Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Немотан

Добавить цены для препаратов от вашей аптеки

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Немотан

 

Торговое название

Немотан

 

Международное непатентованное название

Hимодипин

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество – нимодипин 30мг

вспомогательные вещества: повидон К25, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), крахмал кукурузный, кросповидон, магния стеарат

состав оболочки (Опадри белый ОУ-В-28920): спирт поливиниловый, титана диоксид Е 171, тальк, лецитин (соевый), камедь ксантановая

 

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, диаметром около 10.3 мм

 

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы кальциевых каналов L-типа. Дигидропиридиновые производные.

Код АТХ С08СA06

 

Фармакологические свойства

 

Фармакокинетика

При пероральном приеме нимодипин практически полностью всасывается в ЖКТ. Увеличение максимальной концентрации в плазме крови и площади под кривой «концентрация – время» имеет дозозависимый характер (90 мг). Абсолютная биодоступность — 5–15%, что объясняется интенсивным метаболизмом нимодипина при первичном прохождении через печень (85–95%). Показатель связывания с белками плазмы крови составляет 97–99%. Максимальная концентрация препарата в плазме крови наблюдается через 30-60 мин. после приема внутрь. Период полувыведения нимодипина составляет 1,1–1,7 ч. Период окончательного выведения — 5–10 ч. Метаболизируется в печени путем дегидрогенизации дигидропиридинового кольца и окислительного расщепления эфиров. Три основных метаболита, определяющиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой активностью. Нет данных о влиянии нимодипина на активность печеночных ферментов. Нимодипин выводится в виде метаболитов: с мочой — 50%, с желчью — 30%.

 

Фармакодинамика

Нимодипин - селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, нейропротективное, антиагрегационное действие. Специфически связывается с расположенными на клеточных мембранах рецепторами, регулирующими функцию кальциевых каналов L-типа. Тормозит медленный ток ионов кальция в фазу деполяризации, уменьшает содержание кальция в клетках; расслабляет гладкие мышцы резистивных сосудов (артерий и артериол) и расширяет их. Немотан преимущественно влияет на сосуды головного мозга, нормализует мозговое кровоснабжение, увеличивает толерантность нейронов к ишемии. Оказывает нейропротективное действие, стабилизирует функции нервных клеток. Предотвращает или устраняет спазм кровеносных сосудов, спровоцированный различными вазоактивными веществами (в том числе серотонином, простагландинам и гистамином), кровью или продуктами распада. При остром нарушении мозгового кровообращения, нимодипин улучшает перфузию поврежденных и ишемизированных участков мозга. При этом увеличение перфузии сильнее выражено в повреждённых зонах и ранее недостаточно перфузируемых кровью участков головного мозга. Немотан снижает частоту и тяжесть ишемических нарушений после субарахно-идального кровоизлияния в результате разрыва врожденной внутричерепной аневризмы. Улучшает мозговой кровоток у больных с гипертоническим кризом, ослабляет возрастную неврологическую симптоматику в т. ч. нарушение памяти, эмоциональную лабильность

 

Показания к применению

- профилактикa и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния, вызванного разрывом аневризмы

- лечение выраженных нарушений мозгового кровообращения у пациентов пожилого возраста (снижение памяти, концентрации внимания, эмоциональная лабильность)

 

Способ применения и дозы

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 ч. Следует избегать приема грейпфрутового сока. При субарахноидальном кровоизлиянии терапию начинают не позднее 4-го дня болезни.

Рекомендуемая максимальная суточная доза — 360 мг: по 60 мг (2 таблетки) 6 раз в сутки с последующим снижением дозы. Курс лечения — 7 дней.

Пациенты старшего возраста (пожилые) При лечении нарушений мозгового кровообращения у пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза — по 30 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. Длительность лечения устанавливается индивидуально и при необходимости составляет несколько месяцев.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации <20 мл/мин) следует тщательно оценивать необходимость лечения и регулярно проводить наблюдение за больными.

Если у больного появляются неблагоприятные реакции на применение препарата, следует либо снизить дозу до 30 мг (1 таблетка) 6 раз в сутки с интервалом приема 4 часа, либо прекратить терапию Немотаном.

