Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Кефаксон

Добавить цены для препаратов от вашей аптеки

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

КЕФАКСОН

 

Торговое название

Кефаксон


 

Международное непатентованное название

Цефтриаксон

 

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 г в комплекте с растворителем (1 % раствор лидокаина гидрохлорида 3.5 мл)

 

Состав

Один флакон препарата содержит

активное вещество - цефтриаксона 1000 мг (в виде цефтриаксона натриевой соли 1193,0 мг).

Одна ампула с растворителем содержит

активное вещество - лидокаина гидрохлорид 35 мг,

вспомогательное вещество – вода для инъекций до 3,5 мл.

 

Описание

Кристаллический порошок белого или желтоватого цвета

Растворитель – прозрачная бесцветная жидкость.

 

Фармакотерапевтическая группа


Противомикробные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты. Цефалоспорины III поколения.

Код АТС J01DD04

 

Фармакологические свойства

 

Фармакокинетика


Всасывание и распределение. Биодоступность – 100%. Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы на 83-96%. При внутримышечном введении Сmax достигается через 2-3 часа. Максимальная концентрация после внутримышечного введения 1 г в плазме крови составляет 76 мкг/мл. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер. У новорожденных и детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в спинномозговую жидкость, в случае бактериального менингита 17% от концентрации цефтриаксона в сыворотке крови диффундирует в спинномозговую жидкость. У взрослых при менингите через 2-25 ч после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала минимальные ингибирующие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита.

Метаболизм и выведение. Под влиянием кишечной микрофлоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. Экскретируется в грудное молоко, высокие концентрации обнаруживаются в желчи. Период полувыведения при введении дозы 0,15 г-3 г составляет около 5,8-8,7 ч. У новорожденных (до 8 дней) и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения увеличивается в 2 раза. У взрослых от 33% до 67% цефтриаксона выводится с мочой в неизмененном виде, а 40-50% - с желчью в кишечник, где цефтриаксон инактивируется. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выводится почками.
При нарушениях функции почек или печени период полувыведения удлиняется незначительно. При нарушениях функции почек компенсаторно увеличивается выведение с желчью, а при нарушениях функции печени, усиливается выведение цефтриаксона почками.

 

Фармакодинамика


Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Оказывает бактерицидное действие за счет угнетения синтеза клеточной мембраны бактерий. Кефаксон устойчив к действию бета-лактамаз (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы).

Кефаксон активен в отношении:

аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridians, Streptococcus bovis;

аэробных грамотрицательных бактерий: Aeromonas (A.hydophila), Alcaligenes (включая A.faecalis, A.odorans), Branhamella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бету-лактамазу), Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella spp.
Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitides, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabils, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa
Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica)

и анаэробных бактерий: Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp.(кроме Fusobacterium varium, Fusobacterium mortiferum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Treponema pallidum, Borelia burgdorferi.

К препарату устойчивы метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus spp., большинство штаммов Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), некоторые штаммы Enterobacter spp., некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, некоторые штаммы Bacteroides spp., продуцирующие бета-лактамазу (в т.ч. Bacteroides fragilis).

 

Показания к применению

  • инфекции нижних дыхательных путей
  • инфекции кожи и мягких тканей
  • инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные)
  • инфекции органов малого таза, в том числе неосложненная гонорея
  • инфекции костей и суставов
  • инфекции брюшной полости
  • бактериальная септицемия
  • менингит
  • профилактика инфекций в послеоперационном периоде


 

Способ применения и дозы

1 г порошка разводят в 3,5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко внутримышечно.

Взрослым и детям старше 12 лет средняя суточная доза составляет 1-2 г 1 раз/сут. Данная доза может быть введена 1 раз в сутки или дважды через каждые 12 часов в зависимости от типа и тяжести инфекции. В тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена до 2-4 г, обычно в качестве разовой дозы каждые 24 часа. Общая суточная доза не должна превышать 4 г.

Длительность терапии зависит от течения заболевания. Введение Кефаксона должно быть продолжено как минимум еще 48-72 часа после нормализации температуры и эрадикации инфекции.

При лечении гонореи рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно внутримышечно.
Взрослым и детям старше 12 лет для профилактики послеоперационных инфекций за 30-90 мин до операции рекомендуется однократное введение

Кефаксона в дозе 1-2 г.
При бактериальном менингите у взрослых - начальная доза 100 мг/кг, которая может быть разделена на две равные дозы и введена через каждые 12 часов. Доза насыщения 100 мг/кг может быть введена изначально. Максимальная суточная доза - 4 г. Продолжительность терапии зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10-14 дней для чувствительных штаммов возбудителей семейства Enterobacteriaceae.

У больных с нарушениями функции почек при условии нормальной функции печени дозу Кефаксона не уменьшают. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин суточная доза не должна превышать 2 г.

