ТОДЖЕСИК

Средние цены на «Тоджесик» (2015.04.10 )
Форма Цена

Добавить цены для препаратов от вашей аптеки

 

Инструкция по применению

лекарственного средства дляспециалистов

ТОДЖЕСИКТМ-10

 

Торговое название

ТоджесикТМ-10

 

Международное непатентованное название

Кеторолака трометамин

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – кеторолака трометамин Ф.США. 10 мг,

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза,моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, коллоидныйдиоксид кремния, натрия крахмала гликоллат, стеарат магния,

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль,тальк, диоксид титана, изопропиловый спирт, метилена хлорид.

 

Описание

Белого цвета, круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, таблетки.

 

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты.Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты.

Код ATC M01AB15

 

Фармакологические свойства

 

Фармакокинетика

После перорального применения кеторолак быстроабсорбируется, биодоступность составляет от 81% до 100 %. Максимальнаяконцентрация препарата в плазме 0,8 мг/л в течение 30-60 минут послепероральной дозы в 10 мг. Период полувыведения плазмы составляет от 4 до 6часов, у пожилых 6-7 часов и 9-10 часов у пациентов с почечной дисфункцией.Концентрация препарата в плазме увеличивается линейно с дозой.

Быстро распределяется в организме, но главным образомостается в пределах сосудистого русла. В плазме кеторолак в основном связан сбелками (99%) чаще всего с альбуминами. Плохо проникает черезгематоэнцефалический барьер. Проходит через фетоплацентарный барьер ициркулирует в крови плода. Примерно 40 % кеторолака метаболизируется в печени.

Большая часть кеторолака и его метаболитов выводятся почками. Примерно 92 % введеннойдозы кеторолака выводится с мочой, 40 % в виде метаболитов и 60 % внеизмененном виде. Приблизительно 6 % от введенной дозы выводятся черезкишечник.

 

Фармакодинамика

Кеторолак представляет собой нестероидныйпротивовоспалительный препарат (НПВС). Кеторолака трометамин ингибирует синтезпростагландинов и выступает в качестве периферического анальгетика.Биологическая активность кеторолака связана с S – формой (S – энантиомером).Кеторолак трометамин не обладает седативным или анксиолитическим эффектом.

Первоначальный эффект кеторолака достигается за счетингибирования действия фермента циклооксигеназа. Кеторолак больше препятствуетобразованию профермента циклооксигеназа-I, чем индуцированной формециклооксигеназа- II. Эффективности кеторолака также способствует и другоймеханизм – периферическая ингибиция метаболизма арахидоновой кислоты.

Обезболивающий эффект Кеторолака достигается при применении препарата врекомендуемых дозах. Для облегчения боли лучше применять препарат в качествемонотерапии. При комбинированной терапии с морфином эффект от лечения на 25-70%более щадящий. Анальгезирующий эффект наступает в течение 1 часа, продолжается5-6 часов и значительно превосходит эффект плацебо.

 

Показания к применению

- болевой синдром умеренной и сильной интенсивности

- послеоперационные боли

- боли в суставах при травмах с разрывом и растяжениемсвязок

- боли в спине и мышцах

 

Способ применения и дозы

Применение кеторолака трометамина перорально показано какпродолжение лечения после внутривенного или внутримышечного курса кеторолакатрометамина.

Больным следует перейти на альтернативный анальгезирующийпрепарат при первой возможности, т.к. кеторолак трометамин показан только длякороткого курса лечения, не более 5 дней.

Переход от Кеторолака Трометамина В/В и В/М к КеторолакуТрометамину перорально:

Взрослым: Разоваяпероральная доза - 20 мг, затем по 10 мгкаждые 4-6 часов, не более 40 мг в сутки.

Пациенты старше 65 лет, с почечной недостаточностью, или пациенты весом < 50 кг: 10 мг, затемпо 10 мг каждые 4- 6 часов. Максимальная

доза – 40 мг в сутки.