Пациенты с нарушением функции печени

При тяжелых расстройствах функции печени, особенно при циррозе печени, дозу следует уменьшить (в зависимости от артериального давления). При необходимости, прием следует прекратить в связи с увеличением биодоступности нимодипина и снижением скорости метаболического клиренса.

При одновременном применении с ингибиторами CYP 3A4 или индукторами CYP 3A4, необходима коррекция дозы.

Травматическое субарахноидальное кровоизлияние

Не рекомендуется по причине отсутствия информации о соотношении рисков

 

Побочные действия

При применении при субарахноидальном кровоизлиянии вследствие разрыва аневризмы

Нечасто (> 1/1000 и <1/100)

- тромбоцитопения

- аллергические реакции, сыпь

- головная боль

- тахикардия

- артериальная гипотензия и вазодилатация

- тошнота

Редко (> 1/10000 и <1/1000)

- брадикардия

- илеус

- транзиторное повышение уровня печеночных ферментов

- реакции на месте инъекции и инфузии, тромбофлебит на месте инфузии

При выраженных нарушениях функции мозга у пациентов пожилого возраста

Частота побочных реакций, перечисленных в разделе «Часто», составляла менее 2%.

Часто (> 1/100 и <1/10)

- артериальная гипотензия и вазодилатация

Нечасто (> 1/1000 и <1/100)

- аллергические реакции, сыпь

- головная боль, головокружение

- гиперкинезы, тремор

- сердцебиение, тахикардия

- обморок, отеки

- запор, диарея, флатуленция

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к нимодипину или к любому из других ингредиентов таблетки

- совместное применение с рифампицином, поскольку эффективность Немотана может быть значительно снижена

- совместное применение с противоэпилептическими препаратами (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), поскольку эффективность Немотана может быть значительно снижена

- во время или в течение одного месяца после ИМ или случая нестабильной стенокардии.

- препарат не назначается пациентам пожилого возраста при сопутствующих

тяжелых нарушениях функций печени (в т.ч. цирроз печени)

 

Лекарственные взаимодействия

Таблетки Немотан не следует назначать одновременно с другими формами нимодипина.

Препараты, влияющие на метаболизм нимодипин

Нимодипин метаболизируется с участием ферментов системы цитохром Р450 3А4, как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени. Лекарства, которые, как известно, либо ингибируют либо стимулируют ферменты системы, могут изменить пресистемный метаболизм или клиренс нимодипина. Необходимо принять во внимание степень и продол-жительность взаимодействия при назначении нимодипина вместе со следующими препаратами:

Рифампицин

Рифампицин способен ускорять метаболизм нимодипина вследствие индукции активности ферментов. Таким образом, одновременное приме-нение противопоказано, так как эффективность нимодипина может быть снижена.

Противоэпилептические препараты, индуцирующие активность ферментов системы цитохрома Р450 3А4, такие как фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин

Одновременное применение с карбамазепином, фенобарбиталом или фенитоином противопоказано, поскольку они приводят к заметному снижению биодоступности при пероральном приеме нимодипина.

Вальпроевая кислота

Одновременное применение может привести к увеличению концентрации нимодипина в плазме с возможным повышением токсичности.

Антагонисты Н2-рецепторов:

Одновременное применение может привести к увеличению концентрации нимодипина в плазме с возможным повышением токсичности.

Макролидные антибиотиками (например эритромицином), ингибитор ВИЧ-протеазы (например ритонавир), азоловые противогрибковые препараты (например, кетоконазол) и нефазодон:

Эти препараты способны ингибировать систему цитохрома Р450 3А4, следовательно, при их совместном применении с Немотаном не исключается возможность повышения концентрации нимотидина в плазме крови. Следует контролировать кровяное давление и при необходимости, снизить дозу нимодипина. Азитромицин структурно относится к классу макролидных антибиотиков, но не ингибирует фермент CYP3A4.

Квинупристин/дальфопристин:

На основе опыта одновременного применения антагонистов кальция нифедипина с нимодипином с квинупристином/ дальфопристином может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме крови.

Антидепрессанты:

Флуоксетин

Сочетанное применение нимодипина и антидепрессанта флуоксетина сопровождается повышением концентрации нимодипина в плазме крови (на 50 %), при этом концентрация флуоксетина значительно снижается, в то время как концентрация его активного метаболита норфлуксетина остается неизменной.