У больных с нарушениями функции печени при условии нормальной функции почек дозу Кефаксона не уменьшают. При одновременном нарушении функции печени и почек, а также у больных, находящихся на гемодиализе, необходимо регулярно контролировать концентрацию Кефаксона в сыворотке крови и регулировать дозу.

Для младенцев (с 28 недель) и детей в возрасте до 12 лет – стандартная терапевтическая доза составляет 20-50 мг/кг массы тела 1 раз в день.
При тяжелых инфекциях, кроме менингита, вводят до 80 мг/кг массы тела в день. Дозу делят пополам и вводят 2 раза в день каждые 12 часов. Общая суточная доза не должна превышать 2 г. Детям с массой тела 50 кг и более назначают дозу для взрослых. Дозу более 80 мг/кг массы тела следует избегать из-за повышенного риска преципитации желчи.

 

Побочные действия

  • тошнота, рвота, диарея
  • аллергические реакции: макулопапулезная сыпь или экзантема, крапивница, лихорадка, озноб, дерматит, зуд, отек
  • нейтропения, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, небольшое увеличение протромбинового времени

Редко

  • стоматит, глоссит
  • анафилактические (бронхоспазм, шок) и анафилактоидные реакции
  • головная боль, головокружение
  • суперинфекции, в том числе микоз половых путей
  • повышение активности ферментов печени, застойные явления в желчном пузыре
  • олигурия, увеличение содержания креатинина в сыворотке крови, глюкозурия, гематурия
  • кандидоз или вагинит
  • болезненность в месте введения

Очень редко

  • положительная реакция Кумбса, нарушение свертывания крови, агранулоцитоз, в основном после 10 дней лечения
  • псевдомембранозный энтероколит, панкреатит
  • мультиформная эритема, синдром Стивенса Джонсона, синдром Лайелла

Побочные эффекты, как правило, транзиторны и исчезают после отмены препарата.


 

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам, лидокаину
  • новорожденные до 28 дней, а также с гипербилирубинемией и пациентам, которым показано внутривенное введение растворов, содержащих кальций.

 

Лекарственные взаимодействия

Нельзя смешивать Кефаксон в одном флаконе или шприце с другим антибиотиком. Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидную активность цефтриаксона. Проявляют синергизм с левомицетином. Кефаксон и аминогликозиды проявляют синергизм в отношении грамотрицательных бактерий (особенно обосновано их совместное применение при тяжелых и угрожающих жизни инфекциях). Кефаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. При совместном применении с алкоголем возможно развитие дисульфирамоподобных эффектов. При одновременном применении с петлевыми диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия. Фармацевтически несовместим с растворителями, содержащими кальций (раствор Рингера, Хармана), амзакрином, ванкомицином, аминофиллином, клиндамицином, филграстимом, флуконазолом, лабеталолом, мидазоламом и аминогликозидами.

 

Особые указания

Не использовть растворители, содержащие кальций, например, раствор Рингера или Хартмана, или препараты для парентерального питания, содержащие кальций, для растворения Кефаксона во флаконах или для дальнейшего разбавления растворенного содержимого флакона для внутривенного введения, потому что может выпасть осадок. Осадок цефтриаксона кальция также может выпасть при смешивании Кефаксона с кальцийсодержащими растворами при введении через одну систему. Кефаксон не должен вводиться одновременно с кальцийсодержащими внутривенными растворами для парентерального питания через Y- порт.

У пациентов, требующих непрерывных инфузий ионов кальция, содержащихся в ОПП (общем парентеральном питании), необходимо рассмотреть вопрос об использовании альтернативного антибактериального лечения, не имеющего риска осаждения. Если необходимость использования Кефаксона у пациентов, требующих непрерывного питания, обосновано, то ОПП и раствор цефтриаксона могут быть введены одновременно, но через разные системы и в различные места (вены). Кроме того, вливание раствора ОПП может быть приостановлено на время инфузии Кефаксона с учетом рекомендаций по промыванию систем между растворами.

Не исключен анафилактический шок, как и в случае других цефалоспоринов, даже если история болезни пациента тщательно изучена.

До начала терапии Кефаксоном должен быть проведен тщательный распрос на предмет выявления предыдущей гиперчувствительности к цефтриаксону, любому из пенициллинов, любому другому цефалоспорину, или другому бэта-лактамному препарату.
Кефаксон противопоказан пациентам, у которых были предыдущие реакции повышенной чувствительности к любому из цефалоспоринов. Кроме того противопоказан пациентам, у которых были предыдущие реакции гиперчувствительности немедленного типа и/или какие-либо другие серьезные реакции к любым из пенициллинов или к любому другому препарату из бета-лактамов. Кефаксон следует применять с осторожностью у пациентов, у которых был любой другой тип гиперчувствительности на пенициллин или любой другой из бета-лактамных препаратов. При серьезных острых реакциях гиперчувствительности может потребоваться использование подкожной инъекции адреналина и другие экстренные меры.