Максимальная разовая доза: 20 мг.

Максимальная суточная доза: 40 мг.

 

Побочные действия

- нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (стоматиты,эрозивно-

язвенные поражения,кровотечение, перфорация язв, отрыжка, тошнота,

боли, рвота, диарея,запоры, метеоризм, редко – гастрит, аноректальное

кровотечение, извращениевкуса, жажда, сухость во рту, анорексия,

повышение аппетита, эзофагит,мелена, острый панкреатит, кровавая рвота,

гепатиты,холестатический синдром)

- нарушения со стороны центральной нервной системы (головнаяболь,

сонливость,головокружение, потливость, редко – тремор, галлюцинации,

эйфория, депрессия, экстрапирамидальныесимптомы, парестезия,

бессонница,раздражительность, гиперкинез, нарушение зрения, звон в

ушах, потеря слуха)

- нарушения со стороны кроветворной системы(тромбоцитопеническая

пурпура,послеоперационное кровотечение, редко – носовое кровотечение,

анемия, эозинофилия,тромбоцитопения, лейкопения)

- нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы (повышениедавления,

сердцебиение, редко– бледность кожных покровов, потеря сознания,

понижение давления,гиперемия кожных покровов)

- нарушения со стороны мочевыделительной системы (гематурия,

протеинурия,олигурия, ишурия, полиурия, учащенное мочеиспускание,

отеки)

- нарушения со стороны дыхательной системы (одышка, отеклегких, ринит,

кашель)

- аллергические реакции (зуд, сыпь, редко – крапивница, анафилаксия,

анафилактоиднаяреакция, ангионевротический отек)

- поражение кожных покровов (эксфолиативный дерматит, макуло-

папулезная сыпь, синдромЛаелла, синдром Стивенса – Джонсона)

- другие побочные реакции (миалгия, редко – увеличение веса,лихорадка,

присоединенияинфекции, астения)

 

Противопоказания

- язвенная болезнь в стадии обострения, желудочно-кишечныекровотечения

или перфорация ванамнезе

- прогрессирующая почечная патология, а также пациентам, укоторых

имеется рискразвития почечной недостаточности, связанной с

уменьшением объемакрови

- родовые схватки и роды, т.к. усиливается ингибирующийэффект синтеза

простагландинов, чтоможет нарушить кровообращение у плода и

сокращение матки.Таким образом, повышается риск маточного

кровотечения

- период лактации, беременность, так как препарат можетоказывать

ингибирующее действиена простагландин у новорожденного.

- повышенная чувствительность к кеторолаку трометамину, атакже

пациентам с аллергическими реакциями нааспирин и другие нестероидные

противовоспалительныесредства (НВПС)

- высокий риск развития кровотечений (в т.ч. до и послеоперации)

- геморрагический инсульт, геморрагический диатез,

недостаточность гемостаза,так как повышается риск кровотечения

- хронический болевой синдром

- дегидратация

- гиповолемия

- печеночная и почечная недостаточность

- аспириновая триада

- нарушение кроветворения

- дети и подростки в возрасте до 16 лет

Лекарственное взаимодействие

- Назначение Кеторолака пациентам, получающимантикоагулянты, такие как

гепарин и варфариндолжно быть осторожным и рекомендуется

мониторирование.

- Совместное назначение Кеторолака и Пробенецида уменьшаетспособность

к выведениюпрепарата и значительно повышает плазменные уровни

кеторолака.

- Имеются случаи повышения концентрации лития в плазме прилечении

кеторолаком.

- Совместное назначение АКФ ингибиторов может привести к почечной

патологии, особенноу пациентов с массивной кровопотерей.

- Спорадические случаи припадков наблюдались при совместномназначении

Кеторолакатрометамина и антиэпилептических препаратов (дифенин,

карбамазепин).

- При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозыпоследних могут

быть снижены.