Нортриптилин

Одновремменное длительное применение Немотана и нортриптилина приводит к небольшому увеличению концентрации нимодипина в плазме крови (при этом концентрация нортриптилина не изменяется).

Другие лекарственные взаимодействия:

Зидовудин

В исследованиях на животных, одновременное применение привело к увеличению AUC зидовудина и снижению объема его распределения в равновесном состоянии и плазменного клиренса. Клиническое значение неизвестно, но побочные реакции связанные с уровнем дозы зидовудина, и возможность этого взаимодействия должна рассматриваться у пациентов, получающих эти препараты одновременно.

Препараты, снижающие артериальное давление

В комбинации со следующими препаратами, снижающими артериальное давление, нимодипин может усилить гипотензивный эффект таких препаратов, как: диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, блокаторы ангиотензин -1 - рецепторов, других антагонистов кальция, альфа-адреноблокаторов, ингибиторов ФДЭ-5 и альфа-метилдопы. Если назначение комбинации с одной из вышеуказанных групп препаратов неизбежно, то необходимо тщательно мониторировать состояние пациента.

Продукты питания и напитки:

Алкоголь

Необходимо предупредить пациентов избегать употребления алкоголя во время лечения нимодипином.

Грейпфрутовый сок

Потребление грейпфрутового сока во время лечения нимодипином не рекомендуется. Он может ингибировать окислительный метаболизм дигидропиридинов, что в свою очередь может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме и повысить уровень токсичности и как следствие, снижение артериального давления может усилиться. Этот эффект может продолжаться в течение как минимум 4 дней после последнего употребления грейпфрутового сока.

Без взаимодействия.

Одновременное применение нимодипина перорально с диазепамом, дигоксином, глибенкламидом, индометацином, ранитидином и варфарином не выявили потенциала для взаимодействия.

 

Особые указания

Немотан не следует принимать пациентами с травматическим субарахноидальным кровоизлиянием из-за отсутствия информации о соотношении рисков и опыта применения в отдельных группах пациентов.

Нимодипин следует использовать с осторожностью при серьезном повышении внутричерепного давления или отеке головного мозга. Лечение нимодипином

не показано из-за риска повышения внутричерепного давления, рекомендуется тщательный контроль в таких случаях, или когда содержание воды в тканях головного мозга повышается (генерализованный отек мозга).

Принимать с осторожностью больным гипотонией.

Снижение скорости выведения препарата может произойти у пациентов с циррозом печени, получающих Немотан, поэтому рекомендуется проводить тщательный мониторинг артериального давления.

Общая продолжительность терапии нимодипином не должна превышать семи (7) дня. Таблетки Немотан не следует назначать одновременно с другими формами нимодипина.

Лекарства, которые, как известно, либо ингибируют либо стимулируют ферментную систему цитохрома Р450 3А4 могут изменить пресистемный метаболизм или клиренс нимодипина так как он метаболизируется через эту систему.

Препараты, известные как ингибиторы системы цитохрома Р450 3А4, могут привести к повышению концентрации нимодипина в плазме и являются макролидными антибиотиками (например, эритромицин), ингибитор ВИЧ- протеазы (например ритонавир), азоловые противогрибковые средства (например кетоконазол), антидепрессанты нефазодон и флуоксетин, циметидин и вальпроевая кислота.

При совместном применении с этими препаратами, следует контролировать кровяное давление и при необходимости, снизить дозу нимодипина.

Применение в педиатрии

У детей и подростков младше 18 лет не применяют в связи с отсутствием клинического опыта.

Беременность и период лактации

Адекватных и хорошо контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось.

Немотан следует использовать с большой осторожностью при беременности только в том случае, если лечение считается необходимым, а так же после тщательного рассмотрения предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода. Нимодипин и его метаболиты, могут проникать в грудное молоко в концентрациях, схожих с концентрацией в плазме матери. Рекомендуется прекратить кормление грудью во время терапии нимодипином.