Кефаксон следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих другие аллергические заболевания.
Лечение диареи, вызванной Clostridium difficile (CDAD), как сообщено, с использованием почти всех антибактериальных препаратов, в том числе Кефаксона, может изменить степень ее тяжести от умеренной до фатального колита. Лечение антибактериальными препаратами изменяет нормальную флору кишечника, ведущее к росту C. difficile.

C. difficile продуцирует токсины А и В, которые способствуют развитию CDAD.
Гипертоксин штаммов С. difficile может вызвать тяжелое заболевание и смерть, так как эта инфекция может не поддаться антимикробной терапии и потребуется колэктомия. Лечение CDAD должно быть проведено всем пациентам, имеющим диарею, развивщуюся после использования антибиотиков. Необходимо тщательно вести историю болезни, т.к. по сообщениям были случаи, когда CDAD развивалась два месяца спустя после применения антимикробных препаратов.
Если CDAD под подозрением или подтверждена, то принимаемые антибиотики, не действующие на С. difficile, должны быть отменены. Назначение соответствующих жидкостей и электролитов, белковые добавки, лечение антибиотиками C. difficile, оценка хирургических вмешательств должны быть проведены с учетом клинических показаний.

Редко имели место изменения протромбинового времени у пациентов, получавших Кефаксон. У пациентов с нарушением синтеза витамина К или низким уровнем депо витамина К (например, хроническая печеночная недостаточность, нарушения питания) может потребоваться мониторинг протромбинового времени во время лечения Кефаксоном. Возможно необходимо будет применение витамина К (10 мг еженедельно), если применение Кефаксона продлевается.

Не чувствительная к антибиотикам суперинфекция может возникнуть при применении в комбинации с другими антибактериальными средствами.

Были сообщения о развитии антибиотико-ассоциированной диареи и псевдомембранозного колита при использовании Кефаксона, поэтому должна быть настороженность при наблюдении любого пациента, особенно с диареей во время или после лечения. Кефаксон необходимо отменить при тяжелой форме диареи и\или диареи с кровью, возникающими в ходе лечения, и назначить соответствующую терапию.

Кефаксон нужно применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, особенно с колитами.

Как и при лечении другими цефалоспоринами, длительное применение Кефаксона может привести к росту нечувствительных микроорганизмов, таких как энтерококки и некоторых видов кандиды.

По нефротоксическому эффекту Кефаксон подобен другим цефалоспоринам: наблюдались случаи временного повышения креатинина сыворотки при применении рекомендованных доз. В случае серьезных нарушений почек и печени, дозу следует снизить с учетом данных рекомендаций.

Кефаксон может выпасть в осадок в желчном пузыре, что определяется посредством УЗИ. Это может произойти у пожилых пациентов, но наиболее вероятно у детей грудного возраста и малышей, кому дозы назначаются обычно большие на массу тела, поэтому у детей следует избегать назначения доз более 80 мг\кг веса тела из-за повышенного риска преципитации в желчном пузыре. Достоверных доказательств образования желчных камней и развития холецистита у грудных детей и малышей при лечении Кефаксоном нет. Так как эти нежелательные явления носят временный характер и обратимы при отмене препарата, терапевтические процедуры обычно не назначаются.

Осадок из кальция цефтриаксона в желчном пузыре, который ошибочно принимают за желчные камни, исчезает при полной отмене Кефаксона. Редко эти явления сопровождаются симптомами. В случае наличия симптомов рекомендуется консервативное нехирургическое лечение.

Случаи панкреатита возможны при лечении Кефаксоном из-за обструкции желчевыводящих путей, отмечались редко у пациентов, имевших факторы риска для билиарного стаза: предшествующая комплексная терапия, тяжелые заболевания и длительное парентеральное питание. Не следует исключать триггерную или сопутствующую роль Кефаксон- ассоциируемой желчной преципитации.

Исследования показали, что цефтриаксон, как и другие цефалоспорины, может вытеснять билирубин из сывороточного альбумина.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели общего анализа крови.

У пациентов, получавших антибактериальные средства группы цефалоспоринов, включая Кефаксон, наблюдалась гемолитическая анемия. Тяжелейшие случаи гемолитической анемии, в том числе со смертельным исходом, были отмечены как у взрослых, так и детей. Если у пациента развивается анемия в период применения Кефаксона, необходимо принять во внимание возможную связь анемии с цефалоспорином и приостановить лечение Кефаксоном до выяснения причин.

При использования лидокаина в качестве разбавителя раствор Кефаксона следует вводить только внутримышечно.

Каждая доза (1г) Кефаксона содержит приблизительно 3,6 ммоль (83 мг) натрия. Это должно учитываться у пациентов, находящихся на натрий- контролируемой диете.

Беременность и период лактации

Безопасность применения при беременности не установлена. Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер, в маленьких количествах обнаруживается в грудном молоке. Применение препарата во время беременности и лактации возможно только по жизненным показаниям.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

С осторожностью применять при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

 

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея.

