Акурит-4 , Таблетки, покрытые оболочкой

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Акурит-4

 

Торговое название

Акурит-4

 

Международное непатентованное название

Нет

 

Лекарственная форма   

Таблетки, покрытые оболочкой 

 

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества:  рифампин                                      153.000мг

                                     (в пересчете на100% вещество)   (150.000 мг)

                                      изониазид                                        75.000мг

                                      пиразинамид                                   400.000 мг

                                      этамбутола гидрохлорид                275.000 мг, 

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,кросповидон,

крахмал прежелатинизированный, кислота аскорбиновая, кремниядиоксид коллоидный, магния стеарат, желатин,

состав оболочки: opadry 80 W 56578 brown (тальк, камедьксантановая, лецитин, титана диоксид Е171, железа (III) оксид красный Е172,спирт поливиниловый).

 

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневого цвета с двояковыпуклойповерхностью, овальной формы. На одной стороне таблетки имеется риска.

 

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезных препаратов комбинация

Код АТС J04АМ02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Рифампицин – международное непатентованное названиерифампина.

После орального приема рифампицина, максимальнаяконцентрация в плазме достигается в течение 2 - 4 часов. Период полувыведениярифампицина колеблется от 1.5 до 5 часов и увеличивается при нарушении функциипечени. Период полувыведения сокращается у пациентов, одновременно принимающихизониазид, который является медленным инактиватором рифампицина. До 30% дозырифампицина выводится с мочой; менее половины препарата выводится в виденеизмененного антибиотика. Нет необходимости корректировать дозу у пациентов спочечной недостаточностью.

Обладает высокой активностью в отношении микобактерий,включая Mycobacterium tuberculosis, и некоторых грамположительных возбудителей.Активность рифампицина в отношении грамотрицательных микроорганизмов ниже.

Изониазид

Пиковые концентрации в плазме составляют от 3 до 5 мкг/мл идостигаются в течение 1 - 2 часов после орального приема стандартных доз. От 75до 95% дозы изониазида выводится с мочой в течение 24 часов, в видеметаболитов. Основные продукты выделения у человека являются результатомферментативного ацетилирования (ацетилизониазид) и ферментативного гидролиза(изоникотиновая кислота). Скорость ацетилирования в значительной степени влияетна период полувыведения и концентрацию изониазида в плазме. Периодполувыведения может быть пролонгирован в условиях печеночной недостаточности.

Пиразинамид

Пиразинамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного трактаи достигает пиковых концентраций в плазме через 2 часа после приема, широко распределяетсяв тканях и жидкостях организма, включая печень, легкие и спинномозговуюжидкость. Связь с белками плазмы составляет примерно 10%. Период полувыведения -9-10 часов у пациентов с нормальной почечной и печеночной функцией. В течение24 часов примерно 70% пероральной дозы пиразинамида выводится с мочой,преимущественно путем клубочковой фильтрации. Около 4-14% выводится внеизмененном виде; остальная часть в виде метаболитов.

Этамбутол

После перорального приема, от 75%  до 80% этамбутола всасывается изжелудочно-кишечного тракта. Пиковые концентрации в крови достигаются через 2-4часа. Этамбутол хорошо проникает в легочную ткань и может достичь концентрациив 5-9 раз выше, чем в сыворотке крови. Период полувыведения составляет 3-4часа. В течение 24 часов, две трети принятой дозы выводится в неизмененном видес мочой; до 15% выводится в форме двух метаболитов: альдегида и производнойдикарбоновой кислоты.

Фармакодинамика

Акурит-4 - комбинированный четырехкомпонентный препарат,оказывает антибактериальное и противотуберкулезное действие, активен вотношении популяции Mycobacterium tuberculosis на разных стадиях ее развития.

Рифампин – антибиотик из группы рифампицинов. Механизмдействия заключается в угнетении ДНК-зависимой РНК-полимеразы микобактерий. Притуберкулезе рифампин оказывает бактерицидное действие как на внутриклеточные,так и на внеклеточные микроорганизмы. Обладает высокой активностью в отношениимикобактерий, включая Mycobacterium tuberculosis, и некоторых грамположительныхвозбудителей. Активность рифампицина в отношении грамотрицательныхмикроорганизмов ниже.

Изониазид – гидразид изоникотиновой кислоты (ГИНК) оказываетизбирательное бактерицидное действие на активно делящиеся клетки Mycobacteriumtuberculosis. Механизм действия заключается в угнетении синтеза миколевыхкислот, являющихся компонентом клеточной стенки микобактерий. Для Mycobacteriumtuberculosis минимальная ингибирующая концентрация (МИК) изониазида составляет0.05-0.025 мг/л. Резистентность к изониазиду возникает быстро.

Пиразинамид действует на Micobacterium tuberculosis наразных стадиях ее развития, хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения.Мишенью пиразинамида является ген синтазы I микобактериальной жирной кислоты,участвующий в биосинтезе миколевой кислоты. Более эффективен в кислой среде. Пиразинамидподвергается в организме ферментативному превращению в активную форму –пиразиновую кислоту.

Этамбутол эффективен в отношении M. tuberculosis, М.fortuitum,M.avium и др. Механизм действия связан с нарушением синтеза РНК в бактериальныхклетках. Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий.Первичную устойчивость к лекарству имеют около 1% пациентов.

