Меркацин

Раствор для инъекций

Реклама
Разместите рекламу на самом посещаемом в Казахстане сайте о здоровье от 20$ в деньПодробнее..

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

МЕРКАЦИН

 

Торговое название

Меркацин

 

Международное непатентованное название

Амикацин

 

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 100 мг/2 мл и 500 мг/2 мл

Состав

2 мл раствора содержат

активное вещество – амикацина сульфата (в пересчете наамикацин) 100 мг или 500 мг,

вспомогательные вещества: натрия цитрат безводный, натрия метабисульфит, кислота серная, вода дляинъекций.

 

Описание

Бесцветный прозрачный раствор

 

Фармакотерапевтическая группа

Другие аминогликозиды

Код  АТС J01GB06

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

  

Всасывание

После внутримышечного (в/м) введения всасывается Меркацинбыстро всасывается и распределяется во всех тканях  организма. Максимальная концентрация в плазмекрови при внутримышечном введении препарата в дозе 7,5 мг/кг – 21 мкг/мл через1,5 часа после внутривенной (в/в) инфузии в дозе 7,5 мг/кг– 38 мкг/мл в течение30 мин.

Распределение

Связывание с белками плазмы до 20%. Хорошо проникает ираспределяется во внеклеточной жидкости. В терапевтических концентрацияхамикацин обнаруживается в перикардиальной, лимфатической, перитонеальной исиновиальной жидкости. В более высоких концентрациях обнаруживается в моче, а внизких концентрациях – в бронхиальном секрете, желчи, грудном молоке, мокроте испинномозговой жидкости.

В тканях амикацин накапливается внутриклеточно. В печени,легких, селезенке, почках и других органах с хорошим кровотоком отмечаютсявысокие концентрации амикацина, а в жировой ткани, мышцах и костях – более низкиеконцентрации.

У взрослых с неповрежденным гемато-энцефалическим барьеромконцентрация препарата в спинномозговой жидкости составляет 10 – 20% от концентрациив плазме, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколькоувеличивается (до 50%). У новорожденных достигаются более высокие концентрациив спинномозговой жидкости, чем у взрослых.

Амикацин проникает через плацентарный барьер и достигаетсущественной концентрации в крови плода и амниотической жидкости.

Объем распределения у взрослых – 0,26 л/кг, у детей –0,2-0,4 л/кг; у новорожденных в возрасте менее 1 недели и с массой тела менее 1,5 кг – до 0,68 л/кг; ввозрасте менее 1 недели и массой тела более 1,5 кг – до 0,58 л/кг; у пациентов,страдающих муковисцидозом, - 0,3-0,39 л/кг.

Средняя терапевтическая концентрация при внутривенном иливнутримышечном введении сохраняется в течение 10-12 часов.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) в терминальной (b) фазе увзрослых – 2-3 часа, у новорожденных – 5-8 часов, у детей более старшеговозраста – 2,5-4 часа.

Конечная величина Т1/2 – более 100 часов.

Выводится с мочой в неизмененном виде путем клубочковойфильтрации (около 87% в течение 6 часов, 94% - за сутки).

Почечный клиренс – 79 – 100 мл/мин.

Фармакокинетика

в особых клинических случаях

При нарушении функции почек у взрослых Т1/2 (в зависимостиот степени нарушения) – до 100 часов, у пациентов страдающих муковисцидозом –1-2 ч.

У больных с ожогами и гипертермией Т1/2 может бытьзначительно меньше по сравнению со средними показателями вследствии повышенногоклиренса.

Выводиться при гемодиализе (50% за 4-6 часов),перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 часа).

Фармакодинамика

  

Антибиотик группы аминогликозидов. Полусинтетическийантибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30Sсубъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричнойРНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраныбактерий.

Меркацин высоко активен в отношении грамотрицательныхмикроорганизмов: Klebsiella spp, Pseudomonas aeroginosa, Е.Coli, Proteus,Enterobacter spp,  Serratia spp, Shigellaspp, Salmonella, Providencia stuartii, Mima-Herelea, Citobacter freundii (в томчисле, штаммов, резистентных к канамицину, гентамицину, тобрамицину), а такженекоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp (в том числе,штаммов, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам),некоторых штаммов Streptococcus spp. Не активен в отношении анаэробов.

