Эманера

Средние цены на «Эманера» (2015.04.10 )
Форма Цена
КАПСУЛЫ КИШЕЧНОРАСТВОРИМЫЕ 40MG №14 2655.63 тенге
КАПСУЛЫ КИШЕЧНОРАСТВОРИМЫЕ 20MG №14 2161.78 тенге

Добавить цены для препаратов от вашей аптеки

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственногосредства

ЭМАНЕРА®

 

Торговое название

ЭМАНЕРА®

Международное непатентованноеназвание

Эзомепразол

 

Лекарственная форма

Капсулы кишечнорастворимые 20 мг и 40 мг

 

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - эзомепразола магния 20.645 мг и 41.290 мг (эквивалентно

эзомепразолу 20 мг и 40 мг соответственно),

вспомогательные вещества: сахарные гранулы(сферы), повидон К30, натрия лаурилсульфат, Opadry II White 85F28751 (спирт поливиниловый , титана диоксид (E 171), макрогол 3000 , тальк), мaгния карбонат тяжелый, метакриловаякислота – этилакрилата сополимер (1 : 1) дисперсия 30%, тальк, макрогол 6000, титана диоксид (E 171), полисорбат 80,

состав оболочки капсулы: железа (III) оксидкрасный (Е 172), титана диоксид (Е 171), желатин.

 

Описание

Капсулыс корпусом и крышечкой слегка розоватого цвета. Содержимоекапсул - пеллетыбелого или почти белого цвета (для дозировки 20 мг).

Капсулыс корпусом и крышечкой почти розового цвета. Содержимоекапсул -

пеллетыбелого или почти белого цвета (для дозировки 40 мг).

 

Фармакотерапевтическая группа

Противоязвенные препараты и препараты длялечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD). Ингибиторы протонового насоса.

Код АТХ A02BC05

 

Фармакологические свойства

 

Фармакокинетика

Эзомепразол является неустойчивым в кислойсреде и принимается перорально в виде гранул, покрытых кишечнорастворимойоболочкой. Поглощение эзомепразола происходит быстро, плазменный пик наступает через 1-2 часа после приема. Абсолютнаябиодоступность составляет 64% после разовой дозы в 40 мг и возрастает до 89% послеповторного применения разовой дозы. Для 20 мг эзомепразола, соответствующие значениясоставляют 50% и 68%, соответственно. Выраженный объем распределения в стационарномсостоянии у здоровых людей составляет приблизительно 0,221/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белкамиплазмы на 97%.

Прием пищи как задерживает, так и уменьшаетпоглощение эзомепразола, хотя это не оказывает существенного влияния на эффективностьингибирования секреции соляной кислоты.

Метаболизм и выведение

Эзомепразол полностью метаболизируется сучастием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется приучастии полиморфного CYP2C19, который отвечает за образование гидрокси- идесметилметаболитов эзомепразола. Метаболизм оставшейся части зависит от другойспецифической изоформы, CYP3A4, которая отвечает за образование эзомепразол сульфона -основного метаболита в плазме крови.

Параметры, приведенные ниже, отражают, восновном, характер фармакокинетики у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (упациентов с экстенсивным метаболизмом). Общий плазменный клиренс составляетпримерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч – при повторныхприемах. Период полувыведения составляет 1,3 часа при повторных приемах препаратаодин раз в сутки. При приеме эзомепразола в дозе 40 мг два раза в сутки, площадьпод кривой «концентрация – время» (AUC) увеличивается при повторном введенииэзомепразола. Это увеличение является дозозависимым и приводит к более чем дозопропорциональномуувеличению AUC после повторного введения.Эта время- и дозо- зависимостьобъясняется снижением метаболизма при «первом прохождении» через печень, атакже снижением системного клиренса эзомепразола, что, вероятно, связано сингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и / или ее сульфонсодержашим метаболитом.

Эзомепразол полностью выводится из плазмымежду дозами, при применении один раз всутки тенденции к кумуляции препарата не отмечается.

Основные метаболиты эзомепразола не влияютна секрецию кислоты в желудке. При пероральном применении до 80% дозы препаратавыводится в виде метаболитов с мочой, другая часть - с фекалиями. В мочеобнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Особая категория пациентов

Приблизительно у 2.9 ± 1.5% населенияснижена активность фермента CYP2C19 (упациентов с медленным метаболизмом). У таких пациентов метаболизм эзомепразола,в основном, осуществляется с помощью CYP3A4. При повторном приеме внутрь 40 мгэзомепразола однократно в сутки средняя площадь под кривой «концентрация –время» на 100% выше, чем у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты сбыстрым метаболизмом). Средние значения пиковых концентраций в плазме упациентов с медленным метаболизмом повышены приблизительно на 60%. Отмеченныеособенности не влияют на дозировку и способ применения эзомепразола.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет)метаболизм эзомепразола существенно не изменяется.

После разовой дозы эзомепразола в 40 мг, средняявеличина площади под кривой «концентрация - время» приблизительно на 10 % выше уженщин, чем у мужчин. После применения повторных разовых доз никаких половыхразличий не наблюдалось. Отмеченные особенности не влияют на дозировкуэзомепразола.

При нарушениях функций органов

У пациентов с легкими и умеренныминарушениями функции печени метаболизм эзомепразола может быть замедлен. Упациентов с тяжелыми нарушениеми функции печени скорость метаболизма снижена,что приводит к удвоению площади под кривой «концентрация – время» дляэзомепразола. Поэтому максимальная доза эзомепразола для пациентов с тяжелымнарушением функции органов составляет 20 мг и ее не следует превышать.Тенденции к кумуляции эзомепразола и его основных метаболитов при приемепрепарата один раз в сутки не отмечается.

Метаболизм эзомепразола ожидается безникаких изменений у пациентов с нарушенной функцией почек, так как почки отвечают за выведение метаболитовэзомепразола, а не самого исходноговещества.

У 12-18 летних пациентов общая экспозиция (AUC) и время достижения максимальной концентрации препаратав плазме крови (tmax) были сходны с взрослымипри приеме дозировок 20 мг и 40 мг эзомепразола.

 

Фармакодинамика

Эманера® является S-изомером омепразола иснижает секрецию кислоты в желудке путём специфического нацеленного механизмадействия. Препарат представляет собой ингибитор протонового насоса в париетальных клетках. S- и R-изомерыомепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Эзомепразол является слабым основанием,концентрируется и переходит в активную форму в сильно-кислой среде секреторныхканальцев париетальных клеток и ингибирует фермент Н+, К+-АТФазу – кислотныйнасос и ингибирует как базальную, так истимулированную секрецию кислоты.