Лечение: гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны. Специфического антидота нет. Лечение – симптоматическое.

 

Форма выпуска и упаковка

По 1 г препарата во флаконе из бесцветного стекла, укупоренном пробкой резиновой и обжатым колпачком алюминиевым типа flip-off.

По 3,5 мл 1 % раствора лидокаина гидрохлорида упаковывают в ампулы из бесцветного стекла.

По 1 флакону и 1 ампуле с растворителем вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

 

 

Условия отпуска

из аптек

По рецепту

 

Производитель

«Мустафа Невзат Илач Санаи А.Ш.», Турция

Упаковано

ТОО «Кефар Кенес Фарма»

г. Алматы, ул.Пушкина, 13

 

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «Кефар Кенес Фарма», Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Кефар Кенес Фарма»

г. Алматы, ул.Пушкина, 13

тел. 271-08-80, 271-06-80 факс: 271-39-27

Дәрілік заттың медицинада

қолданылуы жөніндегі

нұсқаулық

КЕФАКСОН

Саудалық атауы

Кефаксон


Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефтриаксон

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған 1 г ұнтақ жиынтықта еріткішпен (лидокаин гидрохлоридінің 1 % ерітіндісі, 3.5 мл) бірге

Құрамы

Бір құты препаратта:

белсенді зат – 1000 мг цефтриаксон (1193,0 мг цефтриаксонның натрий тұзы түрінде).

Еріткіші бар бір ампулада

белсенді зат - 35 мг лидокаин гидрохлориді,

қосымша зат – инъекцияға арналған су – 3,5 мл-ге дейін.

Сипаттамасы

Ақ немесе сарғыш түсті кристалл ұнтақ

Еріткіш – мөлдір түссіз сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Микробтарға қарсы жүйелік қолдануға арналған препараттар. Бактерияларға қарсы бета-лактамды препараттар. ІІІ буын цефалоспориндері.

АТЖ коды J01DD04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы


Сіңуі және таралуы. Биожетімділігі – 100%. Цефтриаксон плазма ақуыздарымен 83-96% қайтымды байланысады. Бұлшықет ішіне енгізген кезде Сmax-ға 2-3 сағаттан кейін жетеді. Бұлшықет ішіне 1 г енгізгеннен кейін қан плазмасындағы ең жоғары концентрация 76 мкг/мл құрайды. Интерстициальді сұйықтықта альбуминдердің мөлшері өте төмен болуының арқасында ондағы цефтриаксонның концентрациясы қан сарысуындағыдан жоғары болады. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді. Жаңа туған нәрестелерде және балаларда ми қабығы қабынған кезде цефтриаксон жұлын сұйықтығына өтеді, бактериялық менингит жағдайында қан сарысуындағы цефтриаксон концентрациясының 17%-ы жұлын сұйықтығына диффузияланады. Ересектердегі менингитте дене салмағының әр кг-на шаққанда 50 мг доза цефтриаксонды енгізгеннен кейін 2-25 сағаттан соң цефтриаксонның концентрациясы менингиттің өте кең таралған қоздырғыштарын тежегіш өте төмен концентрациялардан бірнеше есе асып кетті.

Метаболизмі және шығарылуы. Ішек микрофлорасының ықпал етуімен цефтриаксон белсенді емес метаболитке айналады. Емшек сүтіне шығарылады, жоғары концентрациялар өттен табылады. 0,15 г-3 г дозаны енгізген кезде жартылай шығарылу кезеңі 5,8-8,7 сағатқа жуықты құрайды. Жаңа туған нәрестелерде (8 күнге дейінгі) және 75 жастан асқан егде адамдарда орташа жартылай шығарылу кезеңі 2 есе артады. Ересектерде цефтриаксонның 33%-дан 67%-ға дейіні несеппен бірге өзгермеген күйінде шығарылады, ал 40-50%-ы өтпен бірге ішекке шығарылады, онда цефтриаксон әсерсізденеді. Жаңа туған нәрестелерде енгізілген дозаның шамамен 70%-ы бүйректер арқылы шығарылады.

Бүйрек немесе бауыр қызметі бұзылғанда жартылай шығарылу кезеңі аздап ұзарады. Бүйрек қызметі бұзылғанда өтпен бірге шығарылуы компенсаторлы түрде артады, ал бауыр қызметі бұзылғанда цефтриаксонның бүйректер арқылы шығарылуы күшейеді.

Фармакодинамикасы


Парентеральді түрде қолдануға арналған ІІІ буынды цефалоспоринді антибиотик. Бактериялардың жасушалық жарғақшасы синтезінің басылуы есебінен бактерицидтік әсер береді. Кефаксон бета-лактамазалардың (пенициллиназаның да, сондай-ақ цефалоспориназаның да) әсеріне төзімді.