Фертильность

В единичных случаях при экстракорпоральном оплодотворении антагонисты кальция были связаны с обратимыми биохимическими изменениями в головке сперматозоида, что может привести к нарушению функции сперматозоидов.

Особенности влияния препарата на способность управлять

транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Немотан может вызвать падение артериального давления, что приводит к слабости или к головокружению, пациенты должны быть предупреждены о возможном риске при управлении автомобилем или во время работы с техникой, до тех пор пока они не будут уверены, что препарат не вызывает подобных реакций.

 

Передозировка

Симптомы: значительное снижение артериального давления, тахикардия и брадикардия, а также желудочно-кишечные нарушения, в том числе тошнота.

Лечение: применение Немотана должно быть немедленно прекращено. Экстренные меры зависят от симптомов. Первая помощь включает промывание желудка и прием активированного угля. Если отмечается заметное снижение артериального давления, необходимо вводить внутривенно допамин или норадреналин. В связи с отсутствием специфического антидота, последующее лечение должно быть симптоматическое.

Пациент должен находиться под тщательным клиническим наблюдением.

Из-за высокого связывания с белками нимодипина диализ не принесет пользы.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки (ПВХ/ПВДХ) поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить в сухом,защищенном от света месте, при температуре не выше 25 C.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

5 лет

По истечении срока годности препарат не применять.

 

 

Условия отпуска

из аптек

По рецепту

 

Производитель

“Медокеми Лтд”, КИПР

P.O.Box.51409 CY-3505 Limassol

tel.357-25-867600, fax.357-25-560863

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство “Медокеми Лтд”

г.Алматы, ул. Муканова,241 офис 1Б тел/факс: 313-73-76

E-mail : medochemie@mail.ru

Дәрілік заттың медицинада қолданылуы

жөніндегі нұсқаулық

Немотан

Саудалық атауы

Немотан

Халықаралық патенттелмеген атауы

Hимодипин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 30 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында:

белсенді зат – 30мг нимодипин

қосымша заттар: повидон К25, микрокристалды целлюлоза (101 тип), жүгері крахмалы, кросповидон, магний стеараты

қабық құрамы (Опадри ақ ОУ-В-28920): поливинил спирті, титанның қостотығы Е 171, тальк, лецитин (соя), ксантан шайыры

Сипаттамасы

Диаметрі шамамен 10.3 мм, екі беті дөңес, дөңгелек пішінді, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

L-типті кальций өзекшелерін бөгегіштер. Дигидропиридин туындылары.

АТХ коды С08СA06

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Нимодипин ішу арқылы қабылдау кезінде асқазан-ішек жолында iс жүзiнде толығымен сiңіріледi. Қан плазмасында және «концентрация – уақыт» қисық сызығы ауданында ең жоғары концентрациясының ұлғаюы дозаға тәуелдi сипатта (90 мг) болады. Абсолюттi биожетімділігі – 5-15%, бауыр арқылы алғашқы өту кезінде (85-95%) нимодипиннің қарқынды метаболизмімен түсіндіріледі. Қан плазмасының ақуыздарымен байланысу көрсеткiшi 97-99% құрайды. Қан плазмасында препараттың ең жоғары концентрациясы ішке қабылдағаннан кейiн 30-60 минуттан соң байқалады. Нимодипиннің жартылай шығарылу кезеңі 1,1-1,7 сағат құрайды. Соңғы шығарылу кезеңі – 5-10 сағ.

Дигидропиридин сақинасын дегидрогениздеу және эфирлердің тотығу ыдырау жолымен бауырда метаболизденеді. Қан плазмасында анықталатын үш негiзгi метаболит клиникалық елеулі белсендiлiкке ие болмайды. Бауыр ферменттерiнiң белсендiлiгiне нимодипиннің ықпалы туралы деректер жоқ. Нимодипин метаболиттер түрiнде шығарылады: несеппен - 50%, өтпен - 30%.