Влияние на секрецию кислоты в желудке

После перорального приёма 20 мг или 40 мг препаратаЭманера® эффект развивается в течение 1 часа. При ежедневном приёме препарата втечение 5-ти дней в дозе 20 мг один раз в сутки, средняя пиковая концентрациякислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%, при измеренииконцентрации кислоты через 6—7 часов после приёма дозы на 5-й день терапии. После5 дней перорального приёма эзомепразола в дозе 20 мг и 40 мг, рН в желудкесоставил выше 4 в течение, в среднем, 13 и 17 часов, соответственно, более 24часов у пациентов с симптоматической гастро-эзофагеальной рефлюксной болезнью(ГЭРБ). После приёма эзомепразола в дозе 20 мг, рН в желудке был выше 4 у 76%пациентов в течение 8 часов, у 54% пациентов в течение 12 часов и у 24%пациентов в течение 16 часов. Соответствующие соотношения для эзомепразола в дозе40 мг составили 97%, 92% и 56%.

Используя параметр AUC, в качествезаменяющего параметра для оценки концентрацииэзомепразола в плазме, была выявлена взаимосвязь между секрецией кислоты и концентрациейпрепарата.

Терапевтический эффект, достигаемый врезультате ингибирования секреции кислоты

Заживление рефлюкс-эзофагита препаратом Эманера® в дозе 40 мг наступает приблизительно у 78%пациентов через 4 недели и у 93% – через 8 недель. Лечение препаратом Эманера® в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующимиантибиотиками в течение одной недели приводит к эрадикации Helicobacter pyloriприблизительно у 90% пациентов.

При неосложнённой язве двенадцатиперстнойкишки для эффективного заживления язвы после недельного эрадикационного курсане требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами.

Другие эффекты, связанные с ингибированиемсекреции кислоты

Во время лечения антисекреторнымипрепаратами уровень гастрина в плазме повышается в результате снижения секрециикислоты.

У пациентов, длительное время получавшихэзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток (ECL-клеток),вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме.

Эзомепразол показал высокую эффективность вотношении заживления язв желудка, атакже профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, у пациентов,получавших нестероидные противовоспалительные препараты (в том числе у пациентов в возрасте старше 60 лет и/или спептической язвой в анамнезе), включаяселективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

 

Показания к применению

- гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь(ГЭРБ) (лечение эрозивного

рефлюкс-эзофагита,длительное поддерживающее лечение после заживления

рефлюкс-эзофагитадля предотвращения рецидива, симптоматическое лече-

ниегастро-эзофагеальной рефлюксной болезни

- для эрадикации Helicobacter pylori в комбинации с соответствующим

режимом терапии антибиотиками (лечение язвыдвенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, профилактикарецидива пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori)

- пациенты, которым необходимо непрерывноелечение НПВП (заживление

язвыжелудка, связанной с приёмом HПBП, профилактика язвы желудка и

двенадцатиперстнойкишки, связанной с приёмом НПВП у пациентов, отно-

сящихсяк группе риска)

- длительное лечение после внутривеннойиндуцированной профилактики

рецидива кровотечения из пептической язвы

- лечение синдрома Золлингера –Эллисона

 

Способ применения и дозы

Капсулы следует проглатывать целиком,запивая небольшим количеством воды. Капсулы нельзя разжевывать или дробить.

Для пациентов с затруднением при глотании,капсулы можно открыть и пеллеты растворить в половине стакана негазированнойводы. Не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка можетраствориться. Воду с микрогранулами выпивают сразу же или в течение 30 минут.Снова наполните стакан водой наполовину, размешайте остатки и выпейте. Неследует жевать или дробить микрогранулы.

Пациентам, которые не могут глотать,капсулы можно открыть и растворить пеллеты в негазированной воде, затем ввестичерез зонд. Важно, чтобы целесообразность введения препарата с помощью шприца итрубки, была тщательно рассмотрена.

Взрослым и подросткам с 12 лет

Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: 40 мгоднократно в сутки в течение 4 недель. Дополнительный 4-х недельный курслечения рекомендуется в случаях, если после первого курса, заживления эзофагитане наступает или сохраняются симптомы.

Длительное поддерживающее лечение пациентовс излеченным эзофагитом для предотвращения рецидива: по 20 мг один раз в сутки.

Симптоматическое лечениегастро-эзофагеальной рефлюксной болезни:
20 мг один раз в сутки пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечениясимптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента.После устранения симптомов, последующийконтроль симптомов достигается приемом препарата в дозе 20 мг один раз в сутки.Взрослым, при необходимости, можно использовать режим «терапия по требованию»приема препарата в дозе 20 мг один раз в сутки. Пациентам, получающим лечениеНПВП, с риском развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, последующийконтроль симптомов с использованием режима «терапия по требованию», нерекомендуется.

Взрослым

Для эрадикации Helicobacter pylori в комбинации с соответствующим режимом терапииантибиотиками

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки,ассоциированной с Helicobacter pylori и профилактика рецидива пептических язв упациентов с Helicobacter pylori-ассоциированными язвами: 20 мг Эманера® в комбинации с 1 г амоксициллина и 500 мг кларимитроцина, все препараты принимаются 2раза в сутки в течение 7 дней.

Пациенты,которым необходимо непрерывное лечение НПВП

Заживление язвы желудка, связанной сприемом НПВП: обычная доза 20 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения составляет 4–8 недели.

Профилактика язвы желудка идвенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов с риском: 20 мг1 раз в сутки.

Длительное лечение после внутривеннойиндуцированной профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы: 40 мг 1раз в сутки в течение 4-х недель после внутривенной индуцированной профилактикирецидива кровотечения из пептической язвы.

Лечение синдрома Золлингера -Эллисона : рекомендуемаяначальная доза Эманера® составляет 40 мг два раза в сутки. Затем дозировкуследует подбирать индивидуально, продолжительность лечения определяется по клинической картинезаболевания. На основании клинических данных, состояния большинства пациентовможно контролировать приёмами доз от 80 до 160 мг эзомепразола в сутки. Придозах выше 80 мг ежедневно, дозу следует разделить и принимать два раза в сутки.

Детям младше 12 лет не следует назначать Эманерав связи с отсутствием данных по безопасности.