Кефаксонның мыналарға қатысы белсенді:

аэробтық грамоң бактериялар: Staphylococcus aureus (пенициллиназа түзетін штамдар), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridians, Streptococcus bovis;

аэробтық грамтеріс бактериялар: Aeromonas (A.hydophila), Alcaligenes (A.faecalis, A.odorans қоса есептегенде), Branhamella catarrhalis (бета-лактамазаны түзетін және түзбейтін штамдар), Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (соның ішінде пенициллиназаны түзетін штамдар), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (соның ішінде Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae (соның ішінде пенициллиназа түзетін штамдар), Neisseria meningitides, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabils, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa
Salmonella spp. (соның ішінде Salmonella typhi), Serratia spp. (соның ішінде Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (соның ішінде Vibrio cholerae), Yersinia spp. (соның ішінде Yersinia enterocolitica)

және анаэробтық бактериялар: Clostridium spp. (Clostridium difficile-ден басқа), Fusobacterium spp.(Fusobacterium varium, Fusobacterium mortiferum-нен басқа), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Treponema pallidum, Borelia burgdorferi.

Препаратқа метициллинге төзімді Staphylococcus spp. штамдары, көптеген Enterococcus spp. штамдары(соның ішінде Enterococcus faecalis), кейбір Enterobacter spp. штамдары, кейбір Pseudomonas aeruginosa штамдары, бета-лактамазаны (соның ішінде Bacteroides fragilis) түзетін кейбір Bacteroides spp. штамдары төзімді.

Қолданылуы

  • төменгі тыныс жолдарының жұқпаларында
  • тері мен жұмсақ тін жұқпаларында
  • несеп шығару жолдарының (асқынған және асқынбаған)
  • кіші жамбас ағзаларының жұқпаларында, соның ішінде асқынбаған созда
  • сүйектер мен буындардың жұқпаларында
  • құрсақ қуысының жұқпаларында
  • бактериялық септицемияда
  • менингитте
  • операциядан кейінгі жұқпалардың алдын алуға.


Қолдану тәсілі және дозалары

1 г ұнтақты 3,5 мл 1% лидокаин ерітіндісінде ерітеді және бұлшықет ішіне терең етіп енгізеді.

Ересектерге және 12 жастан асқан балаларға орташа тәуліктік дозасы тәулігіне 1 рет 1-2 г құрайды. Осы доза тәулігіне 1 рет немесе жұқпаның түріне және ауырлығына байланысты екі рет әр 12 сағат сайын енгізілуі мүмкін. Ауыр жағдайларда тәуліктік доза 2-4 г-ға дейін арттырылуы мүмкін, әдетте әр 24 сағат сайын бір реттік доза ретінде. Жалпы тәуліктік доза 4 г-нан аспауы тиіс.

Емдеу ұзақтығы ауру барысына байланысты. Кефаксонды енгізу температура қалпына келгеннен кейін және жұқпа эрадикациясынан кейін кем дегенде тағы 48-72 сағатқа жалғастырылуы мүмкін.

Созды емдеген кезде ұсынылатын доза бұлшықет ішіне бір рет енгізілетін 250 мг құрайды.

Ересектерде және 12 жастан асқан балаларда операциядан кейінгі жұқпалардың алдын алу үшін операциядан 30-90 минут бұрын Кефаксонның 1-2 г дозасын бір рет енгізу керек.

Ересектерде бактериялық менингитте – бастапқы доза 100 мг/кг, ол екі тең дозаға бөлінуі және әр 12 сағат сайын енгізілуі мүмкін. Қаныққан 100 мг/кг доза емнің басында енгізілуі мүмкін. Ең жоғары тәуліктік доза – 4 г. Емдеу ұзақтығы қоздырғышқа байланысты және Neisseria meningitidis үшін 4 күннен Enterobacteriaceae туысына жататын қоздырғыштардың сезімтал штамдары үшін 14 күнге дейінді құрауы мүмкін.

Бүйрек қызметі бұзылған науқастарда бауыр қызметі қалыпты болғанда Кефаксонның дозасын азайтпайды. Креатинин клиренсі минутына 10 мл-ден кем болғанда тәуліктік доза 2 г-нан аспауы тиіс.

Бауыр қызметі бұзылған науқастарда бүйрек қызметі қалыпты болған жағдайда Кефаксонның дозасын азайтпайды. Бауыр мен бүйрек қызметтері бір мезгілде бұзылған кезде, сондай-ақ гемодиализдегі науқастарда қан сарысуындағы Кефаксонның концентрациясын жүйелі түрде бақылап отыру және дозаны реттеп отыру қажет.

Нәрестелер (28 аптадан бастап) және 12 жасқа дейінгі балалар үшін – стандартты емдік доза күніне 1 рет дене салмағының әр кг-на шаққанда 20-50 мг құрайды.

