полностью. Максимальная концентрация в плазме достигается в среднем в течение 2,5 ч. Равновесные концентрации достигаются через 8-10 дней приема. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень с образованием метаболитов невысокой активности или неактивных. Распределение интенсивное и быстрое, проходит через гематоэнцефалический барьер. Связывание с белками плазмы крови – 95 %.

Период полувыведения составляет 8 ч. Выводится почками (50 %) и через кишечник (30 %).

 

Фармакодинамика

Азалептол оказывает антипсихотическое и седативное действия. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений, в связи с чем, клозапин относят к группе «атипичных» нейролептиков.

Механизм антипсихотического действия клозапина окончательно не установлен. Наибольшая активность отмечена в отношении дофаминовых рецепторов лимбической области головного мозга, где клозапин препятствует связыванию дофамина с D1- и D2-дофаминовыми рецепторами. Этот эффект менее выражен, чем у «типичных» нейролептиков. Клозапин связывается преимущественно в недофаминергических участках (с альфа-адренорецепторами, серотониновыми, гистаминовыми и холинорецепторами). Клозапин слабо влияет или вообще не влияет на концентрацию пролактина в плазме крови, поскольку не связывается дофаминовыми рецепторами в тубероинфундибулярном тракте.

Характерными фармакологическими особенностями клозапина являются угнетение реакции активации при электрическом раздражении ретикулярной формации среднего мозга, выраженное центральное и периферическое антихолинергическое действие, периферическое адренолитическое действие. Препарат не имеет каталептогенных эффектов. По имеющимся данным тормозит высвобождение дофамина пресинаптическими нервными окончаниями.

Клинически отличается сильным антипсихотическим действием в сочетании с седативным компонентом при отсутствии свойственных другим нейролептикам экстрапирамидных побочных явлений (что, возможно, связано с центральным холинолитическим действием препарата). Не вызывает сильного общего угнетения центральной нервной системы, как аминазин и другие алифатические фенотиазины.

 

Показания к применению

- шизофрения (в случае отсутствия эффекта от лечения классическими нейролептиками или при их непереносимости)

 

Способ применения и дозы

Назначают внутрь (после еды) 2-3 раза в день. Разовая доза для взрослых составляет 50-200 мг; суточная доза – 200-400 мг. Лечение обычно начинают с дозы 25-50 мг, затем постепенно увеличивают (по 25-50 мг в день) до 200-300 мг в сутки в течение 7-14 дней. Для поддерживающей терапии и амбулаторным больным назначают по 25-200 мг в день (можно в виде однократной дозы, принимаемой в вечерние часы). При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1-2 недель. Максимальная суточная доза – 600 мг (0,6 г).

 

Побочные действия

Риск возникновения и/или усиления побочных эффектов возрастает при назначении клозапина в суточной дозе, превышающей 450 мг.

- гранулоцитопения, агранулоцитоз (обычно развивается в течение первых 18 недель лечения); возможно развитие эозинофилии и/или лейкоцитоза неизвестной этиологии (особенно в течение первых недель лечения)

- наиболее часто – сонливость, повышенная утомляемость; возможны головокружение, эпилептические приступы, судорожные подергивания, головная боль, сравнительно редко – экстрапирамидные симптомы, как правило, легкой степени выраженности. Имеются сообщения о развитии ригидности, тремора, акатизии, а также очень редкие сообщения о развитии злокачественного нейролептического синдрома

- ощущение сухости во рту, нарушения аккомодации, потоотделения и терморегуляции, гипертермия, избыточное слюноотделение

- возможны тахикардия, ортостатическая гипотензия, реже – обморок (особенно в первые недели лечения), сравнительно редко – артериальная гипертензия (АГ). В редких случаях сообщалось о коллапсе, сопровождавшемся угнетением или остановкой дыхания. Есть отдельные сообщения об изменениях на ЭКГ, развитии аритмий, миокардита, перикардита, тромбоэмболии

- возможны тошнота, рвота, запор. Сообщалось о повышении активности ферментов печени, в редких случаях – о развитии холестаза, холестатической желтухи, панкреатита, дисфагии