У пациентов с нарушенной функцией почек коррекциядозы не требуется. Из-за ограниченного опыта среди пациентов с тяжелой почечнойнедостаточностью, следует соблюдать осторожность при лечении таких пациентов.

У пациентов с легкой и умеренной печеночнойнедостаточностью коррекция дозы не требуется. Для пациентов с тяжелойпеченочной недостаточностью, максимальнаясуточная доза не должна превышать 20 мг.

У пожилых пациентов коррекция дозы нетребуется.

Не употребляйте в пищу осушитель капсулы,который содержится в таре!

 

Побочные действия

Часто (≥1/100, <1/10)

-головная боль

-боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота запор,диарея

Нечасто (≥1/1,000, <1/100)

-периферические отеки

-бессонница

-головокружение, парестезия, нарушение сна(сонливость)

-вертиго

-сухость во рту

- повышение активности ферментов печени

- дерматит, зуд, сыпь, крапивница

Редко (≥1/10,000, <1/1000)

- лейкопения, тромбоцитопения

- реакции гиперчувствительности (лихорадка,отек Квинке и анафилакти-

ческиереакции/ шок)

- гипонатриемия

-беспокойство, спутанность сознания,депрессия, недомогание

- нарушение вкуса

- расплывчатое зрение

- бронхоспазм

- стоматит, желудочно-кишечный кандидоз

- гепатит с желтухой или без

- алопеция, фотосенсибилизация

- артралгия, миалгия

- недомогание, повышенное потоотделение

Очень редко (<1/10 000)

- агранулоцитоз, панцитопения

- печеночная недостаточность, энцефалопатияу пациентов с уже сущес-

твующими тяжелыми заболеваниями печени

- мультиформная эритема, синдромСтивенса-Джонсона, токсический

эпидермальныйнекролиз

- мышечная слабость

- интерстициальный нефрит

- гинекомастия

- гипомагнезиемия

- галлюцинации, агрессивное поведение (преимущественно,у ослабленных

пациентов)

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность кэзомепразолу, замещённым бензимидазо-

лам или другим компонентам препарата

- совместное применение с атазанавиром

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 12лет (эффективность и безопасность

неизучена)

 

Лекарственные взаимодействия

Воздействия эзомепразола на фармакокинетикудругих препаратов

Лекарственные средства с рН-зависимымвысвобождением

Пониженная кислотность в желудке прилечении эзомепразолом может привести к снижению или повышению всасывания другихлекарств, механизм всасывания которых зависит от кислотности среды. Так же, каки при использовании других препаратов, подавляющих секрецию кислоты илиантацидов, лечение эзомепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазолаили итраконазола.

Одновременное применение эзомепразола (40 мг один раз в сутки) сатазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг приводит к снижению экспозиции атазанавира (примерно на75% снижается AUC (площадь кривой "концентрация - время"), Cmax и Cmin(максимальная и минимальная концентрация в плазме). Повышение дозы атазанавирадо 400 мг не компенсирует влияние эзомепразола на экспозицию атазанавира. Эзомепразол,как и другие ИПП (ингибиторы "протонной помпы"), не следует приниматьвместе с атазанавиром.

Препараты, метаболизируемые CYP2C19

Эзомепразол ингибирует CYP2C19 – основнойфермент эзомепразола, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместноеприменение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимаетучастие CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоини др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме ипотребовать снижения дозы. Это явление особенно выражено при использованииэзомепразола в режиме "терапии по требованию". Совместный прием 30 мгэзомепразола на 45% снижает клиренс фермент-субстратного комплекса (CYP2C19-диазепамсубстрат); совместный приём 40 мг эзомепразола на 13% повышает остаточныеконцентрации фенитоина в плазме у больных эпилепсией, в связи с чемрекомендуется контроль концентрации фенитоина в плазме в начале леченияэзомепразолом и при его отмене. Эзомепразол (40 мг в сутки) повышает максимальную концентрацию и площадь кривой"концентрация - время" вориконазола (субстрата CYP2C19) на 15% и 41%соответственно.

Одновременное применение у пациентов 40 мгэзомепразола с варфарином в единичных случаях может привести к клиническизначимому увеличению МНС (международное нормализованное соотношение).Рекомендуется контролировать состояние пациента в начале и в конце сопутствующей терапии эзомепразолом с варфарином или другими производными кумарина.

Совместный прием 40 мг эзомепразола на 32%повышал величину площади под кривой "концентрация в плазме – время" (AUC)и на 31% увеличивал период полувыведения (t1/2), но не изменял пиковые концентрации цизаприда вплазме. Незначительное удлинениеинтервала QT, которое наблюдалось при применении монотерапии цизапридом, прикомбинации с эзомепразолом, не увеличивалось.

Эзомепразол не вызывает клинически значимыхизменений фармакокинетики амоксициллина, хинидина.

Совместное применение эзомепразола и напроксенаили рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетическоговзаимодействия. В метаболизме эзомепразола принимают участие CYP2C19 и CYP3A4.Совместное применение эзомепразола с ингибитором CYP3А4, кларитромицином (500 мг два раза в день) приводит к двукратному увеличению значения AUC поотношению к эзомепразолу. Совместное применение эзомепразола и комбинированногоингибитора CYP3А4 и CYP3A4 может привести к двукратному увеличению концентрацииэзомепразола. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3А4и CYP2C19 вориконазола увеличивает значения AUC для омепразола на 280%. Какправило, в таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Однако,коррекцию дозы эзомепразола следует проводить у пациентов с тяжелым нарушениемфункции печени и при длительном его применении.

 

Особые указания

При наличии каких-либо тревожных симптомов(например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота,дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии язвы желудка (или приподозрении на язву желудка), следует исключить наличие злокачественногоновообразования, поскольку лечение препаратом Эманера® может привести ксглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

Пациенты, принимающие препарат Эманера® втечение длительного периода (особенно более года), должны находиться подрегулярным наблюдением врача.

Пациенты, находящиеся на режиме терапии «потребованию», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своимврачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебанияконцентрации эзомепразола в плазме крови при назначении эзомепразола в режиметерапии «по требованию», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственнымисредствами.

У пациентов, длительное время получавшихэзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных (ECL)клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме; у пациентов,принимающих антисекреторные препараты в течение длительного промежутка времени,чаще отмечается образование доброкачественных железистых кист в желудке. Этиявления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибированиясекреции кислоты и носят обратимый характер.