Менингиттен басқа ауыр жұқпаларда күніне дене салмағының әр кг-на шаққанда 80 мг-ға дейін енгізеді. Дозаны тең 2 бөлікке бөледі және күніне 2 рет әр 12 сағат сайын енгізеді. Жалпы тәуліктік доза 2 г-нан аспауы тиіс. Дене салмағы 50 кг және одан астам болатын балаларға ересектерге арналған дозаны тағайындайды. Дене салмағының әр кг-на шаққанда 80 мг-нан асатын дозаны өт преципитациясы қаупінің жоғарылауына байланысты қолданбаған жөн.

Жағымсыз әсерлері

  • жүректің айнуы, құсу, диарея
  • аллергиялық реакциялар: макулопапулезді бөртпе немесе экзантема, есекжем, қызба, қалтырау, дерматит, қышу, ісіну
  • нейтропения, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, гемолитикалық анемия, протромбин уақытының аздап артуы

Сирек

  • стоматит, глоссит
  • анафилактикалық (бронхтың түйілуі, шок) және анафилактоидты реакциялар
  • бас ауыру, бас айналу
  • супержұқпалар, соның ішінде жыныс жолдарының микозы
  • бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы, өт қалтасында іркілу құбылыстары
  • олигурия, қан сарысуында креатинин мөлшерінің артуы, глюкозурия, гематурия
  • кандидоз немесе вагинит
  • енгізген жердің ауыруы

Өте сирек

  • Кумбстің оң реакциясы, қанның ұюының бұзылуы, агранулоцитоз, негізінен 10 күн емдегеннен кейін
  • псевдомембранозды энтероколит, панкреатит
  • мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы

Жағымсыз әсерлер, әдеттегідей, транзиторлы және препаратты тоқтатқаннан кейін жоғалады.


Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • цефалоспориндерге, пенициллиндерге, карбапенемдерге, лидокаинге сезімталдық жоғары болғанда
  • жаңа туған нәрестелерге 28 күнге дейін, сондай-ақ гипербилирубинемиясы бар болғанда және құрамында кальций бар ерітінділер көктамыр ішіне енгізілетін емделушілерге.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Кефаксонды бір құтыда немесе еккіште басқа антибиотикпен араластыруға болмайды. Бактериостатикалық антибиотиктер цефтриаксонның бактерицидтік белсенділігін төмендетеді. Левомицетинмен бірге қосарланған әсер береді. Кефаксон және аминогликозидтер грамотеріс бактерияларға қатысты қосарланған әсер танытады (бұл оларды ауыр және өмірге қауіп төндіретін жұқпаларда қолдануға негізделген). Кефаксон, ішек флорасын баса отырып, К витаминінің синтезіне кедергі жасайды. Сондықтан тромбоциттердің бірігуін төмендететін препараттармен (ҚҚСД, салицилаттар, сульфинпиразон) бірге бір мезгілде қолданған кезде қан кетудің даму қаупі ұлғаяды. Осы себепті антикоагулянттармен бір мезгілде қолданған кезде антикоагулянттық әсерінің күшейгені білінеді. Алкогольмен біріктіріп қолданған кезде дисульфирамға ұқсас әсерлер дамуы ықтимал. Ілмектік диуретиктермен бір мезгілде қолданған кезде нефроуытты әсердің даму қаупі артады.

Құрамы

нда кальций бар ерітінділермен (Рингер, Харман ерітіндісі), амзакринмен, ванкомицинмен, аминофиллинмен, клиндамицинмен, филграстиммен, флуконазолмен, лабеталолмен, мидазоламмен және аминогликозидтермен фармацевтикалық тұрғыдан үйлеспейді.

Айрықша нұсқаулар

Құрамы

нда кальций бар еріткіштерді, мысалы, Рингер немесе Хартман ерітіндісін, немесе құрамында кальций бар парентеральді түрде қоректендіруге арналған препараттар құтыдағы Кефаксонды еріту үшін немесе көктамыр ішіне енгізуге арналған құтыдағы еріген затты бұдан әрі қарай сұйылту үшін қолдануға болмайды, өйткені тұнба түзілуі мүмкін. Бір жүйе арқылы енгізген кезде Кефаксонды құрамында кальций бар ерітінділермен араластырған кезде де Кальций цефтриаксонының шөгіндісі түзілуі мүмкін. Парентеральді түрде қоректендіру үшін Кефаксонды құрамында кальций бар көктамырішілік ерітінділермен бір мезгілде Y- порт арқылы енгізуге болмайды.

ЖПҚ-да (жалпы парентеральді қоректендіру) кальций иондарымен үздіксіз инфузияны қажет ететін емделушілерде шөгінді түзу қаупі жоқ, бактерияларға қарсы альтернативті ем жөніндегі мәселені қарастыру қажет. Егер Кефаксонды үздіксіз қоректендіруді қажет ететін емделушілерге қолдану қажет етуге негізделсе, онда ЖПҚ және цефтриаксон ерітіндісі бір мезгілде енгізілуі мүмкін, бірақ әртүрлі жүйелер арқылы және әртүрлі жерлерге (көктамырларға) бір мезгілде енгізілуі мүмкін. Бұдан басқа, ЖПҚ ерітіндісін құю Кефаксонмен инфузия жасау кезінде, ерітінділер арасында жүйені жуып-шаю жөніндегі нұсқаулар ескеріліп, тоқтатылуы мүмкін.

