Например: Дикловит

Азитровид, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

  • ATX классификация: J01FA10 Азитромицин
  • Мнн или группировочное наименование: Ацетазоламид
  • Фармакологическая группа: J01F - МАКРОЛИДЫ И ИХ ПРОИЗВОДНЫЕ
  • Производитель: Неизвестно
  • Владелец лицензии: PHARMIMPEX GRUSIA
  • Страна: Неизвестно

Инструкция  по медицинскому применению

лекарственного средства

АЗИТРОВИД

 

Торговое  название

Азитровид

 

Международное непатентованное название:

Азитромицин

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой  500 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - азитромицина дигидрата 524 мг в пересчете на  азитромицин 500 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кар-тофельный, натрия крахмала гликолят, натрия кроскармеллоза, повидон K-30, тальк, магния стеарат,

состав оболочки:  Опадри II  белый OY- L-28900 (лактоза, гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид Е 171).

 

Описание

Таблетки  белого  или белого с желтоватым оттенком цвета,  покрытые  оболочкой. В поперечном разрезе однородные.

 

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные  препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10.

 

Фармакологические свойства                                               

Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь биодоступность азитромицина составляет 37 %. Азит-ромицин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема азитромицина внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-3 ч и составляет 0,4 мг/л.

Распределение

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани уро-генитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотные клетки   и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объём распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью выраженности воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспа-ления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разра-ботать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Метаболизм

Азитромицин деметилируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Выведение азитромицина из плазмы крови происходит в 2 этапа: период полувыведения  составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч в интервале от 24 до 72 ч после приема препарата, что позволяет принимать его 1 раз/сут.

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы мак-ролидных антибиотиков - азалидов. Принцип действия основан на ин-гибировании синтеза протеинов в бактерии путём связывания с 50S рибосомальными субъединицами и предотвращением транслокации пепти-дов. Обычное действие азитромицина бактериостатическое, но при создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F и G,  Streptococcus viridans,  Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis. Bordetella pertussis. Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum. Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

Наблюдалась перекрёстная устойчивость организмов комплекса Myco-bacterium avium между кларитромицином и азитромицином. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эрит-ромицину.

 

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т. ч. ангина, синусит, тонзиллит, средний отит)

- скарлатина

- инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т. ч. бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит)

- инфекции кожи и мягких тканей (в т. ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы)

- инфекции урогенитального тракта (в т.ч. уретрит и/или цервицит)

- болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (erythema migrans)

- заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии)

 

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

Взрослым при  инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей,  

 кожи и мягких тканей(за исключением хронической мигрирующей эритемы)

- 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1500 мг).

При хронической мигрирующей эритеме-1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день – 1000 мг,  затем со 2-го по 5 день - по 500 мг  (курсовая доза 3000 мг) 

При инфекциях, передаваемых половым путем: при неосложненном урет-рите / цервиците назначают однократно 1000 мг.

При осложненном, длительно протекающем уретрите / цервиците, выз-ванном Chlamydia trachomati - по 1000 мг 3 раза с интервалом в 7 дней (прием препарата в 1-7-14 день лечения). Курсовая доза - 3000 мг.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) - 1000 мг в первый день и по  500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3000 мг.

При язвенной болезни- желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоц-иированной с Helicobacter pylori - 1000 мг/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Детям  с  массой тела более 45 кг при  инфекциях верхних и нижних дыха-тельных путей, кожи и мягких тканей, скарлатине препарат назначают по 500 мг/сут  за 1 прием в течение 3 дней.                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                        

При лечении erythema migrans  доза препарата составляет 1000 мг в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й дни. Курсовая доза - 3000 мг.                                                                                                                                            

Детям  с массой тела менее 45 кг используются другие лекарственные формы азитромицина в виде суспензии.

 

Побочные действия

Часто (>1/100, < 1/10)

-  тошнота,  рвота, диарея, боль в животе

Не часто (>1/1000, < 1/100)

- жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, потеря аппетита

Редко (>1/1000, < 1/100)

- головная боль, головокружение, сонливость, судороги, дисгевзия

- тромоцитопения

- агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница

- парестезии и астения

- нарушение слуха, глухота и  шум в ушах

- тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение интервала QT-пируэт, сопровождавшиеся развитием аритмии по типу  torsade de pointes

- изменение цвета языка, запор, псевдомембранозный колит

- транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина,    

  холестатическая  желтуха,  гепатит

- реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, фоточувствительность), мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный   некролиз,

- артралгия

Очень редко (>1/10000, < 1/1000)

- интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность

- усталость, конвульсии

- изменение вкуса и обоняния 

- артралгии

- вагиниты, кандидоз, суперинфекции

- анафилактический шок в том числе отек (в редких случаях приводящий к смерти)

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к антибиотикам  группы макролидов

- тяжелые нарушения функции печени и почек

- беременность и период лактации

- детский возраст до 16 лет

С осторожностью:

- при аритмии (возможны желудочковые аритмии, удлинение интервала (QT))

- детям с выраженными нарушениями функции печени или почек

 

Лекарственные  взаимодействия

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

Азитромицин не связывается с изоферментами системы цитохрома P450. В отличие от большинства макролидов, в настоящее время не отмечено взаимодействия азитромицина с теофиллином, терфенадином, карбама-зепином, триазоламом, дигоксином.

Азитромицин  замедляют выведение и повышают концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окис-лению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, производные ксантина, в т.ч. теофиллин), за счет ингибирования микросомального окисления в гепа-тоцитах.

При одновременном применении азитромицина с дигоксином наблюдается повышение концентрации последнего.

При одновременном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

При одновременном применении азитромицина с эрготамином и диги-дроэрготамином усиливается их токсическое действие (вазоспазм, дизестезия).

При одновременном применении Азитромицина с Триазоламом снижается клиренс и усиливается фармакологическое действие триазолама.

Линкозамины уменьшают эффективность Азитромицина.

Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность Азитромицина.

Фармацевтическая несовместимость

Азитромицин фармацевтически несовместим с Гепарином.

 

Особые указания

Сообщается о следующих побочных действиях при приеме антибиотиков группы макролидов: желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию и трепетание-мерцание (желудочков), у пациентов с удлиненным QT интервалом.

Крайне редко на фоне лечения Азитровидом  может быть трепетание-мерцание (желудочков) и последующий инфаркт миокарда у лиц, имевших в анамнезе аритмию.

Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания/мерцания желудочков, наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

Во время лечения препаратом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка

Симптомы: обратимая потеря слуха, выраженная тошнота, рвота и диарея.

Лечение: промывания желудка и общая поддерживающая терапия.

 

Форма выпуска и упаковка

По 6 таблеток в контурную ячейковую упаковку (блистер) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

 

Условия  хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше  25 ºC.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок  хранения   

3 года

Не применять по истечению срока годности!

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

ООО “ФармИмпЭкс”, Грузия, 0159,

Тбилиси, ул. Чиаурели, 2

Тел/факс: (995 32) 252 99 16; Е-mail:  pharmimpex@ inbox.ru    

 

Владелец регистрационного удостоверения

ООО “ФармИмпЭкс”, Грузия

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

ТОО «Научно диагностический центр ТАУ»,  

Казахстан,  050000, г. Алматы, ул. Байтурсынова, 4а, 105 

Тел/факс: ( 8727) 383 68 78; Е-mail:  ksan8306@mail.ru