Снижение кислотности желудочного сока любымипутями, включая ингибиторы протонного насоса, повышает количество желудочных бактерий,обычно присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Лечение ингибиторами протонногонасоса может привести к незначительному увеличению риска желудочно-кишечных инфекций,таких как Salmonella и Campylobacter.

При назначении препарата Эманера® для эрадикации Helicobacter pylori должнаучитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентовтройной терапии. Кларитромицин - мощный ингибитор CYP3A4, следовательно, должны рассматриваться всепротивопоказания и взаимодействия кларитромицина в случае применения упациентов, принимающих другие лекарства, метаболизирующиеся с участием CYP3A4(например, цизаприд).

Эманера® содержит сахарозу. Пациенты с наследственнойнепереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией илисахаразо–изомальтазной недостаточностью не должны принимать этот препарат.

Беременность и лактация

Клинические данные по воздействиюэзомепразола при беременности недостаточны.

В настоящее время неизвестно, выделяется лиэзомепразол с грудным молоком. Исследования у кормящих женщин не проводились.Поэтому Эманеру не следует назначать в период грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами

Эманера® не влияет на способность управлениятранспортными средствами и работу с механизмами.

 

Передозировка

Симтомы: общая слабость усиление побочныхэффектов, в том числе со стороны желудочно-кишечного тракта.

Лечение: симптоматическое и поддерживающеелечение. Диализ малоэффективен. Специфические антидоты неизвестны.

 

Форма выпуска и упаковка

По 5, 7 или 10 капсул помещают в контурнуюячейковую упаковку из пленки OPA/Al/PE + DES или OPA/Al/PVC и фольги алюминиевой.

По 3 контурных ячейковых упаковок (по 5капсул), по 1, 2, 4 или 8 контурных ячейковых упаковок (по 7 капсул) или по 3 и6 контурных ячейковых упаковок (по 10 капсул) вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку изкартона.

 

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке притемпературе не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

 

 

Условия отпуска

из аптек

По рецепту

 

Производитель

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново Место, Словения

Наименование и страна владельцарегистрационного удостоверения

КРКА, д.д., Ново Место, Словения

Адрес организации, принимающей натерритории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции(товара)

Представительство «KRKA, tovarna zdravil, d.d.,Novo mesto» в РК

РК, 050059,

г.Алматы, пр.Аль-Фараби, 19, корпус 1Б, 2-йэтаж

тел. 8 (727) 311-08-09

факс 8 (727) 311-08-12

www.krka.si

Дәрілік заттың медицинада қолданылуы

жөніндегі нұсқаулық

ЭМАНЕРА®

Саудалық атауы

ЭМАНЕРА®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Эзомепразол

Дәрілік түрі

Ішекте еритін 20 мг және 40 мг капсулалар

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат – 20.645 мг және 41.290 мг магний эзомепразолы (тиісінше 20 мг және 40 мг эзомепразолға баламалы),

қосымша заттар: қант түйіршіктері (сфералар), повидон К30, натрий лаурилсульфаты, Opadry II White 85F28751 (поливинил спирті, титанның қостотығы (E 171), макрогол 3000, тальк), мaгнийдің ауыр карбонаты, метакрил қышқылы – этилакрилат сополимері (1 : 1) дисперсия 30%, тальк, макрогол 6000, титанның қостотығы (E 171), полисорбат 80,

капсула қабығының құрамы: темірдің (III) қызыл тотығы (Е 172), титанның қостотығы (Е 171), желатин.

Сипаттамасы

Корпусы және қақпақшасы сәл қызғылт түсті капсулалар. Капсуланың ішіндегісі – ақ немесе ақ дерлік түсті пеллеттер (20 мг доза үшін).

Корпусы және қақпақшасы қызғылт дерлік түсті капсулалар. Капсуланың ішіндегісі – ақ немесе ақ дерлік түсті пеллеттер (40 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Ойық жараға қарсы препараттар және гастроэзофагеальді рефлюксті (GORD) емдеуге арналған препараттар. Протонды насос тежегіштері.

АТХ коды A02BC05

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Эзомепразол қышқыл ортада төзімді емес және ішекте еритін қабықпен қапталған, түйіршік түрінде ішу арқылы қабылданады. Эзомепразолдың сіңуі тез жүреді, плазмалық шегі қабылдағаннан кейін 1-2 сағаттан соң басталады. Абсолютті биожетімділігі бір реттік 40 мг дозадан кейін 64% құрайды және бір реттік дозаны қайтадан қолданғаннан кейін 89%-ға дейін артады. 20 мг эзомепразол үшін тиісті мәндері, тиісінше, 50% және 68% құрайды. Ауруханалық жағдайда дені сау адамдардағы айқын таралу көлемі дене салмағының әр кг-на шаққанда шамамен 0,221 құрайды. Эзомепразол плазма ақуыздарымен 97%-ға байланысады.

Ас қабылдау, тұз қышқылының секрециясының тежелу тиімділігіне елеулі ықпалын тигізбесе де, эзомепразолдың сіңуін кідірте де, сонымен қатар азайта да алады.

Метаболизмі және шығарылуы

Эзомепразол Р450 (CYP) цитохромы жүйесінің қатысуымен толық метаболизденеді. Негізгі бөлігі полиморфты CYP2C19 қатысуымен метаболизденеді, ол эзомепразолдың гидрокси- және десметилметаболиттерінің түзілуіне жауап береді. Қалған бөлігінің метаболизмі CYP3A4 басқа арнайы изоформасына байланысты, ол қан плазмасындағы негізгі метаболит – эзомепразол сульфонының түзілуіне жауап береді.

Төменде көрсетілген параметрлер, негізінен, белсенді CYP2C19 ферменті бар емделушілердегі (метаболизмі экстенсивті емделушілерде) фармакокинетикасының сипатын көрсетеді. Жалпы плазмалық клиренсі препаратты бір рет қабылдағаннан кейін сағатына шамамен 17 л және қайталап қабылдағанда 9 л құрайды. Жартылай шығарылу кезеңі препаратты тәулігіне бір рет қайталап қабылдаған кезде 1,3 сағатты құрайды. Эзомепразолды 40 мг дозада тәулігіне екі рет қабылдаған кезде «концентрация – уақыт» (AUC) қисығы астындағы аудан эзомепразолды қайталап қабылдағанда артады. Бұл дозаға байланысты және қайталап енгізгеннен кейін AUC мәнінің дозаға пропорционалдыға қарағанда көбірек артуына әкеп соғады. Бұл уақыт- және дозаға- тәуелділік эзомепразолдың бауыр арқылы «алғаш өту» кезіндегі төмендеуімен, сондай-ақ жүйелік клиренсінің төмендеуімен түсіндіріледі, ол, сірә, CYP2C19 ферментінің эзомепразолмен және/немесе оның құрамында сульфон бар метаболитімен тежелуіне байланысты.