При одновременном назначении с бензилпенициллиномпроявляется синергизм в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

 

Показания к применению

Лечение инфекционно – воспалительных заболеваний тяжелоготечения, вызванных микроорганизмами чувствительными к препарату Меркацин, а такжемикроорганизмами резистентными к другим аминогликозидам:

инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит)

септический эндокардит

 сепсис

инфекции центральной нервной системы (включая менингит)

инфекции верхних дыхательных путей (бронхит, пневмония,эмпиема плевры, абсцесс легких)

гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы ипролежни различного генеза)

часто рецидивирующие инфекции мочеполовых путей(пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея)

инфекции желчевыводящих путей

инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит)

раневая инфекция и послеоперационные инфекции

 

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально из расчетамассы тела пациента с учетом тяжести течения и локализации инфекции, а такжечувствительности возбудителя. Взрослым и детям с 12 лет назначают в/м, в/в(струйно, в течение 2 минут или капельно) по 5 мг/кг каждые 8 часов или по 7,5мг/кг каждые 12 часов в течение 7-10 дней.

Для взрослых максимальные дозы – до 15 мг/кг в сутки, но неболее 1,5 гв сутки.

При инфекции дыхательных путей, септицемии, инфекционныхзаболеваниях мочеполовых путей, фебрильной нейтропении доза взрослым составляет15 мг/кг 1 раз в день в/в.

 При бактериальныхинфекциях мочевыводящих путей (неосложненные) - 250 мг каждые 12 часов; послесеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза - 3-5 мг/кг.
Необходимую дозу препарата разводят в 100-200 мл стерильного растворителя.Концентрация амикацина в растворе для внутривенного введения не должнапревышать 5 мг/мл. Для приготовления раствора препарата для внутривенноговведения рекомендуется использовать растворители:
- 5% раствор глюкозы для инъекций;
- 5% раствор глюкозы и 0,2% раствор натрия хлорида для инъекций;
- 5% раствор глюкозы и 0,45% раствор натрия хлорида для инъекций;
- 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций;
- раствор Рингера с лактатом для инъекций.
Готовят растворы непосредственно перед применением.
Как и все аминогликозиды, Меркацин не следует вводить одновременно с другимилекарственными препаратами.
Меркацин, как и все лекарственные препараты для парентерального введения, передприменением следует осматривать на наличие посторонних частиц!
Продолжительность лечения при внутривенном введении - 3-7 дней,
при внутримышечном введении - 7-10 дней.
В случае отсутствия лечебного эффекта через 3-5 дней от начала введенияпрепарата, прием его следует прекратить и еще раз проверить чувствительностьвозбудителя к амикацину.
Пациентам с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина < 50 мл/мин)препарат назначают 2 раза в день, определяя концентрацию амикацина в сывороткекрови. Общую дозу препарата по сравнению с обычной снижают путем увеличенияинтервалов между введениями или уменьшением дозы препарата.
Пациентам с ожогами может потребоваться доза 5-7,5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи сболее коротким T1/2 (1-1,5 ч) у этих больных.

Побочные действия

- ототоксические реакции препарата проявляются в видепонижения слуха (уменьшения восприятия высоких тонов) и расстройстввестибулярного аппарата (головокружение). Частота возникновения вестибулярных ислуховых расстройств повышается при почечной недостаточности. Нефротоксическоедействие препарата характеризуется повышением остаточного азота сывороткикрови, снижением клиренса креатинина, олигурией, протеинурией, цилиндрурией иобычно является обратимым

- возможны также аллергические реакции (кожная сыпь,лихорадка, головная боль и др.)

-  возможно развитиефлебитов и перифлебитов

Очень редко

- блокада нервно-мышечной проводимости

 

Противопоказания

 
- повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим         антибиотикам группы аминогликозидов
- тяжелые нарушения функции почек
- неврит слухового нерва
- беременность и период лактации

- нарушения вестибулярного аппарата

 

Лекарственные взаимодействия

 

Меркацин проявляет синергизм при взаимодействии скарбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелойхронической почечной недостаточностью при совместном применении сбета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).
Развитие нефротоксического действия может происходить при одновременномприменении Меркацина с амфотерицином В, ванкомицином, метоксифлураном,энфлураном, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС),рентгеноконтрастными средствами, цефалотином, циклоспорином, цисплатином,полимиксинами, налидиксовой кислотой.
Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.
Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другиелекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу(галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционнойанестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого объема крови сцитратными консервантами - повышают риск остановки дыхания (особенно привнутрибрюшинном введении Меркацина).
Парентеральное введение индометацина повышает риск развития токсическогодействия аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса).
Амикацин уменьшает эффективность лекарственных средств для лечения миастении.
Фармацевтическая несовместимость
В растворе Меркацин несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами,капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином,тиопентоном, а так же в зависимости от концентрации и состава раствора, - свитаминами группы В и С, с тетрациклинами и калия хлоридом.