- имеются сообщения о случаях недержания мочи и задержки мочеиспускания; увеличение креатинфосфокиназы, интерстициальный нефрит, приапизм

- увеличение массы тела; есть отдельные сообщения о развитии кожных реакций. Описаны случаи внезапной смерти, встречающиеся с одинаковой частотой как среди больных с психическими расстройствами, получающих антипсихотические препараты, так и среди больных, которые не получают этих препаратов

- снижение толерантности к глюкозе, диабет

- спутанность сознания, делирий

- анемия, тромбоцитопения

- кардиомиопатия

- поздняя дискинезия

- стремительный некроз печени

- кетоацидоз, гиперосмолярная кома, острая гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия

- угнетение/остановка дыхания

 

Противопоказания

- больные с изменениями картины крови (гранулоцитопения, агранулоцитоз)

- алкогольные и другие токсические психозы

- спазмофилия

- эпилепсия

- тяжелые заболевания печени, почек, сердечно-сосудистой системы

- болезни кроветворной системы

- закрытоугольная глаукома

- гипертрофия предстательной железы

- атония кишечника

- беременность и период лактации

- коматозные состояния

- сосудистый коллапс и/или угнетение ЦНС любой этиологии

- паралитическая непроходимость кишечника

 

Лекарственные взаимодействия

Клозапин может потенцировать центральные эффекты этанола, ингибиторов моноаминоксидазы и средств, угнетающих центральную нервную систему (наркотических аналгетиков, антигистаминных препаратов, производных бензодиазепина). При одновременном назначении клозапина и бензодиазепинов, а также в случае недавнего лечения бензодиазепинами повышен риск развития гипотензивных реакций, коллапса, а также угнетения и остановки дыхания. Возможно взаимное усиление эффектов при одновременном назначении клозапина и препаратов, обладающих антихолинергическим, гипотензивным свойством, а также лекарственных средств, угнетающих дыхание. При одновременном назначении клозапина и препаратов, обладающих высокой степенью связывания с белками плазмы крови (например, с варфарином), возможно повышение содержания в крови свободной фракции какого-либо из активных веществ, что может приводить к возникновению побочных эффектов.

Нельзя применять клозапин одновременно с препаратами, обладающими угнетающим действием на функцию костного мозга.

Применение циметидина или эритромицина одновременно с высокими дозами Азалептола приводит к увеличению концентрации клозапина в плазме и развитию побочных явлений.

Имеются отдельные сообщения о повышении уровней клозапина в сыворотке крови при совместном применении с флувоксамином или с другими селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, такими как пароксетин, сертралин или флуоксетин или циталопрам.

Лекарственные препараты, повышающие активность ферментов системы цитохрома Р450, могут снижать концентрации клозапина в плазме. Отмена одновременно применяющегося карбамазепина приводила к повышению уровня клозапина в плазме. Одновременное применение фенитоина приводит к снижению концентрации клозапина в плазме, что сопровождается снижением эффективности Азалептола.

Одновременный прием лития или препаратов, влияющих на функции ЦНС, может увеличить риск развития злокачественного нейролептического синдрома.

Благодаря своему адренолитическому действию, Азалептол может ослаблять гипертензивное действие норадреналина или других препаратов с преимущественным альфа-адренергическим действием, и устранять прессорное действие адреналина.

 

Особые указания

Одновременно с Азалептолом не должны применяться лекарственные препараты, обладающие выраженным угнетающим действием на функцию костного мозга. Кроме того, следует избегать одновременного применения антипсихотических препаратов продолжительного действия, которые в связи со своим потенциальным миелосупрессивным действием не могут быть быстро выведены из организма в необходимых ситуациях (например, при возникновении гранулоцитопении).

Пациентам, имеющим в анамнезе первичное заболевание костного мозга, Азалептол можно назначать только в том случае, когда ожидаемый эффект терапии превосходит риск развития нежелательных реакций. Такие пациенты должны быть тщательно обследованы гематологом.

Особое внимание следует уделять больным, имеющим низкое число лейкоцитов вследствие доброкачественной этнической нейтропении.