Дозалар арасында эзомепразол плазмадан толық шығарылады, тәулігіне бір рет қолданған кезде препараттың жиналып қалуы байқалмайды.

Эзомепразолдың негізгі метаболиттері асқазанда қышқылдың секрециясына ықпал етпейді. Ішу арқылы қабылдаған кезде препараттың 80%-ға дейінгі дозасы метаболиттер түрінде несеппен бірге, қалған бөлігі нәжіспен бірге шығарылады. Өзгеріске ұшырамаған эзомепразолдың 1%-ынан азы несептен табылады.

Емделушілердің ерекше топтары

Тұрғындардың шамамен 2.9 ± 1.5%-да CYP2C19 ферментінің белсенділігі (метаболизмі баяу емделушілерде) төмендеген. Осындай емделушілерде эзомепразолдың метаболизмі, негізінен, CYP3A4 жәрдемімен жүзеге асады. 40 мг эзомепразолды тәулігіне бір рет ішке қайталап қабылдаған кезде «концентрация – уақыт» қисығы астындағы орташа аудан CYP2C19 ферменті белсенді емделушілерге (метаболизмі тез жүретін емделушілерге) қарағанда 100%-ға жоғары. Метаболизмі баяу жүретін емделушілерде плазмадағы ең жоғары шектегі концентрациялардың орташа мәндері шамамен 60%-ға жоғарылаған. Білінген ерекшеліктер эзомепразолдың дозасына және қолданылу тәсіліне ықпалын тигізбейді.

Егде жастағы (71-80 жастағы) емделушілерде эзомепразолдың метаболизмі елеулі өзгеріске ұшырамайды.

Эзомепразолдың бір реттік 40 мг дозасынан кейін, «концентрация - уақыт» қисығы астындағы ауданның орташа шамасы әйелдерде, еркектерге қарағанда, шамамен 10%-ға жоғары. Бір реттік дозаны қайталап қолданғаннан кейін жынысқа байланысты ешқандай айырмашылықтар байқалған жоқ. Білінген ерекшеліктер эзомепразолдың дозасына ықпал етпейді.

Ағзалардың қызметтері бұзылғанда

Бауыр қызметінің жеңіл және орташа бұзылулары бар емделушілерде эзомепразолдың метаболизмі баяулауы мүмкін. Бауыр қызметінің ауыр бұзылулары бар емделушілерде метаболизм жылдамдығы төмендеген, ол эзомепразолда «концентрация – уақыт» қисығы астындағы ауданның қосарлануына әкеледі. Сондықтан ағзалар қызметінің бұзылуы ауыр емделушілер үшін эзомепразолдың ең жоғары дозасы 20 мг құрайды және оны арттырмаған жөн. Препаратты тәулігіне бір рет қолданғанда эзомепразолдың және оның негізгі метаболиттерінің жиналып қалуға беталысы байқалған жоқ.

Эзомепразолдың метаболизмі бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде ешқандай өзгеріссіз болады деп күтіледі, өйткені бүйректер бастапқы заттың емес, эзомепразолдың метаболиттерінің шығарылуына ғана жауап береді.

12-18 жастағы емделушілерде жалпы экспозиция (AUC) және қан плазмасында препараттың ең жоғары концентрацияға жету уақыты (tmax) 20 мг және 40 мг доза эзомепразолды қабылдаған ересектердегімен ұқсас болды.

Фармакодинамикасы

Эманера® омепразолдың S-изомері болып табылады және көздеген арнайы әсер ету механизмі арқылы асқазанда қышқыл секрециясын төмендетеді. Препарат париетальді жасушаларда протонды насос тежегіші болып табылады. Омепразолдың S- және R-изомерлерінің фармакодинамикалық белсенділігі ұқсас болады.

Эзомепразол әлсіз негіз болып табылады, париетальді жасушалардың секреторлы өзекшелерінің күшті-қышқыл ортасында концентрацияланады және белсенді түрге ауысады және Н+, К+ ферменті -АТФазаны – қышқыл насосты тежейді және қышқылдың негізгі де, сондай-ақ стимуляцияланған да секрециясын тежейді.

Асқазандағы қышқыл секрециясына ықпалы

20 мг немесе 40 мг Эманера® препаратын ішу арқылы қабылдағаннан кейін әсері 1 сағат ішінде пайда болады. Препаратты күн сайын 5 күн бойы тәулігіне 20 мг дозада қабылдаған кезде пентагастринмен стимуляция жасағаннан кейін, 5-ші күні емді қабылдағаннан кейін 6—7 сағаттан соң қышқылдың концентрациясын өлшегенде қышқылдың орташа ең жоғары концентрациясы 90%-ға төмендеді. 20 мг және 40 мг доза эзомепразолды 5 күн ішу арқылы қабылдағаннан кейін, тиісінше, 13 және 17 сағат ішінде, симптоматикалық гастро-эзофагеальді рефлюкс ауруы (ГЭРА) бар емделушілерде 24 сағаттан астам уақыт ішінде асқазандағы рН орта есеппен алғанда 4-тен астамды құрады. 20 мг доза эзомепразолды қабылдағаннан кейін 8 сағат ішінде емделушілердің 76%-да, 12 сағат ішінде 54%-да және 16 сағат ішінде 24%-да асқазандағы рН 4-тен астамды құрады. 40 мг доза эзомепразол үшін тиісті арақатынас 97%, 92% және 56% құрады.

Плазмадағы эзомепразол концентрациясына баға беру үшін орнын алмастыратын параметр ретінде AUC параметрін пайдалана отырып, қышқыл секрециясы мен препарат концентрациясы арасындағы өзара байланыс анықталды.

Қышқыл секрециясының тежелуі нәтижесінде қол жеткізілетін емдік әсер

Рефлюкс-эзофагиттің 40 мг доза Эманера® препаратымен жазылуы емделушілердің шамамен 78%-да 4 аптадан кейін және 93%-да 8 аптадан кейін басталады. 20 мг доза Эманера® препаратымен тәулігіне 2 рет тиісті антибиотиктермен біріктіріп емдеу бір аптаның ішінде емделушілердің шамамен 90%-да Helicobacter pylori эрадикациясына әкеледі.