- Галлюцинации наблюдались при употреблении Кеторолакапациентами,

получающимипсихоактивные препараты (Флюоксетин, Алпразолам и т.д.).

- Потенциально опасные взаимодействия наблюдались приодновременном

приеме сметотрексатом.

- Снижает эффект антигипертензивных и диуретическихпрепаратов

- Повышение уровня токсичности у пациентов применяющиходновременно

с кеторолакомаспирин или НПВС.

- Повышает действие гипогликемических препаратов

- Повышает концентрацию верапамила, нифедепина

 

Особые указания

Кеторолак трометамин выводиться очень медленно, поэтомувзрослым чувствительным к побочным реакциям НПВС следует с осторожностью и вуменьшенных дозах применять препарат. Гиповолемия повышает риск развитияпобочных реакций со стороны почек.

Применять с осторожностью:

- У пациентов с сердечной недостаточностью, повышеннымкровяным

давлением или сподобными состояниями

- У пациентов с нарушениями свертываемости крови

Воздействие препарата на способность к управлениютранспортом или потенциально опасными механизмами:

В связи с развитием побочных эффектов со стороны ЦНС(сонливость, головная боль, головокружение) рекомендуется избегать вождениетранспортного средства и работы с механизмами.

 

Передозировка

Симптомы: Сонливость,тошнота, эпигастральные боли, головокружение, головная боль, нарушение зрения,в редких случаях – кома, судороги, желудочно-кишечное кровотечение, понижениеартериального давления или почечная недостаточность, метаболический ацидоз.

Лечение: Пациентам должно проводиться симптоматическое иподдерживающее лечение. В случае острой передозировки необходимо очиститьжелудок, вызывать рвоту при условии что препарат был принят не более чем за 1час. Следует принять активированный уголь и назначить в качествепрофилактического средства блокаторы Н2–гистаминовых рецепторов. Не выводится спомощью гемодиализа.

Форма выпуска

Первичная упаковка: 10 таблеток в блистере.

Вторичная упаковка: 2 блистера с инструкцией по применению вкартонной упаковке.

 

Условия хранения

Хранить в сухом месте при комнатной температуре не выше +250C

Защищать от прямых солнечных лучей

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года

Не применять по истечении срока годности.

 

 

Условия отпуска

из аптек

По рецепту

 

Производитель

Plethico Pharmaceuticals Ltd/ Плетхико Фармасьютикалз Лтд

Адрес местонахождения:

A.Б. Роуд, Манглия - 453 771, Индор (М.П.), Индия

Юридический адрес:

37/37А, Индастриал Истейт, Полограунд, Индор (М.П.), 452015, Индия

Дәрілік затты қолдану жөнінде

мамандарға арналған

НҰСҚАУЛЫҚ

ТОДЖЕСИКÔ- 10

Саудалық атауы

ТоджесикÔ - 10

Халықаралық патенттелмеген атауы

Кеторолак

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 10 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 10 мг кеторолак трометамині Ф.АҚШ,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, коллоидты кремний қос тотығы, натрий крахмал гликоллаты, магний стеараты,

қабықтың құрамы: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, тальк, титан қос тотығы, изопропил спирті, метилен хлориді

Сипаттамасы

Ақ түсті, дөңгелек, екі жағы дөңес, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Сірке қышқылының туындылары.

АТЖ коды М01АВ15

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Кеторолакты ішкеннен кейін тез сіңеді, биожетімділігі - 81%-дан 100%-ға дейін. 10 мг дозаны ішкеннен кейін 30-60 минут ішінде препараттың плазмадағы ең жоғары қанығу деңгейі – 0,8 мг/л. Плазмадан жартылай шығарылу кезеңі – 4-6 сағат, егде жастағыларда – 6-7 сағат және бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде – 9-10 сағат. Препараттың плазмадағы қанығу деңгейі дозамен бірге артады.

