Ондем

Раствор для инъекций

Реклама
Разместите рекламу на самом посещаемом в Казахстане сайте о здоровье от 20$ в деньПодробнее..

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ОНДЕМ

 

Торговое название

 

Ондем

 

Международное непатентованное название

Ондансетрон

 

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 4 мг/2мл,  8 мг/4мл

 

Состав

1 мл препарата содержит               

ондансетрона гидрохлорида          2.500мг  (эквивалентно ондансетрона)    (2.000),

вспомогательные вещества: натрия хлорид (категории для инъекций),кислоты лимонной моногидрат, натрия цитрат, вода для инъекций.

 

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор.

 

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотные препараты. Антагонисты серотонина.

Код АТС  А 04А А01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ондансетрон после перорального приема полностью всасываетсяиз желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация активного вещества (30нг/мл) в плазме крови отмечается через 1.6 часа после приема препарата (таблетки8 мг).

Абсолютная биологическая доступность ондансетрона составляет60 %. Распределение ондансетрона схоже при введении его перорально,внутримышечно или внутривенно, период полувыведения около трех часов, а объемраспределения составляет около 140 л. Связь с белками плазмы кровисоставляет от 70 % до 76 %. Метаболизм ондансетрона выделяется черезпечень, через большой круг кровообращения и менее 5 % введенной дозывыделяется с мочой в неизменном виде.

Исследования показали, что период полувыведениеяондансетрона отличается у пожилых людей и составляет 5 ч, увеличилась  и биодоступность до 65 %.

При тяжелой печеночной недостаточности клиренс ондансетроназначительно снизился, из-за этого увеличивался период полувыведения (15-32часа), а биологическая доступность, из-за снижения первичного метаболизма, былаприблизительно 100 %-ной.

Фармакодинамика

Ондем является противорвотным средством, селективнымантагонистом 5-HT3  серотонина. Точныймеханизм угнетения тошноты и рвоты полностью не выяснен, поэтому ондансетрон неявляется дофаминовым рецептором. Препараты, применяемые для цитостатическойтерапии и радиотерапии могут вызывать увеличение уровня серотонина в тонкомкишечнике, запуская тем самым рвотный рефлекс через активацию серотониновых 5-HT3-рецепторови возбуждение афферентных окончании блуждающего нерва, в свою очередь, можетвызвать выброс серотонина в зоне пострема и следовательно, запустить рвотныйрефлекс через центральный механизм.

Ондем блокирует пусковые механизмы рвотного рефлекса.

Механизм действия ондансетрона связано со способностьюселективно блокировать 5-HT3-рецепторы нейронов центральной и периферическойнервной системы. предположительно  ввозникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии играетроль стимуляции афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимсяиз энтерохромаффинных клеток слизистой желудочно-кишечного тракта. Обычновыделение мочевина 5-HIAA (5-гидроксииндолуксусной кислоты) возрастает послеприменения цисплатина, параллельно с наступлением рвоты.  Выход серотонина стимулирует блуждающий нервафферентных 5-HT3- рецепторов и инициирует рвотный рефлекс. Ответную рвотнуюреакцию на цисплатин можно предотвратить ингибируя синтез серотонина. Унормальных добровольцев, разовое внутривенное  введение препарата в дозе 0.15 мг/кгондансетрона не влияет на моторику пищевода, моторики желудка, давление нижнегопищеводного сфинктера или малые времени кишечного транзита. Многоразовоеприменение ондансетрона было показано, у нормальных добровольцев часто появляютсязапоры. Ондем не влияет на концентрацию пролактина в плазме. Ондем не изменяет респираторные успокоительныеэффекты производства Альфентанила или степени нервно-мышечной блокадыпроизводства атракурии. Взаимодействие с общими или местными анестестетиками небыли изучены.

 

Показания к применению

- рвота и тошнота, вызванные высокой эметогенной химио- ирадиотерапией (цисплатин >= мг/м2)

- рвота и тошнота, вызванные у больных при  первичной или повторной химио- илирадиотерапии;

- рвота и тошнота, вызванные лучевой терапией

- рвота и тошнота, вызванные после операции 

- послеоперационная тошнота и рвота

 

Способ применения и дозы

Противорвотный эффект при терапии злокачественных опухолейменяется в зависимости от доз и комбинаций применяемых схем химио-и радиотерапии. 

Способ применения и дозы

Ондема следуетрегулировать в диапазоне 8-32мг/сут в соответствии с указанными нижекритериями.