Он екі елі ішектің асқынбаған ойық жарасында апталық эрадикациялық курстан кейін ойық жараның тиімді жазылуы үшін кейін антисекреторлы препараттармен монотерапияны қажет етпейді.

Қышқыл секрециясының тежелуімен байланысты басқа да әсерлер

Антисекреторлы препараттармен емдеу кезінде плазмадағы гастрин деңгейі қышқыл секрециясының төмендеуі нәтижесінде артады.

Эзомепразолды ұзақ уақыт қабылдаған емделушілерде энтерохромаффинге ұқсас жасушалар (ECL-жасуша) мөлшерінің артқаны байқалады, бұл плазмада гастрин деңгейінің жоғарылауымен байланысты болуы мүмкін.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды (соның ішінде 60 жастан асқан және/немесе сыртартқысында пептикалық ойық жарасы бар емделушілерде), селективті циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2) тежегіштерін қоса есептегенде, эзомепразол асқазан ойық жарасының жазылуына қатысты, сондай-ақ асқазан мен он екі елі ішек ойық жарасының алдын алуға қатысты жоғары тиімділік көрсетті.

Қолданылуы

- гастро-эзофагеальді рефлюкс ауруында (ГЭРА) (эрозивтік рефлюкс-эзофагитті емдеу, рефлюкс-эзофагит жазылғаннан кейін оның қайталануына жол бермеу үшін ұзақ уақыт демеуші ем ретінде, гастро-эзофагеальді рефлюкс ауруын симптоматикалық емдеу)

- Helicobacter pylori эрадикациясы үшін антибиотиктермен емдеудің тиісті режимімен біріктіріп (Helicobacter pylori-мен астасқан он екі елі ішек ойық жарасын емдеу және Helicobacter pylori-мен астасқан ойық жарасы бар емделушілерде пептикалық ойық жараның қайталануының алдын алу)

- ҚҚСП-пен үздіксіз емдеуді қажет ететін емделушілерге (ҚҚСП қабылдауға байланысты асқазан ойық жарасын жазу, қауіпті топқа жататын емделушілерде ҚҚСП қабылдауға байланысты пайда болған асқазан және он екі елі ішек ойық жарасының алдын алу)

- пептикалық ойық жарадан қан кетудің қайталануының көктамырішілік индуцирленген профилактикасынан кейін ұзақ емдеуге

- Золлингер–Эллисон синдромын емдеуге

Қолдану тәсілі және дозалары

Капсуланы аздаған сумен ішу арқылы бүтіндей жұтқан жөн. Капсуланы шайнауға немесе бөлшектеуге болмайды.

Жұтуға қиналатын емделушілер үшін капсуланы ашып, пеллетті газдалмаған жарты стақан суға ерітуге болады. Басқа сұйықтықтарды пайдаланбаған жөн, өйткені қорғаныш қабығы еріп кетуі мүмкін. Микротүйіршіктері бар суды бірден немесе 30 минут ішінде ішеді. Стақанды қайтадан жартылай толтырыңыз, қалдығын шайқап араластырып, ішіп қойыңыз. Микротүйіршіктерді шайнамаған немесе бөлшектемеген жөн.

Жұта алмайтын емделушілер капсуланы ашып, пеллетті газдалмаған суда ерітуіне болады, содан кейін сүңгі арқылы енгізу керек. Препаратты еккіштің және түтіктің жәрдемімен енгізудің жөн екендігін мұқият қарастыру маңызды.

Ересектерге және 12 жастан асқан жасөспірімдерге

Гастро-эзофагеальді рефлюкс ауруы

Эрозивтік рефлюкс-эзофагитті емдеу: 4 апта бойы тәулігіне бір рет 40 мг. Қосымша 4 апталық емдеу курсы, егер алғашқы курстан кейін, эзофагит жазыла бастамаса немесе симптомдар сақталса, ұсынылмайды.

Эзофагиттен емделген емделушілерде оның қайталануының алдын алу үшін қосымша демеуші ем: тәулігіне бір рет 20 мг-нан.

Гастро-эзофагеальді рефлюкс ауруын симптоматикалық емдеу:
Эзофагитсіз емделушілерге тәулігіне бір рет 20 мг. Егер 4 апта емдегеннен кейін симптомдар жоғалмаса, емдеушіге қосымша зерттеу жүргізген жөн. Симптомдар жоғалғаннан кейін, симптомдардың кейінгі бақылануына препараттың 20 мг дозасын тәулігіне бір рет қабылдау арқылы қол жеткізіледі. Ересектерге, қажет болған кезде, препаратты тәулігіне бір рет 20 мг дозада қабылдаудың «қажетіне қарай емдеу» режимін қолдануға болады. ҚҚСП ем қабылдап жүрген, асқазан мен он екі елі ішектің ойық жараның пайда болу қаупі бар емделушілерде кейін симптомдарды «қажетіне қарай емдеу» режимін қолдану арқылы бақылаудың керегі жоқ.

Ересектерге

Helicobacter pylori эрадикациясы үшін антибиотиктермен емдеудің тиісті режимімен біріктіріп

Helicobacter pylori-мен астасқан он екі елі ішектің ойық жарасын емдеу және Helicobacter pylori-мен астасқан ойық жарасы бар емделушілерде пептикалық ойық жараның қайталануының алдын алу: 20 мг Эманераны® 1 г амоксициллинмен және 500 мг кларимитроцинмен біріктіріп қолданылады, барлық препараттар тәулігіне 2 рет 7 күн бойы қабылданады.

ҚҚСП-мен үздіксіз емдеу қажет емделушілер

ҚҚСП қабылдаумен байланысты асқазан ойық жарасының жазылу: әдеттегі доза тәулігіне 1 рет 20 мг. Емдеу ұзақтығы 4–8 аптаны құрайды.

Қауіп төнген емделушілерде ҚҚСП қабылдауға байланысты пайда болған асқазан және он екі елі ішек ойық жарасының алдын алу: тәулігіне 1 рет 20 мг.

Пептикалық ойық жарадан қан кетудің қайталануының көктамырішілік индуцирленген профилактикасынан кейін ұзақ емдеу: Пептикалық ойық жарадан қан кетудің қайталануының көктамырішілік индуцирленген профилактикасынан кейін 4 апта бойы тәулігіне 1 рет 40 мг.