Организмге тез таралады, бірақ негізінен қан тамырлық арна шегінде қалады. Плазмада кеторолак негізінен ақуыздармен, көбінесе альбуминдермен байланысқан. Гематоэнцефалиялық бөгет арқылы нашар өтеді. Феноплацентарлы бөгет арқылы өтеді және ұрық қанында айналымда болады. Кеторолактың шамамен 40%-ы бауырда өзгеріске ұшырайды.

Кеторолактың және оның метаболиттерінің үлкен бөлігі бүйректер арқылы шығарылады. Кеторолактың енгізілген дозасының шамамен 92%-ы несеппен бірге, 40%-ы метаболиттер түрінде және 60%-ы өзгермеген күйінде шығарылады. Енгізілген дозаның 6%-ға жуығы ішек арқылы шығарылады.

Фармакодинамикасы

Кеторолак – қабынуға қарсы стероидты емес препарат (ҚҚСЕП). Кеторолак трометамині простагландиндердің синтезін тежейді және шеткергі анальгетик ретінде әсер етеді. Кеторолактың биологиялық белсенділігі S – формамен (S – энантиомермен) байланысты. Кеторолак трометаминінің тыныштандырғыш немесе анксиолитикалық әсері жоқ.

Кеторолак бастапқы әсеріне циклооксигеназа ферментінің әсерін тежеу есебінен жетеді. Кеторолак, ІІ циклооксигеназаның демелген түріне қарағанда, І циклооксигеназа проферментінің пайда болуына көбірек кедергі жасайды. Кеторолактың тиімділігі де басқа механизмге – арахидон қышқылының метаболизмінінің шеткергі ингибациясына мүмкіндік береді.

Препаратты тиісті дозаларда қолданған кезде Кеторолак ауыруды сездірмейтін әсеріне жетеді. Ауырудан жеңілдету үшін препаратты монотерапия түрінде қолданған жақсырақ. Морфинмен біріктіріп емдеген кезде емдеуден әсерінің 25-70%-ы өте аялаушы. Ауыруды сездірмеу әсері 1 сағаттың ішінде басталады, 5-6 сағатқа созылады және плацебо әсерінен едәуір асып түседі.

Қолданылуы

  • қарқындылығы орташа және күшті ауыру синдромында
  • операциядан кейін ауырғанда
  • байламдары үзілген және созылған жарақаттар кезінде буын ауырғанда
  • арқа және бұлшықеттері ауырғанда

Қолдану тәсілдері және дозасы

Кеторолак трометаминін олардың көктамырішілік немесе бұлшық ет ішілік курсынан кейін емдеуді жалғастыру ретінде ішіп қабылдайды. Науқастар алғашқы мүмкіндікте альтернативті ауыруды сезідірмейтін препаратқа көшкені жөн, өйткені кеторолак трометамині тек емдеудің қысқа курсы үшін ғана қолданылады, бірақ 5 күннен аспайды.

К/І және Б/І Кеторолак Трометаминнен ішілетін Кеторолак Трометаминге ауысу:

  • Ересектерге: бір реттік ішілетін доза – 20 мг, содан кейін 10 мг-нан әрбір 4-6 сағат сайын, біраз тәулігіне 40 мг-нан асырмайды.
  • 65 жастан асқан, бүйрек қызметінің жеткіліксіздігіне шалдыққан емделушілер немесе салмағы £ 50 кг емделушілерге: 10 мг, содан кейін 10 мг-нан әрбір 4-6 сағат сайын. Ең жоғары доза - тәулігіне 40 мг.

Ең жоғары бір реттік доза – 20 мг

Ең жоғары тәуліктік доза – 40 мг.