Особые указания

 

Больные, получающие Меркацин, должны находиться под строгимнаблюдением врача, принимая во внимание потенциальную ототоксичность и нефротоксичностьаминогликозидов.
Не рекомендуется прием препарата свыше 14 дней, так как безопасность егоприменения свыше этого срока не установлена.
При появлении признаков ототоксичности (шум в ушах, головокружение, снижениеслуха) или нефротоксичности следует прекратить прием препарата или произвестикоррекцию его дозы.
Не рекомендуется одновременный или последовательный прием других аминогликозидныхантибиотиков, а также других нейротоксических и нефротоксических препаратов.
К факторам, повышающим риск развития токсических эффектов, также относитсяпреклонный возраст и состояние дегидратации.
Следует с осторожностью применять аминогликозидные антибиотики у больных смышечными нарушениями, такими как myastenia gravis или паркинсонизм, так какэта группа антибиотиков может дополнительно усиливать мышечную слабость из-запотенциального курареподобного эффекта на нервно-мышечную передачу.
При приеме препарата Меркацин может происходить колонизация нечувствительнымимикроорганизмами, как и в случае приема других антибиотиков, что требуетназначения соответствующего лечения.
В период лечения препаратом Меркацин во избежание превышения допустимой нормыамикацина в организме, рекомендуется определять его концентрацию в сывороткекрови. Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл(терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).
Риск ототоксичности и нефротоксичности повышен у больных с нарушением функциипочек, при применении высоких доз препарата, а также при длительном лечении - вданных случаях рекомендуется проводить ежедневный контроль функции почек(значения концентрации креатинина в сыворотке или клиренс креатинина).
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают илипрекращают лечение.

Особенности влияние лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность приуправлении автотранспортом и потенциально опасными видами деятельности,требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Передозировка

Симптомы: атаксия, головокружение, расстройствамочеиспускания, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон в ушах, потеря слуха,нарушение дыхания.
Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий -гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соликальция, искусственная вентиляция легких, симптоматическая терапия.

Форма выпуска  иупаковка

Раствор для внутримышечных, внутривенных инъекций во флаконепо 100 мг/2 мл или 500 мг/2 мл.
1 флакон в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

 

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска

из аптек

По рецепту

 

Производитель

Е.И.П.И.Ко., Египет

Тенс ов Рамадан Сити,

Первая промышленная Зона В1, а/я 149 Тенс

Произведено для «УОРЛД МЕДИЦИН», Великобритания 

Бисептол

– комбинированный бактерицидный препарат Подробнее..

Подари детям жизнь: Альнура Аксанова
Подари детям жизнь: Альнура Аксанова

У Альнуры редкое заболевание, и врачи Казахстана только разводят руками.

Подари детям жизнь: Асель Амангельдиева
Подари детям жизнь: Асель Амангельдиева

Аселя хочет увидеть этот мир своими глазками. За свои пол года жизни она перенесла уже так много. В данное время мы подбираем ей подходящую клинику, чтобы спасти ее глазик! Ей нужна поддержка каждого из вас!

Шесть странных побочных эффектов
Шесть странных побочных эффектов

Побочные эффекты бывают разными. Например, бывают парадоксальными. Так, средство от похмелья Алкозельцер имеет два наиболее частых побочных эффекта – это тошнота, рвота, от которых препарат и должен был избавить страждущего. Но бывают странные побочные эффекты.

Грязнее, чем унитаз: 8 предметов
Грязнее, чем унитаз: 8 предметов

В США составили рейтинг предметов, на которых скапливается самое большое количество бактерий. В качестве отсчета был выбран туалет, в котором и так является не самым чистым предметом в доме. Итак, что же грязнее туалета?

Четыре распространенных мифа об аллергии
Четыре распространенных мифа об аллергии

Так как различные аллергии достаточно распространены в наши дни, вокруг этого заболевания существует много разных слухов и мифов. Вот некоторые из наиболее распространенных.

Изобретатели болезней
Изобретатели болезней

Недостаток тестостерона? Различного рода непереносимости? Врачи предостерегают от «модных» заболеваний, которые превращают здоровых людей в больных.

15 самых опасных канцерогенных продуктов
15 самых опасных канцерогенных продуктов

Иногда привычные нам продукты питания таят смертельную опасность. Они содержат нитраты и нитриты, вредные добавки, красители, а также множество других компонентов непищевого происхождения.

Свойства и источники витаминов
Свойства и источники витаминов

Организм не может синтезировать необходимы ему витамины самостоятельно, поэтому он получает их из пищи, витаминно-минеральных комплексов или биологически активных добавок

z-index