Фармакодинамикасы

Нимодипин - кальций өзекшелерінің селективті бөгегіші, дигидропиридин туындысы. Тамыр кеңейткіш, нейропротективті, антиагрегациялық әсер етеді. L типті кальций өзекшелерінің қызметін реттейтiн, жасушалық жарғақшаларда орналасқан рецепторлармен айрықша байланысады. Деполяризацияның фазасына кальций иондарының баяу ағымын тежейді, жасушаларда кальцийдiң мөлшерін азайтады; серпінді тамырлардың (артериялар мен артериолалардың) тегiс бұлшықеттерiн босатады және оларды кеңейтедi. Немотан мидың тамырларына көбiнесе ықпал етедi, миды қанмен жабдықтауды қалыпқа келтіреді, ишемияға нейрондардың төзімділігін арттырады. Жүйке қорғаушы әсер етiп, жүйке жасушаларының қызметін тұрақтандырады. Әртүрлі вазоактивті заттар (соның iшiнде серотонинмен, простагландиндермен және гистаминмен), қанмен немесе ыдырату өнiмдері түрткі болатын қан тамырларының түйілуін болдырмайды немесе жояды. Ми қан айналымының жедел бұзылуы кезінде нимодипин мидың зақымданған және ишемияланған бөлімдерiнiң перфузиясын жақсартады. Сонымен бірге перфузияның ұлғаюы мидың зақымданған аумақтарында және бұрын қанмен жеткiлiксiз перфузияланатын бөлiмдерiнде күштiрек бейнеленген. Немотан туа біткен бас сүйекішілік аневризмасы үзiлуінiң нәтижесiнде субарохноидальді қан құйылуынан кейiн ишемиялық бұзылушылықтарының жиiлiгiн және ауырлығын төмендетедi. Гипертониялық кризбен науқастарда миға қан ағымын жақсартады, жасына байланысты неврологиялық симптоматиканы, соның ішінде жадының бұзылуын, көңіл-күй тұрақсыздығын әлсiретедi.

Қолданылуы

- аневризманың үзiлуінен туған, субарохноидальді қан құйылуы аясында ми тамырларының түйілуі туындатқан ишемиялық неврологиялық бұзылуларды алдын алу және емдеуде

- егде жастағы емделушiлерде ми қан айналымының айқын бұзылуын емдеуде (жадының, зейiн қоюдың төмендеуі, көңіл-күй тұрақсыздығы)

Қолдану тәсілі және дозалары

Таблеткаларды ас қабылдауға тәуелсiз, сұйықтықтың жеткiлiктi мөлшерін iшіп, тұтастай жұту керек. Қабылдаулардың арасындағы аралықтары кемiнде 4 сағат құрауы керек. Грейпфрут шырынын қабылдауға болмайды. Субарохноидальді қан құйылуы кезінде емдеуді аурудың 4-күнінен кешiктiрмей бастайды.

Ұсынылған тәуліктік доза — 360 мг: дозаны келесіде төмендетумен тәулігіне 6 рет 60 мг-нан (2 таблетка). Емдеу курсы — 7 күн.

Үлкен жастағы (егде) емделушілер Егде жастағы емделушілерде ми қан айналымының бұзылуын емдеу кезінде ұсынылған доза — тәулігіне 3 рет 30 мг-нан (1 таблетка). Емдеу ұзақтығы жеке белгіленеді және қажет болған кезде бірнеше айды құрайды.

Бүйрек қызметі бұзылуымен емделушілер

Ауыр бүйрек қызметі бұзылуымен (шумақтық сүзілісінің жылдамдығы <20 мл/мин) емделушілерге емдеу қажеттілігін мұқият бағалап, науқастарды бақылауды жүйелі жүргізу керек.

Егер науқаста препаратты қолдануға қолайсыз реакциялар байқалса, қабылдау аралығы 4 сағаттан тәулігіне 6 рет 30 мг-ға (1 таблеткаға) дейін дозаны төмендету немесе Немотанмен емдеуді тоқтату керек.

Бауыр қызметі бұзылуымен емделушілер

Ауыр бүйрек қызметі бұзылуы, әсіресе бауыр циррозы кезінде (артериялық қысымға байланысты) дозаны азайту керек. Қажет болған кезде қабылдау нимодипиннің биожетімділігін ұлғайтуға және метаболиттік клиренсінің жылдамдығын азайтуға байланысты тоқтату керек.

CYP 3A4 тежегіштерімен немесе CYP 3A4 индукторларымен бірмезгілде қабылдау кезінде дозаны түзету қажет.