Жағымсыз әсерлері

  • асқазан-ішек жолы тарапынан болатын бұзылулар (стоматиттер, эрозиялы-ойық жара зақымы, қан кету, ойық жараның тесілуі, кекірік, жүректің айнуы, ауырулар, құсу, іш өту, іш қату, іштің желденуі; сирек – гастрит, аноректальды қан кету, дәм сезудің бұзылуы, шөлдеу, ауыз ішінің құрғауы, тәбетсіздік, тәбеттің жоғарылауы, эзофагит, мелена, жедел панкреатит, қан құсу, гепатиттер, холестатикалық синдром)
  • орталық жүйке жүйесі тарапынан болатын бұзылулар (бас ауыру, ұйқышылдық, бас айналу, тершеңдік; сирек – діріл, елестеулер, эйфория, депрессия, экстрапирамидальды симптомдар, парестезия, ұйқысыздық, тітіркенгіштік, гиперкинез, көрудің нашарлауы, құлақ ішінің шуылдауы, естімей қалу)
  • қан түзу жүйесі тарапынан болатын бұзылулар (тромбоцитопениялық пурпура, операциядан кейінгі қан кету; сирек – мұрынның қанауы, қаназдық, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения)
  • жүрек-қан тамыр жүйесі тарапынан болатын бұзылулар (қысымның жоғарылауы, жүректің лүпілдеуі; сирек – тері жабындарының бозаруы, естен сану, қысымның төмендеуі, тері жабынының гиперемиясы)
  • несеп шығару жүйесі тарапынан болатын бұзылулар (гематурия, протеинурия, олигурия, ишурия, полиурия, несеп шығарудың жиілеуі, ісінулер)
  • тыныс алу жүйесі тарапынан болатын бұзылулар (ентігу, өкпелердің ісінуі, ринит, жөтел)
  • аллергиялық реакциялар (қышу, бөртпе; сирек – есекжем, анафилаксия, анафилактоидты реакция, ангионевротикалық ісіну)
  • тері жабындарының зақымдануы (эксфолиативті дерматит, макуло-папулезді бөртпе, Лайелл синдромы, Стивенс-Джонсон синдромы)
  • басқа жағымсыз реакциялар (миалгия; сирек – салмақтың артуы, қызба, жұқпаның қосылуы, астения)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • асқыну сатысындағы ойық жара ауруында, асқазан-ішектік қан кетулер немесе сыртартқысында тесілудің болғаны көрсетілсе
  • бүйрек патологиясы үдегенде, сондай-ақ қан көлемінің азасына байланысты бүйрек қызметі жеткіліксіздігінің даму қаупі бар емделушілерге
  • босанған кездегі толғақта және босанғанда, өйткені простагландиндер синтезінің тиежегіш әсері күшейеді, бұл ұрықта қан айналымы бұзыуы және жатырды жиыруы мүмкін. Сөйтіп, жатырдан қан кету қаупі артады.
  • лактация, жүктілік кезеңінде, өйткені препарат жаңа туған нәрестеде простагландинге тежегіш әсер етеді.
  • кеторолак трометаминге, сондай-ақ аспиринге және қабынуға қарсы стероидты емес басқа дәрілерге аллергиялық реакциясы бар емделушілерге
  • қан кету қаупі жоғары болғанда (оның ішінде операцияға дейін және операциядан кейін)
  • геморрагиялық инсультта, геморрагиялық диатезде, гемостаз жеткіліксіз болғанда, өйткені қан кету қаупі артады
  • созылмалы ауырсыну синдромында
  • сусыздануда
  • гиповолемияда
  • бауыр және бүйрек қызметтерінің жеткіліксіздігінде
  • аспиринді триадада
  • қан түзу бұзылғанда
  • балаларға және 16 жасқа дейінгі жасөспірімдерге.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