Золлингер –Эллисон синдромын емдеу: Эманераның® ұсынылатын бастапқы дозасы тәулігіне екі рет 40 мг құрайды. Содан кейін дозаны әр адамға жекелей таңдаған жөн, емдеу ұзақтығы аурудың клиникалық көрінісі бойынша анықталады. Клиникалық деректер негізінде, көптеген емделушілердің жағдайларын, эзомепразолды тәулігіне 80 мг-нан 160 мг-ға дейін қабылдатып, бақылауға болады. Күн сайын 80 мг-нан асатын дозаларда, дозаны бөлген және тәулігіне екі рет қабылдаған жөн.

12 жасқа толмаған балаларға, қауіпсіздігі жөнінде деректердің жоқ болуына байланысты, Эманерді тағайындамаған жөн.

Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде дозаны түзету қажет емес. Мұндай емделушілерді емдеген кезде, бүйрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде тәжірибенің жеткіліксіздігіне байланысты, сақ болған жөн.

Бауыр қызметінің жеңіл және орташа жеткіліксіздігі бар емделушілерде дозаны түзетудің қажеті жоқ. Бауыр қызметінің ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін ең жоғары тәуліктік доза 20 мг-нан аспауы тиіс.

Егде жастағы емделушілерде дозаны түзету қажет емес.

Ыдыста болатын капсула құрғатқышты тағамға пайдаланбаңыз!

Жағымсыз әсерлері

Жиі (≥1/100, <1/10)

- бас ауыру

- іштің ауыруы, метеоризм, жүректің айнуы, құсу, іш қату, диарея

Жиі емес (≥1/1,000, <1/100)

- шеткергі ісінулер

- ұйқысыздық

- бас айналу, парестезия, ұйқының бұзылуы (ұйқышылдық)

- вертиго

- ауыздың құрғауы

- бауыр ферменті белсенділігінің жоғарылауы

- дерматит, қышу, бөртпе, есекжем

Сирек (≥1/10,000, <1/1000)

- лейкопения, тромбоцитопения

- аса жоғары сезімталдық реакциялары (қызба, Квинке ісінуі және анафилактикалық реакциялар/ шок)

- гипонатриемия

- мазасыздық, сананың шатасуы, депрессия, дімкәстік

- дәмнің бұзылуы

- көрудің бұлдырауы

- бронхтың түйілуі

- стоматит, асқазан-ішектік кандидоз

- сарғайтатын немесе онсыз гепатит

- алопеция, фотосенсибилизация

- артралгия, миалгия

- дімкәстік, қатты терлеу

Өте сирек (<1/10 000)

- агранулоцитоз, панцитопения

- бауыр қызметінің жеткіліксіздігі, бауырдың ауыр сырқаттары бар емделушілерде энцефалопатия

- мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз

- бұлшықет әлсіздігі

- интерстициальді нефрит

- гинекомастия

- гипомагнезиемия

- елестеулер, агрессивті мінез-құлық (көбінесе, әлсіз емделушілерде)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- эзомепразолға, орнын алмастыратын бензимидазолдарға немесе препараттың басқа да компоненттеріне жоғары сезімталдық

- атазанавирмен бірге қолдану

- жүктілік және лактация кезеңі

- балаларға және 12 жасқа дейінгі жасөспірімдерге (тиімділігі және қауіпсіздігі зерттелген жоқ)

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Эзомепразолдың басқа препараттардың фармакокинетикасына әсер етуі

рН-қа тәуелді босап шығатын дәрілік заттар

Асқазандағы төмен қышқылдылық эзомепразолмен емдеген кезде, сіңу механизмі ортаның қышқылдылығына байланысты басқа дәрілердің сіңуін төмендетуі немесе арттыруы мүмкін. Сондай-ақ қышқылдың және антацидтердің секрециясын басатын басқа да препараттарды қолданған кездегідей, эзомепразолмен емдеу кетоконазолдың немесе итраконазолдың сіңуінің төмендеуіне әкеп соғуы мүмкін.

Эзомепразолды (тәулігіне бір рет 40 мг) 300 мг атазанавирмен /100 мг ритонавирмен бір мезгілде қолдану атазанавир экспозициясының AUC ("концентрация - уақыт" қисығы астындағы ауданның), Cmax және Cmin (плазмадағы ең жоғары және ең төмен концентрациялардың) шамамен 75%-ға төмендеуіне әкеледі. Атазанавир дозасының 400 мг-ға дейін артуы эзомепразолдың атазанавир экспозициясына ықпалының орнын толтырмайды. Эзомепразолды, басқа да ППТ («протонды помпа» тежегіштері) сияқты, атазанавирмен бірге қабылдамаған жөн.

CYP2C19-бен метаболизденетін препараттар

Эзомепразол оның метаболизміне қатысатын эзомепразолдың негізгі ферменті – CYP2C19 мәнін тежейді. Тиісінше, эзомепразолды метаболизміне CYP2C19 қатысатын диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин және т.б. сияқты басқа да препараттарымен біріктіріп қолдану осы препараттардың плазмадағы концентрациясының артуына әкеп соғуы және дозаны төмендетуді қажет етуі мүмкін. Бұл құбылыс эзомепразолды "қажетіне қарай емдеу" режимінде қолданған кезде айқын білінеді. 30 мг эзомепразолды бірге қолдану фермент-субстратты кешен (CYP2C19-диазепам субстрат) клиренсін 45%-ға төмендетеді; 40 мг эзомепразолды бірге қабылдау эпилепсиясы бар науқастарда фенитоинның қалдық концентрациясын 13%-ға арттырады, осыған байланысты эзомепразолмен емдеген және оның тоқтатқан кезде фенитоинның концентрациясын бақылап отыру керек. Эзомепразол (тәулігіне 40 мг) вориконазолдың (CYP2C19 субстраты) ең жоғары концентрациясын және "концентрация - уақыт" қисығы астындағы ауданды, тиісінше, 15%-ға және 41%-ға арттырады.

Емделушілерге 40 мг эзомепразолды варфаринмен бір мезгілде қолдану бірлі-жарым жағдайларда ХҚҚ (халықаралық қалыпты қатынас) мәнінің клиникалық тұрғыдан едәуір артуына әкелуі мүмкін. Эзомепразолды варфаринмен немесе кумариннің басқа да туындыларымен қатарластыра емдеудің басында және соңында емделушілердің жағдайын бақылап отыру керек.