Жарақаттық субарохноидальді қан құйылуы

Қауіптердің арақатынасы туралы ақпараттың болмауы себебі бойынша ұсынылмайды.

Жағымсыз әсерлері

Аневризманың үзiлуінен туған, субарохноидальді қан құйылуда қолданған кезде

Жиі емес (> 1/1000 және <1/100)

- тромбоцитопения

- аллергиялық реакциялар, бөртпе

- бас ауыруы

- тахикардия

- артериялық гипотензия және вазодилатация

- жүрек айнуы

Сирек (> 1/10000 және <1/1000)

- брадикардия

- илеус

- бауыр ферменттері деңгейінің транзиторлық жоғарылуы

- инъекция және инфузия орнында реакциялар, инфузия орнында тромбофлебит

Егде жастағы емделушiлерде ми қызметінің айқын бұзылуы кезінде

“Жиі” бөлімінде көрсетілген жағымсыз реакциялар жиілігі 2% азын құрды

Жиі (> 1/100 және <1/10)

- артериялық гипотензия және вазодилатация

Жиі емес (> 1/1000 және <1/100)

- аллергиялық реакциялар, бөртпе

- бас ауыруы, бас айналуы

- гиперкинеза, діріл

- жүрек қағуы, тахикардия

- естен тану, ісіну

- іш қатуы, диарея, флатуленция

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- нимодипинге немесе таблетканың кез келген басқа ингредиенттеріне жоғары сезімталдық

- Немотанның тиімділігі айтарлықтай төмендеуіне байланысты рифампицинммен бірге қолдану

- Немотанның тиімділігі айтарлықтай төмендеуіне байланысты эпилепсияға қарсы (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) препараттарымен бірге қолдану

- миокрд инфаркті кезінде немесе кейін бір ай бойы немесе тұрақсыз стенокардия жағдайы

- бауыр қызметінің ауыр бұзылуы (оның ішінде бауыр циррозы) қатар жүретін егде жастағы емделушілерге препаратты тағайындауға болмайды

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Немотан таблеткаларын нимодипиннің басқа формаларымен бірмезгілде тағайындауға болмайды.

Нимодипиннің метаболизміне әсер ететін препараттар

Нимодипин ішектің шырышты қабығында қалай болса, бауырда солай, Р450 3А4 цитохромы жүйесі ферменттерінің қатысуымен метаболизденеді. Дәрілер, белгілі болғандай, жүйенің ферменттерін тежейді немесе ынталандырады, жүйеге дейінгі метаболизмді немесе нимодипиннің клиренсін өзгерте алады. Келесі препараттармен нимодипинді тағайындау кезінде өзара әрекеттестігінің дәрежесі мен ұзақтығын назарға алу қажет:

Рифампицин

Рифампицин ферменттердің белсенділігінің индукциясы салдарынан нимодипиннің метаболизмін жеделдетуге қабілетті. Сөйтіп, бірмезгілде қолдануға болмайды, себебі нимодипиннің тиімділігі төмендеуі мүмкін.

Р450 3А4 цитохромы жүйесі ферменттерінің белсенділігін индукциялайтын эпилепсияға қарсы препараттар, мысалы, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин

Карбамазепинмен, фенобарбиталмен немесе фенитоинмен бірмезгілде қолдануға болмайды, себебі олар нимодипинді ішу арқылы қабылдау кезінде биожетімділігінің белгілі төмендеуіне әкеледі.

Вальпрой қышқылы

Бірмезгілде қолдану уыттылығының мүмкін жоғарылауымен плазмада нимодипин концентрациясының ұлғаюына әкелуі мүмкін.

Н2-рецепторларының антагонистері:

Бірмезгілде қолдану уыттылығының мүмкін жоғарылауымен плазмада нимодипиннің концентрациясының ұлғаюына әкелуі мүмкін.

Макролидті антибиотиктер (мысалы, эритромицин), АИВ-протеаза тежегіші (мысалы, ритонавир), азолды зеңдерге қарсы препараттар (мысалы, кетоконазол) және нефазодон:

Бұл препараттар Р450 3А4 цитохромының жүйесін тежеуге қабілетті, демек оларды Немотанмен бірлесе қолданған кезде қан плазмасында нимотидин концентрациясының жоғарылау мүмкіндігі бар. Қан қысымын бақылау және қажет болған кезде нимодипиннің дозасын азайту керек. Азитромицин құрылымымен макролидті антибиотиктер класына жатады, бірақ CYP3A4 ферментін тежемейді.