Требуется регулярный контроль числа лейкоцитов и абсолютного числа нейтрофилов. После начала терапии Азалептолом число лейкоцитов и, при возможности, абсолютное число нейтрофилов следует контролировать еженедельно на протяжении 18 недель, в последующем – не реже одного раза в месяц в течение всего срока приема препарата, и через 1 месяц после полной отмены препарата.

На фоне приема Азалептола может развиться ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся или не сопровождающаяся обмороком.

В редких случаях возможно развитие тяжелого коллапса, который может сопровождаться остановкой сердца и/или дыхания. В связи с этим в начале лечения Азалептолом требуется внимательное медицинское наблюдение за больными.

Редко может возникать тахикардия, возникающая в состоянии покоя и сопровождающаяся аритмией, одышкой и симптомами сердечной недостаточности. Контроль артериального давления в положении стоя и лежа необходим на протяжении первых недель терапии у больных с болезнью Паркинсона.

У больных с судорогами в анамнезе, при наличии сердечно-сосудистых заболеваний или заболеваний почек доза препарата, назначаемая в первый день, должна составлять 12,5 мг один раз в день. Дальнейшее увеличение дозы следует проводить медленно.

Больные, имеющие в анамнезе заболеваниями печени должны регулярно проводить исследовании показателей функции печени в процессе терапии Азалептолом. Необходимо тщательное наблюдение пациентов с увеличением предстательной железы и закрытоугольной глаукомой.

В первые 3 недели лечения возможно преходящее повышение температуры тела. Так как Азалептол может вызывать седативный эффект и увеличение массы тела, что повышает риск развития тромбоэмболии, следует избегать иммобилизации больных.

Редко при применении Азалептола у больных, которые имеют первичную гипергликемию в анамнезе отмечается появление гипергликемии высокой степени, которая иногда может привести к кетоацидозу. При стойком проявления симптомов гипергликемии препарат необходимо отменить.

Применение у женщин детородного возраста

В период применения препарата женщинам детородного возраста необходимо применять эффективные меры контрацепции.

Применение у детей

Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.

Особенности влияния на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Как и другие нейролептики, не следует назначать препарат амбулаторным больным в случае выполнения ими работы, требующей быстрой психической и физической реакции (водители транспорта и т. п.).

 

Передозировка

Симптомы: сонливость, кома, арефлексия, спутанность сознания, возбуждение, бред, летаргия, галлюцинации, повышение рефлексов, судороги, повышенное слюноотделение, мидриаз, нарушение остроты зрения, изменение температуры тела, тахикардия, аспирационная пневмония, одышка, артериальная гипотензия, коллапс, аритмии, экстрапирамидные симптомы, нарушения проводимости миокарда, угнетение или остановка дыхания.

Лечение: промывание желудка; при необходимости – назначение активированного угля. Симптоматическое лечение в условиях мониторирования функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем; контроль водно-электролитного баланса и кислотно-основного равновесия. При артериальной гипотензии следует избегать назначения адреналина и его производных. В течение не менее 4 дней необходимо наблюдение врача из-за возможности развития поздних реакций. Перитонеальный диализ и гемодиализ малоэффективны.

 

Форма выпуска и упаковка

По 50 таблеток (для дозировки 25 мг) в контейнеры полимерные типа К1-20 для медицинских препаратов и лекарственных средств. Свободное пространство в контейнерах полимерных заполняют ватой медицинской гигроскопической.

Каждый контейнер полимерный вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

По 10 таблеток (для дозировки 100 мг) в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминевой.

5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 

 

Условия отпуска

из аптек

По рецепту.

 

Производитель

Частное акционерное общество «Технолог».

20300, Украина, город Умань Черкасской области, улица Мануильского, 8.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Частное акционерное общество «Технолог».

20300, Украина, город Умань Черкасской области, улица Мануильского, 8.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «L-Фарма»

050061, РК, г. Алматы, микр. «Тастак-1», дом 3

тел./факс (727) 241-44-09, 270-74-16

elfarma@rambler.ru

Штрих-код:

z-index