40 мг эзомепразолды бірге қабылдау цизапридтің «плазмадағы концентрация – уақыт» қисығы астындағы (AUC) аудан шамасын 32%-ға арттырды және жартылай шығарылу кезеңін (t1/2) 31%-ға арттырды, бірақ оның плазмадағы ең жоғары шектегі концентрациясын өзгерткен жоқ. Цизапридпен монотерапияда, эзомепразолмен біріктіріп қолданғанда аздап ұзаратын QT аралығы артқан жоқ.

Эзомепразол амоксициллиннің, хинидиннің фармакокинетикасында клиникалық тұрғыдан маңызды өзгерістерді тудырмайды.

Эзомепразолды және напроксенді немесе рофекоксибті бірге қолданғанда клиникалық тұрғыдан маңызды фармакокинетикалық өзара әрекеттесу байқалған жоқ. Эзомепразолдың метаболизміне CYP2C19 және CYP3A4 қатысады. Эзомепразолды CYP3А4 тежегіштерімен, кларитромицинмен (күніне екі рет 500 мг) бірге қолдану эзомепразолдың AUC мәнінің екі есе артуына әкелді. Эзомепразолды және біріктірілген CYP3А4 және CYP2C19 тежегіштерін бірге қолдану эзомепразол концентрациясының екі есе артуына әкеп соғуы мүмкін. Эзомепразолды және вориконазолдың біріктірілген CYP3А4 және CYP2C19 тежегіштерін бірге қолдану омепразолдың AUC мәнін 280%-ға арттырады. Әдеттегідей, мұндай жағдайларда эзомепразолдың дозасын түзетудің қажеті жоқ. Алайда эзомепразолдың дозасын бауыр қызметінің бұзылуы ауыр емделушілерге және оны ұзақ уақыт қолданған жағдайда түзеткен жөн.

Айрықша нұсқаулар

Қандай да болсын үрей тудыратын (мысалы, дене салмағының өздігінен едәуір жоғалуы, жиі құсу, дисфагия, қан аралас құсу немесе мелена сияқты) симптомдар бар болғанда, сондай-ақ асқазан ойық жарасы бар болғанда (немесе асқазанның ойық жарасына күдіктенгенде), қатерлі жаңа түзілімдердің бар-жоқтығын анықтаған жөн, өйткені Эманера® препаратымен емдеу симптоматиканың байқалмауына және аурудың кеш анықталуына әкеп соқтыруы мүмкін.

Эманера® препаратын ұзақ уақыт (әсіресе жылдан аса) қабылдап жүрген емделушілер дәрігердің жүйелі бақылауында болуы тиіс.

«Қажетіне қарай емдеу» режиміндегі емделушілерге симптомдардың сипаты өзгерген жағдайда өз дәрігерімен байланысуы қажет екендігі жөнінде нұсқау берілуі тиіс. Эзомепразолды «қажетіне қарай» емдеу режимімен тағайындаған жағдайда қан плазмасында эзомепразол концентрациясының өзгеруіне көңіл бөлгенде препараттың басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуін ескерген жөн.

Эзомепразолды ұзақ уақыт қабылдаған емделушілерде энтерохромаффинге ұқсас (ECL) жасушалар санының артқаны байқалады, бұл плазмада гастрин деңгейінің артуымен байланысты болуы мүмкін; ұзақ уақыт аралығы ішінде антисекреторлы препараттарды қабылдап жүрген емделушілерде асқазанында қатерсіз безді кистаның пайда болғаны жиі байқалды. Бұл құбылыстар қышқыл секрециясының физиологиялық өзгерулерімен жүзеге асады және қайтымды сипатқа ие.

Асқазан сөлі қышқылдылығының кез келген жолмен, протонды насос тежегіштерін қоса есептегенде, төмендеуі әдетте асқазан-ішек жолына қатысатын асқазан бактерияларының мөлшерін арттырады. Протонды насос тежегіштерімен емдеу асқазан-ішек жолының Salmonella және Campylobacter сияқты жұқпалары қаупінің аздап артуына әкеп соқтыруы мүмкін.

Эманера® препаратын Helicobacter pylori эрадикациясы үшін тағайындаған кезде үш жақты емдеудің барлық компоненттерінде дәрілік өзара әрекеттесудің болуы мүмкін екендігі ескерілуі тиіс. Кларитромицин – CYP3A4 күшті тежегіші, демек, CYP3A4 қатысуымен метаболизденетін басқа дәрілерді (мысалы, цизаприд) қабылдап жүрген емделушілерге қолданған жағдайда барлық қарсы көрсетілімдері және кларитромицинмен өзара әрекеттесулері қарастырылуы тиіс.

Эманераның® құрамында сахароза бар. Тұқым қуалаған фруктоза жақпаушылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы немесе сахараза–изомальтаза жеткіліксіздігі бар емделушілер бұл препаратты қабылдамауы тиіс.

Жүктілік және лактация

Эзомепразолдың жүктілік кезіндегі әсері жөнінде клиникалық деректер жеткіліксіз.

Қазіргі таңда эзомепразолдың емшек сүтімен бірге бөлініп шығатын-шықпайтыны белгісіз. Бала емізетін әйелдерге зерттеулер жүргізілген жоқ. Сондықтан емшек емізу кезеңінде Эманераны тағайындамаған жөн.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Эманера® көлікті басқару қабілетіне және механизмдермен жұмыс жасауға ықпалын тигізбейді.

Артық дозалануы

Симтомдары: жалпы әлсіздік, жағымсыз әсерлерінің күшеюі, соның ішінде асқазан-ішек жолы тарапынан.

Емдеу: симптоматикалық және демеуші ем. Диализдің тиімділігі аз. Өзіне тән арнайы у қайтарғысы белгісіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

OPA/Al/PE + DES немесе OPA/Al/PVC үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 5, 7 немесе 10 капсуладан салынған.

3 пішінді ұяшықты қаптама (5 капсуладан), 1, 2, 4 немесе 8 пішінді ұяшықты қаптама (7 капсуладан) немесе 3 және 6 пішінді ұяшықты қаптама (10 капсуладан) медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге карон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 30 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново Место, Словения

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

КРКА, д.д., Ново Место, Словения

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

ҚР-дағы «KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto» өкілдігі

ҚР, 050059,

Алматы қ-сы, Әл-Фараби д-лы, 19, корпус 1Б, 2-ші қабат

тел. 8 (727) 311-08-09

факс 8 (727) 311-08-12

www.krka.si

Штрих-код:

z-index