- Взрослым при тошноте и рвоте, вызванных эметогеннойхимио-радиотерапией, рекомендуемая доза Ондема для в/в или в/м введения составляет8 мг непосредственно перед проведением химио-или радиотерапии; препарат следуетвводить медленно. Если тошнота и рвота продолжаются и наблюдаются более 24 ч отначала терапии, препарат рекомендуется применять внутрь по 8 мг 2 раза/сут втечение 5 дней.

- При тошноте и рвоте, вызванных высокоэметогеннойхимиотерапией (например в случае применения циспластина в высоких дозах), ондемможно назначать в виде однократной в/м или в/в (медленно) инъекции в дозе 8 мгнепосредственно перед введением эметогенного препарата. Ондем в дозах более 8мг и до 32 мг можно вводить только путем в/в инфузии, после растворенияпрепарата в 50-100мл физиологического раствора или в другом совместимоминфузионном растворе; инфузия проводится в течение не менее 15 мин.

Согласно другой схеме лечения, ондем назначают в дозе 8 мг ввиде в/м или в/в (медленно) инъекции непосредственно перед  химиотерапией. Далее назначают 2 инъекции в/вили в/м в дозе 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 ч; или вводят ввиде постоянной инфузии со скоростью 1мг/ч в течение 24 ч. Эффективность ондема может быть усилена дополнительным  введением (до начала химиотерапии)  дексаметазона фосфата (в форме натриевойсоли) в дозе 20 мг в/в, однократно. Если тошнота и рвота продолжаются и наблюдаются  более 24ч от начала терапии, препаратрекомендуется применять внутрь по 8 мг  2раза /сут в течение 5 дней.

- Детям (в возрасте 2-х лет и старше) и подростки (<18 лет)можно назначать  в/в в виде инъекции вдозе 5 мг/м2 непосредственно перед началом химиотерапии с последующим (через 12ч) приемом внутрь 4 мг (в форме таблеток, лингвальных таблеток или сиропа) изатем по 4 мг 2 раза/сут в течение 5 дней после окончания химиотерапии.

- Взрослым для профилактики и лечения послеоперационнойтошноты и рвоты Ондем вводят в период вводного наркоза в/м или в/в (медленно) вдозе 4 мг.

Для купирования развившейся послеоперационной тошноты ирвоты рекомендуется в/м или в/в (медленно) однократное введение препарата вдозе 4 мг.

- Детям для профилактики послеоперационной тошноты и рвотырекомендуется в/м или в/в (медленно) однократное введение препарата в дозе 4мг.

- Детям для профилактики послеоперационной тошноты и рвотыондансетрон рекомендуется назначать в/в (медленно) в дозе 0,1 мг/кг(максимально до 4 мг) до, во время или после вводного наркоза.

- Для купирования развившейся послеоперационной тошноты ирвоты ондем назначают в/в (медленно) в дозе 0,1мк/кг (максимально до 4 мг).Ондем можно вводить в/в со скоростью 1 мг /час через капельницу или поршневый насос.

- У пациентов с нарушениями функции печени умеренного итяжелого течения клиренс Ондема существенно снижен, а период полувыведениясущественно увеличен, поэтому не следует назначать препарат в дозах более8мг/сут.

 

Правила приготовления, введения и хранения раствора дляинъекций.

Раствор для инъекций в ампулах не содержит консервантов,поэтому должен быть использован однократно. Его следует вводить или принеобходимости разводить соответствующими растворителями сразу после вскрытияампулы. Любое количество оставшегося раствора следует выбросить.

В соответствии со стандартами фармацевтической практики (GoodPharmaceutical Practice), растворы для в/в введения следует готовитьнепосредственно перед инфузией и хранить их при температуре 2-8°С  не более 24 ч до начала введения.      

Ондем в форме для раствора для инъекций совместим соследующими инфузионными  растворами: 0,9%раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, 10% маннитола. Стабильностьпрепарата обеспечивается при использовании инфузионных мешков из полиэтилена истеклянных флаконов типа 1.

Растворы Ондема в 0, 9% растворе натрия хлорида или в 5%растворе глюкозы стабильны в полипропиленовых шприцах. Ондем для инъекций,разведенный в других совместимых растворах для в/в вливания также стабилен вполипропиленовых шприцах.