Квинупристин/дальфопристин:

Нимодипинмен, квинупристин/дальфопристинмен нифедипиннің кальций антагонистерін бірмезгілде қолдану тәжірибесінің негізінде қан плазмасында нимодипин концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін.

Антидепрессанттар:

Флуоксетин

Нимодипин мен флуоксетин антидепрессантын біріктіріп қолдану қан плазмасында нимодипин концентрациясының (50 %-ға) жоғарылауымен бірге жүреді және сонымен бірге флуоксетин концентрациясы едәуір төмендейді, бұл уақытта оның белсенді метаболиті норфлуксетиннің концентрациясы өзгермеген күйде қалады.

Нортриптилин

Немотанды және нортриптилинді бірмезгілде ұзақ қолдану қан плазмасында нимодипин концентрациясының кішкене ұлғаюына әкеледі (сонымен бірге нортриптилиннің концентрациясы өзгермейді).

Басқа дәрілік өзара әрекеттестіктер:

Зидовудин

Жануарларға жасалған зерттеулерде бірмезгілде қолдану зидовудин AUC-інің ұлғаюына және тепе-теңдік күйде оның таралу көлемінің және плазмалық клиренсінің төмендеуіне әкелді. Клиникалық мәні белгісіз, бірақ зидовудин дозасының деңгейіне байланысты жағымсыз реакциялар және осы өзара әрекеттестіктің мүмкіндігі осы препараттарды бірмезгілде алатын емделушілерде қарастырылуы керек.

Артериялық қысымды төмендететін препараттар

Артериялық қысымды төмендететін келесі препараттармен біріктірімде нимодипин мынадай препараттардың гипотензиялық әсерін күшейтуі мүмкін: диуретиктер, бета-адренбөгегіштері, АӨФ тежегіштері, ангиотензин -1 – рецепторларының бөгегіштері, басқа кальций антагонистері, альфа-адренбөгегіштері, ФДЭ-5 тежегіштері және альфа-метилдопалары. Егер препараттардың жоғарыда көрсетілген топтарының бірімен біріктірімде тағайындау қажет болса, онда емделушінің күйін мұқият бақылау қажет.

Азық-түлік өнімдері және сусындар:

Алкоголь

Нимодипинмен емдеу уақытында алкоголь ішуге болмайтындығын емделушіге ескерту қажет.

Грейпфрут шырыны

Нимодипинмен емдеу уақытында грейпфрут шырынын ішуге болмайды. Ол дигидропиридиндердің тотықтырғыш метаболизмін тежеуі мүмкін, бұл өз кезегінде плазмада нимодипин концентрациясының жоғарылауына және уыттылығы деңгейінің көтерілуіне әкелуі мүмкін, соның салдарынан артериялық қысымның төмендеуі күшеюі мүмкін. Бұл әсер грейпфрут шырынын ішкен соңғы күннен бастап кем дегенде 4 күн ішінде жалғасуы мүмкін.

Өзара әрекеттестіксіз.

Диазепаммен, дигоксинмен, глибенкламидпен, индометацинмен, ранитидинмен және варфаринмен ішу арқылы нимодипинді бірмезгілде қолдану өзара әрекеттестік үшін потенциалды анықтамады.

Айрықша нұсқаулар

Немотанды емделушілердің жекелеген топтарына қолдану қауіптерінің және тәжірибесінің арақатынасы туралы ақпарат болмағандықтан, жарақаттық субарохноидальді қан құйылуымен емделушілерге қабылдауға болмайды.

Нимодипинді бас сүйекішілік қысымның салмақты жоғарылауы немесе мидың ісінуі кезінде абайлап қолдану керек. Нимодипинмен емдеу бас сүйекішілік қысымның жоғарылау қаупі болғандықтан, мұндай жағдайларда мұқият бақылау ұсынылады немесе мидың тіндерінде судың мөлшері жоғарылағанда көрсетілмеген (мидың жайылған ісінуі).