  • Кеторолакты гепарин және варфарин сияқты антикоагулянттарды қабылдап жүрген емделушілерге тағайындағанда сақ болу керек және мониторингілеу керек.
  • Кеторолакты және Пробенецидті бірге тағайындау препараттың шығарылу қабілетін азайтады және кеторолактың плазмалық деңгейін едәуір арттырады.
  • Кеторолакпен емдеген кезде плазмадағы литийдің қанығу деңгейінің жоғарылау жағдайы білінеді.
  • АПФ тежегіштерін бірге тағайындау, әсіресе көп қан жоғалтқан емделушілерде бүйрек патологиясына әкелуі мүмкін.
  • Кездейсоқ талма жағдайлар Кеторолак трометаминімен және қояншыққа қарсы препараттармен (дифенин, карбамазепин) бірге тағайындаған кезде байқалды.
  • Опиоидты анальгетиктермен біріктіргенде соңғысының дозасы төмендетілуі мүмкін.
  • Кеторолакты психобелсенді препараттарды (Флуоксетин, Алпразолам және т.б.) қабылдап жүрген емделушілер қолданған кезде елестеулер байқалды.
  • Метотрексатпен бір мезгілде қолданған кезде өте қауіпті өзара әрекеттесуі байқалды.
  • Антигипертензиялық және диуретикалық препараттардың әсерлерін төмендетеді.
  • Кеторолакпен бірге аспиринді немесе ҚҚСЕД-ді бірге қолданған емделушілерде уыттылық дәрежесі жоғарылайды.
  • Гипогликемиялық препараттардың әсері арттырады.
  • Верапамилдің, нифедипиннің қанығу деңгейін арттырады.

Айрықша нұсқаулар

Кеторолак трометамині өте баяу шығарылады, сондықтан ҚҚСЕД-ң жағымсыз реакцияларына сезімтал ересектерге сақ болған жөн және препаратты аз дозада қолдану керек. Гиповолемия бүйрек тарапынан жағымсыз реакциялардың даму қаупін арттырады.

Сақтықпен қолдану керек:

  • жүрек қызметінің жеткіліксіздігіне шалдыққан, қан қысымы жоғары емделушілерге немесе осыған ұқсас жағдайларда
  • қанның ұюы бұзылған емделушілерге.

Препараттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Орталық жүйке жүйесі тарапынан болатын жағымсыз әсерлердің (ұйқышылдық, бас ауыру, бас айнаыу) дамуына байланысты көлікті басқаруға және механизмдермен жұмыс істеуге болмайды.

Артық дозалануы

Белгілері: Ұйқышылдық, жүректің айнуы, іш тұсының ауыруы, бас айналу, бас ауыру, көрудің нашарлауы, сирек жағдайларда – кома, құрысулар, асқазан-ішектік қан кетулер, артериялық қысымның төмендеуі немесе бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі, метаболиялық ацидоз.

Емдеу: Емделушілерге симптоматикалық және демеуші ем жүргізілуге тиіс. Қатты артық дозаланған жағдайда препараттың қабылданғанына 1 сағаттан аспаса, асқазанды тазарту, құстыру қажет. Белсенділендірілген көмір қабылдау және алдын алу дәрісі ретінде Н2-гистаминді рецептор бөгегіштерін тағайындау керек. Гемодиализ жәрдемімен шығарылмайды.

Шығарылу түрі

Алғашқы қаптамасы: блистерде 10 таблетка

Сыртқы қаптамасы: 2 блистер қолданылуы

жөніндегі нұсқаулық

пен бірге картон қаптамда.

Сақтау шарттары

Құрғақ жерде, +25оС-ден аспайтын бөлме температурасында сақтау керек.

Тікелей түсетін күн сәулесінен қорғау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Жарамдылық мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолданбау керек.

Дәріханалардан босату шарттары

Рецепт бойынша

Өндіруші

Plethico Pharmaceuticals Ltd/Плетхико Фармасъютикалз Лтд

Мекен-жайы:

А.Б.Роуд, Манглия – 453 771, Индор (М.П.), Үндістан

Заңды мекен-тұрағы:

37/37А, Индастриал Истейт, Полограунд, Индор (М.П.), 452 015, Үндістан

Штрих-код:

z-index