Цефалоспориндер жағдайындағыдай, тіпті емделушінің ауру тарихы мұқият зерттелсе де, анафилактикалық шокты жоққа шығаруға болмайды.

Кефаксонмен емдеуді бастағанға дейін бұдан бұрын цефтриаксонға, кез келген пенициллиндерге, кез келген басқа да цефалоспоринге, немесе басқа да бэта-лактамды препаратқа асқын сезімталдықтың білінген-білінбегендігін анықтау үшін мұқият сұрақ-жауап жүргізілуі тиіс.

Кефаксонды бұдан бұрын цефалоспориндердің кез келген біреуіне жоғары сезімталдық реакциялары болған емделушілерге қолдануға болмайды. Бұдан басқа, пенициллиндердің кез келген біреуіне немесе бета-лактамдардың кез келген басқа препаратына дереу болатын асқын сезімталдық реакциялары және/немесе қандай да бір ауыр реакциялар пайда болған емделушілерге қолдануға болмайды. Кефаксонды пенициллинге немесе бета-лактамдардың кез келген басқа препаратына асқын сезімталдықтың кез келген басқа түрлері болған емделушілерге абайлап қолданған жөн. Асқын сезімталдықтың ауыр жедел ағымды реакцияларында адреналинмен теріастылық инъекцияны және басқа да шұғыл шараларды қолдану қажет етілуі мүмкін.

Кефаксонды басқа да аллергиялық реакциялары бар емделушілерге қолданған кезде сақ болған жөн.

Clostridium difficile (CDAD) болған диареяларды емдеу үшін бактерияларға қарсы барлық препараттарды, соның ішінде Кефаксонды қолдану оның ауырлығын орташадан фатальді колитке дейін өзгертуі мүмкін. Бактерияларға қарсы препараттармен емдеу C. difficile-нің өсуіне әкеп соғатын ішектің қалыпты флорасын өзгертеді.

C. difficile А және В уыттарын өндіреді, олар CDAD дамуына жағдай жасайды.

С. difficile штамдарының асқын уыты ауыр сырқатты және өлім-жітімді туындатуы мүмкін, өйткені бұл жұқпа микробтарға қарсы емдеуге көнбейді және колэктомияны қажет етеді. CDAD емдеу антибиотиктерді қолданғаннан кейін дамыған диареясы бар емделушілерге жүргізілуі тиіс. Ауру тарихын мұқият жүргізу қажет, өйткені микробтарға қарсы препараттарды қолданғаннан кейін екі айдан соң CDAD дамыған кезде осындай жағдайдың болғаны айтылған.

Егер CDAD күдігі бар болса немесе ол айғақталса, онда қабылданатын антибиотиктер С. difficile-ге әсер етпейтін қабылданатын антибиотиктер тоқтатылмауы тиіс. Тиісті сұйықтықтар мен электролиттерді, ақуыз үстемелерін тағайындау, C.difficile-ні антибиотиктермен емдеу, хирургиялық араласымдарға баға беру клиникалық көрсетілімдерін ескере отырып, жүргізілуі тиіс.

Кефаксон қабылдап жүрген емделушілерде протромбин уақытының өзгеруінің орын алуы сирек. К витаминінің синтезі бұзылған немесе К витамині қорының деңгейі төмен (мысалы, бауыр қызметінің созылмалы жеткіліксіздігі, тамақтанудың нашарлауы) Кефаксонмен емдеу кезінде протромбин уақытына мониторинг жүргізуді қажет етуі мүмкін. Егер Кефаксонды қолдану ұзартылса, К витаминін (апта сайын 10 мг) қолдану қажет болуы мүмкін.

Антибиотиктерге сезімтал емес супержұқпа бактерияларға қарсы басқа дәрілермен біріктіріп қолданған кезде пайда болуы мүмкін.

Кефаксонды қолданған кезде антибиотиктен ассоциацияланған диареяның және псевдомембранозды колиттің дамығаны жөнінде мәлімдемелер болды, сондықтан әсіресе емдеу кезінде немесе емдеуден соң диарея пайда болған кез келген емделушіні бақылаған кезде сақтық таныту керек. Кефаксонды қолдануды емдеу барысында пайда болған диареяның ауыр түрінде және/немесе қан аралас диареяда тоқтату керек және тиісті ем тағайындау қажет.

Кефаксонды сыртартқысында асқазан-ішек аурулары, әсіресе колиттері бар емделушілерге абайлап қолдану керек.

Басқа да цефалоспориндермен емдеген кездегідей, Кефаксонады ұзақ уақыт қолдану сезімтал емес микроорганизмдердің, мысалы, энтерококк және кандиданың кейбір түрлері сияқтылардың өсуіне әкеп соқтыруы мүмкін.