Через Y-  образныйинжектор одновременно с Ондемом при концентрации ондансетрона от 16 до 160мкг/мл, т.е. 8 мг/500 мл и 8 мг/50мл соответственно, можно вводить следующиепрепараты:

Цисплатин в концентрации до 0,48 мг/мл в течении 1-8 ч;

- 5-фторурацила могут вызвать преципитацию ондансетрона);

- карбоплатин в концентрации от 0.18 мг/мл до 9.9 мг/мл втечение 10-60 мин;

- этопозид в концентрации от 0.14 мг/мл до 0.25 мг/мл втечение 30-60 мин;

- цефтазидим в дозе от 250 мг до 2 г, разведенный водой дляинъекций в соответствии с рекомендациями производителя (например, 2.5 мл на 250мг или 10 мл на 2 гцефтазидима), в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин;

- циклофосфамид в дозе от 100 мг до 1г, разведенный водойдля инъекций в соответствии с рекомендациями производителя (5 мл на 100 мг циклофосфамида),в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин;

- доксорубицин в дозе от 10мг до 100мг, разведенный водойдля инъекций в соответствии с рекомендациями производителя (5 мл на 10 мгдоскорубицина), в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин;

- дексаметазона фосфат (в форме натриевой соли) в дозе 20 мгможно вводить в/в медленно в течение 2-5 мин через Y-образный инжекторкапельницы, через который производится вливание 8 мг или 32 мг ондансетрона,разведенного в 50-100 мл совместимой жидкости для вливаний, в течение 15 мин.Т.к. данные препараты совместимы, их можно вводить через одну капельницу, приэтом в растворе концентрации дексаметазона фосфата (в форме натриевой соли)могут составлять от 32 мкг до 2.5 г в 1 мл, ондансетрона –от 8 мкг до 1 мг в 1 мл.

Ондем для инъекций не следует вводить тем же шприцем иличерез ту же капельницу, через которые вводились другие лекарственные препараты.      

 

Побочные действия

Часто

- головная боль, чувство жара или покраснения, икота

- бессимптомное увеличение активности печеночных ферментов

- запоры или диарея

- реакции гиперчувствительности (включая анафилаксию)

Редко

- ощущение тепла или прилива крови к лицу и голове

- боли в грудной клетке, аритмии, артериальнаягипотензия, брадикардия.
запор, икота

- транзиторное бессимптомное повышение активноститрансаминаз в плазме крови

- бронхоспазм, ангионевротический отек, крапивница; вотдельных случаях - анафилактические реакции

- преходящие нарушения зрения (например, затуманенноезрение) и головокружение во время быстрого внутривенного введения ондансетрона.

- спонтанные двигательные расстройства,  парестезии, обморок

- экстрапирамидные расстройства (глазодвигательный кризис,дистонические реакции)

Очень редко

- судороги

- анафилактический шок

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу или кдругим селективным антагонистам 5-HT3- (серотониновым /5-гидрокситриптаминовым) рецепторов или же к любому вспомогательному веществу

-  беременность ипериод лактации

-  дети до 2 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Ондем метаболизируется в печени с помощью ферментной системыцитохром P450. В связи с этим, при одновременном применении препаратов,являющихся ингибиторами ферментов Р450 (CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2) с наркотическимипрепаратами или ингибиторами микросомальных ферментов печени изменяют клиренс ондансетронаи время его полувыведения.

Взаимодействие с феитоином, карбамазепином и рифампицином. Привзаимодействии ондансетрона с мощными индукторами ферментов CYP3A4 (например, феитоин,карбамазепин, рифампицин) оральный клиренс ондансетрона может значительноувеличится и могут понизиться  концентрация действующего вещества в крови. Однакокоррекция дозы этих препаратов не требуется.

Взаимодействие с трамадолом. Ондем не вступает вовзаимодействие с трамадолом, но имеются данные двух исследовании о том, чтоконцентрация ондансетрона в крови может быть увеличен при одновременномприменении с трамадолом. Поэтому требуется осторожность при совместномприменении с последним.

Химиотерапия. Исследования на мышах в модели лейкомии Р-388 показали, что отсутствует эффектондансетрона. Перекрестные исследования у 76 детских пациентов показали, чтопри взаимодействии ондансетрона с препаратом метотресат, концентрацияондансетрона не увеличивалась.

Одновременное использование ондансетрона с темазепамом невлияет на фармакокинетику и фармакодинамику темазепама.

 

Особые указания

Поскольку ондансетрон увеличивает время прохождениясодержимого по толстой кишке, в случае применения ондемау пациентов с симптомами подострой кишечной непроходимости необходиморегулярное    наблюдение.
Для профилактики и лечения тошноты и рвоты в послеоперационномпериоде рекомендуется вводить ондем парентерально.
Ампулы с онданстероном не следует автоклавировать.