Гипотониямен науқастарға абайлап қабылдау керек.

Препараттың шығарылу жылдамдығының төмендеуі Немотан алатын, бауыр циррозымен емделушілерде болуы мүмкін, сондықтан артериялық қысымның мұқият мониторингін өткізу ұсынылады.

Нимодипинмен емдеудің жалпы ұзақтығы жиырма бір (7) күннен аспауы керек. Немотан таблеткаларын нимодипиннің басқа формаларымен бірмезгілде тағайындауға болмайды.

Дәрілер, белгілі болғандай, Р450 3А4 цитохромы ферменттік жүйесін тежейді немесе ынталандырады, жүйеге дейінгі метаболизмді немесе нимодипиннің клиренсін өзгерте алады, себебі ол осы жүйе арқылы метаболизденеді.

Р450 3А4 цитохромы жүйесінің тежегіштері тәрізді белгілі препараттар плазмада нимодипин концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін және макролидті антибиотиктер (мысалы, эритромицин), АИВ-протеаза тежегіші (мысалы, ритонавир), азолды зеңдерге қарсы препараттар (мысалы, кетоконазол), нефазодон антидепрессанттары және флуоксетин, циметидин және вальпрой қышқылы болып табылады.

Бұл препараттармен бірлесе қолданған кезде қан қысымын бақылау және қажет болған кезде нимодипиннің дозасын азайту керек.

Педиатрияда қолдану

Балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге клиникалық тәжірибенің болмауына байланысты қолданбайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүкті әйелдердің қатысуымен барабар және жақсы зерттеулер жүргізілмеген.

Немотанды, егер емдеу қажетті деп есептеген жағдайда ғана, сондай-ақ анасы үшін болжанатын пайданы және ұрық үшiн қауіпті мұқият қарастырғаннан кейін жүктілік кезінде үлкен сақтықпен қолдану керек. Нимодипин және оның метаболиттері анасының плазмасындағы концентрацияға ұқсас концентрацияларда емшек сүтіне өтуі мүмкін. Нимодипинмен емдеу уақытында емшек емізуді тоқтату ұсынылады.

Фертильділік

Жекелеген оқиғаларда экстракорпоральді ұрықтандыру кезінде кальций антагонистері сперматозоидтың басында қайтымды биохимиялық өзгерістерімен байланысты болған, бұл сперматозоидтар қызметінің бұзылуына әкелуі мүмкін.

Препараттың көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару

қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Немотан артериялық қысымның төмендеуін туғызуы мүмкін, бұл әлсіздікке немесе бас айналуына әкеледі, емделушілер препарат жағымсыз реакциялар туғызбайтынына сенімді болмайынша, автомобиль жүргізу кезінде немесе техникамен жұмыс уақытында мүмкін болатын қауіп туралы ескертілуі тиіс.

Артық дозалануы

Симптомдары: артериялық қысымның айтарлықтай төмендеуі, тахикардия және брадикардия, сондай-ақ асқазан-ішек бұзылуы, соның ішінде жүрек айнуы.

Емі: Немотанды қолдануды дереу тоқтату керек. Шұғыл шаралар симптомдарға байланысты. Алғашқы көмек асқазанды шаюдан және белсендірілген көмірді қабылдаудан тұрады. Егер артериялық қысымның белгілі төмендеуі байқалса, допаминді немесе норадреналинді көктамырішілік енгізу қажет. Арнайы у қайтарғысы болмауына байланысты келесі ем симптомдық болуы керек.

Емделуші мұқият клиникалық бақылауда болуы керек.

Нимодипиннің ақуыздармен байланысуының жоғарылығына байланысты диализден пайда болмайды.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті/поливинилдихлоридті (ПВХ/ПВДХ) үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.

3 пішінді ұяшықты қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

“Медокеми Лтд”, КИПР

P.O.Box.51409 CY-3505 Limassol

tel.357-25-867600, fax.357-25-560863

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

“Медокеми Лтд” өкілдігі

Алматы қ-сы, Мұқанов к-сі, 241, 1Б кеңсе

тел/факс: 313-73-76

E-mail : medochemie@mail.ru

Штрих-код:

z-index