Нефроуытты әсері жөнінен Кефаксон басқа цефалоспориндерге ұқсас: ұсынылған дозаларда қолданған кезде сарысуда креатининнің уақытша жоғарылау жағдайлары байқалды. Бүйрек пен бауырдың ауыр бұзылулары жағдайында дозаны осы нұсқауларды ескере отырып, төмендеткен жөн.

Кефаксон өт қалтасында тұнбаға түсуі мүмкін, ол УДЗ арқылы анықталады. Бұл егде жастағы емделушілерде болуы мүмкін, бірақ емшек еметін нәрестелерде және дене салмағынан шаққанда көбірек доза тағайындалған сәбилерде болуы мүмкін, сондықтан балаларға, өт қалтасында преципитация қаупінің жоғары болуына байланысты, дене салмағының әр кг-на шаққанда 80 мг-нан аспайтын дозада тағайындауға жол бермеген жөн. Кефаксонмен емдеген кезде емшек еметін балаларда және сәбилерде өт тастарының түзілгені және холециститтің дамығаны жөнінде сенімді айғақтамалар жоқ. Осы жағымсыз әсерлер уақытша сипатқа ие және препаратты тоқтатқан кезде қайтымды болғандықтан, емдік шаралар әдетте тағайындалмайды.

Өт тасы деп қате айтылған кальций цефтриаксонының өт қалтасындағы шөгіндісі Кефаксонды толық тоқтатқан кезде жоғалады. Сирек жағдайда бұл құбылыстар симптомдармен қатарласа жүреді. Симптомдар болған жағдайда хирургиялық емес, дәрі-дәрмектік ем ұсынылады.

Кефаксонмен емдеген кезде, өт шығару жолдарының бітеліп қалуына байланысты, болуы мүмкін панкреатит жағдайы билиарлы стаз қаупінің факторлары бар болған емделушілерде сирек білінді: бұған дейінгі ем, ауыр сырқаттар және парентеральді қоректендіруді ұзақ қолдану. Кефаксонмен ассоциацияланатын өт преципитациясының триггерлі немесе қатарласа болатын рөлін жоққа шығармаған жөн.

Зерттеулер цефтриаксонның, басқа да цефалоспориндер сияқты, сарысу альбуминінен билирубинді ығыстырып шығаруы мүмкін екендігін көрсетті.

Ұзақ уақыт емдеген кезде қанның жалпы талдамасының көрсеткіштерін жүйелі қадағалап отыру қажет.

Бактерияларға қарсы цефалоспориндер тобының дәрілерін, Кефаксонды қоса есептегенде, қабылдаған емделушілерде гемолитикалық анемия байқалды. Гемолитикалық анемияның ауыр жағдайлары, соның ішінде өліммен аяқталатын жағдайлары, ересектерде де, сонымен қатар балаларда да білінді. Егер емделушіде Кефаксонды қолдану кезінде анемия дамыса, анемияның цефалоспоринмен байланысты болуы мүмкін екендігіне көңіл бөлу қажет және себебі анықталғанша Кефаксонмен емдеуді тоқтата тұру керек.

Лидокаинды сұйылтқыш ретінде қолданған кезде Кефаксон ерітіндісін тек бұлшықет ішіне енгізген жөн.

Кефаксонның әрбір (1г) дозасында шамамен 3,6 ммоль (83 мг) натрий бар. Бұл натрий қадағаланатын диетадағы емделушілерде ескерілуі тиіс.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезінде қолданудың қауіпсіздігі анықталған жоқ. Цефтриаксон плацентарлы бөгет арқылы өтеді, емшек сүтінде аздаған мөлшерде табылады. Препаратты жүктілік және лактация кезеңінде тек организмнің өмірлік көрсеткіштеріне қарай қолданылуы мүмкін.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқарған кезде абайлап қолдану керек.

Артық дозаланғанда

Симптомдары: жүректің айнуы, құсу, диарея.

Емдеу: гемодиализ және перитонеальді диализ тиімді емес. Өзіне тән ерекше у қайтарғысы жоқ. Емдеу – симптоматикалық.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Резеңке тығынмен бекітілген және flip-off типіне жататын алюминий қалпақпен көмкерілген, түссіз шыны құтыда препарат 1 г-нан.

3,5 мл-ден 1 % лидокаин гидрохлориді ерітіндісі мөлдір шыны ампулада.

1 құты және 1 ампула еріткіш медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, +25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Мустафа Невзат Илач Санаи А.Ш.», Түркия

Қаптаған

«Кефар Кенес Фарма» ЖШС

Алматы қ-сы, Пушкин к-сі, 13

Тіркеу куәлігінің иесі

«Кефар Кенес Фарма» ЖШС, Қазақстан

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Кефар Кенес Фарма» ЖШС

Алматы қ-сы, Пушкин к-сі, 13

тел. 271-08-80, 271-06-80 факс: 271-39-27

Штрих-код:

z-index