Поскольку в настоящее время имеется лишь небольшой опытприменения ондансетрона у кардиологических больных, необходимо соблюдатьосторожность, если Ондем вводится одновременно с анестетиками пациентам саритмиями или нарушениями сердечной проводимости  или же больным, которых лечилипротивоаритмическими средствами или β-адреноблокаторами.

При операциях на миндалинах предотвращение тошноты и  рвоты при помощи Ондема может маскироватьскрытое кровотечение. Поэтому за такими пациентами следует тщательно наблюдатьпосле введения Ондема.

Ондем, раствор для инъекций, содержит натрий. Растворы дляинъекций (ампулы с 2 мл и 4 мл)) содержат меньше, чем  1 ммоль натрия (23 мг), каждый из них , тоесть они в основном “бессолевые”.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Ондансетрон не влияет на психомотрную функцию, т.е., наспособность вождения транспорта или на работу в условиях повышенноготравматизма, не вызывает седативный эффект.

 

Передозировка

В настоящее время данные о передозировке ондансетрономограничены.

Симптомы: Нарушения зрения, тяжелый запор, артериальнаягипотензия и вазовагальные эпизоды с временной предсердно-желудочковой блокадойвторой степени.

Лечение: Специфического антидота нет. В случаях      предполагаемой передозировки показанасимптоматическая и поддерживающая терапия.

 

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл ил 4 мл в ампулы из бесцветного стекла. 

На ампулы  наклеиваютэтикетки самоклеющиеся.

По 10 ампул  вместе синструкцией по применению на государственном и русском языках  вкладывают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температурене выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока годности.

 

Условия отпуска

из аптек

По рецепту

           

Производитель

ALKEM LABORATОRIES LTD, Индия

167/2 MGU Nagar, Dabhel, Daman - 396 210

 

Наименование и страна владельца регистрационногоудостоверения

АLKEM LABORATORIES LTD, Индия

 

Адрес организации, принимающей на территории РеспубликиКазахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

 Представительствокомпании ALKEM LABORATORIES LTD в РК

в лице доверенного лица  Сандип Кумар Дубей

E.mail : sandeepd@alkem.com

Тел./факс : 266-39-90

                  275-69-65

 

 

 

Подари детям жизнь: Альнура Аксанова
Подари детям жизнь: Альнура Аксанова

У Альнуры редкое заболевание, и врачи Казахстана только разводят руками.

Подари детям жизнь: Асель Амангельдиева
Подари детям жизнь: Асель Амангельдиева

Аселя хочет увидеть этот мир своими глазками. За свои пол года жизни она перенесла уже так много. В данное время мы подбираем ей подходящую клинику, чтобы спасти ее глазик! Ей нужна поддержка каждого из вас!

Шесть странных побочных эффектов
Шесть странных побочных эффектов

Побочные эффекты бывают разными. Например, бывают парадоксальными. Так, средство от похмелья Алкозельцер имеет два наиболее частых побочных эффекта – это тошнота, рвота, от которых препарат и должен был избавить страждущего. Но бывают странные побочные эффекты.

Грязнее, чем унитаз: 8 предметов
Грязнее, чем унитаз: 8 предметов

В США составили рейтинг предметов, на которых скапливается самое большое количество бактерий. В качестве отсчета был выбран туалет, в котором и так является не самым чистым предметом в доме. Итак, что же грязнее туалета?

Четыре распространенных мифа об аллергии
Четыре распространенных мифа об аллергии

Так как различные аллергии достаточно распространены в наши дни, вокруг этого заболевания существует много разных слухов и мифов. Вот некоторые из наиболее распространенных.

Изобретатели болезней
Изобретатели болезней

Недостаток тестостерона? Различного рода непереносимости? Врачи предостерегают от «модных» заболеваний, которые превращают здоровых людей в больных.

15 самых опасных канцерогенных продуктов
15 самых опасных канцерогенных продуктов

Иногда привычные нам продукты питания таят смертельную опасность. Они содержат нитраты и нитриты, вредные добавки, красители, а также множество других компонентов непищевого происхождения.

Свойства и источники витаминов
Свойства и источники витаминов

Организм не может синтезировать необходимы ему витамины самостоятельно, поэтому он получает их из пищи, витаминно-минеральных комплексов или биологически активных добавок

z-index