 

Показания к применению

- лечение легочного и внелегочного туберкулеза, в качествеинтенсивной первичной терапии  

 

Способ применения и дозы  

Взрослым и детям старше 13 лет: препарат назначают по 3таблетки в день при средней массе тела 50 кг. Препарат дозируется по рифампину 10мг/кг массы тела.

 

Масса тела пациента

(кг)

Акурит

Количество таблеток в сутки

30-37

2

38-54

3

55-70

4

>70

5

Рекомендуется принимать всю суточную дозу в 1 прием утром,натощак.

Продолжительность курса лечения – 2-4 месяца в зависимостиот характера туберкулезного процесса.

При назначении препарата пациентам с нарушениями функциипочек необходимо снизить дозу (исходя из расчета на минимальную суточную дозурифампицина – 8 мг/кг массы тела)

 

Побочные действия

Рифампин

- анорексия, тошнота, рвота, изжога, желудочный дискомфорт,спазмы

  желудка, вздутиеживота,  диарея

- головная боль, головокружение, сонливость, повышеннаяутомляемость,

  астения, атаксия,спутанность сознания, нарушение зрения, поведенческие изменения

- мышечная слабость, боли в конечностях

- повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, уровня билирубина в плазме  

- тромбоцитопения, понижения уровня гемоглобина, аутоиммуннаяанемия, кратковременная лейкопения, эозинофилия

- повышение уровня азота мочевины, мочевой кислоты всыворотке крови

- аллергические реакции (покраснение лица, зуд, крапивница,высыпания на        коже, пемфигоидныереакции, конъюнктивит)

Редко

- желтуха, гепатит

- развитие гемолиза, гемоглобинурия, гематурия,интерстициальный нефрит,

  почечнаянедостаточность, включая острую почечную недостаточность

- нарушения менструального цикла

Изониазид

Часто

- тошнота, рвота, желудочный дискомфорт, запор

- повышение активности печеночных трансаминаз

- периферическая нейропатия, проявляющаяся парестезиями кожикистей и

  стоп,гиперрефлексия, тремор, судороги, токсическая энцефалопатия,

  токсический психоз,бессонница, неврит, атрофия зрительного нерва

- тяжелый гепатит, в некоторых случаях может быть фатальным

- аллергические реакции (лихорадка, высыпания на коже, пурпура,

  лимфоаденопатия,  васкулит)

- агранулоцитоз, эозинофилия, гемолитическая сидеробластнаяанемия или гипопластическая анемия, тромбоцитопения

- пиридоксин-дефицитная анемия, пеллагра, гипергликемия,метаболический

  ацидоз, гинекомастия

Другие реакции

- артрит, ревматический синдром,  волчаночноподобный синдром

Пиразинамид

Часто

- анорексия, тошнота, рвота

- гепатит

- артралгии

- острый приступ подагры

- гиперурикемия

Редко

- фоточувствительность

- сидеробластная анемия с обратимым течением

- судороги

Этамбутол

Часто

- головная боль, головокружение, лихорадка, недомогание

- тошнота, рвота, желудочно-кишечные расстройства

- спутанность сознания, дезориентация

- дерматит, анафилактоидные реакции

- артралгии

- нарушение функции печени

Редко

- галлюцинации

- онемение и скованность конечностей, вызванныхпериферическим невритом

 

 Противопоказания

-  повышеннаячувствительность к компонентам препарата

- пациентам, укоторых ранее наблюдались серьезные побочные реакции на   изониазид, такие как лихорадка, озноб иартрит

- нарушения зрения (диабетическая ретинопатия, поражениезрительного

  нерва)

-  эпилепсия,склонность к судорожному синдрому

-  полиомиелит ванамнезе

-  инфекционныйгепатит в анамнезе, острые заболевания печени различного

   генеза, желтуха

-  тромбофлебит

-  выраженныйатеросклероз

-  тяжелые нарушенияфункции почек

-  беременность, периодлактации

-  детский возраст до13 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Рифампин

Будучииндуктором цитохрома P-450, рифампин  может ускорить выведение препаратов, метаболизирующихсяэтим путем: фенитоин, антиаритмические препараты (дизопирамид, мексилетин,хинидин), антикоагулянты, противогрибковые препараты (флуконазол, итраконазол,кетоконазол), барбитураты, бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов(дилтиазем, нифедипин, верапамил), хлорамфеникол, ципрофлоксацин,кортикостероиды, циклоспорин, сердечные гликозиды, оральные противозачаточныесредства, клофибрат, дапсон, диазепам, галоперидол, оральные гипогликемическиепрепараты, опиоидные анальгетики, прогестины, метадон и теофиллин. Втаких случаях рекомендуется корректирование дозы этих препаратов.

Изониазид

Изониазидингибирует метаболизм антиконвульсантов, бензодиазепинов, галоперидола,кетоконазола, теофиллина и варфарина, что приводит к повышению их концентрацийв плазме крови и усилению токсического действия. При одновременном применении спарацетамолом увеличивается риск развития гепатотоксического действия, т.к.изониазид индуцирует цитохром Р450, что приводит к увеличению содержаниятоксических метаболитов парацетамола. При одновременном применении с рифампицином возрастает риск развитиягепатотоксического действия (особенно у пациентов с нарушениями функциипечени).

Пиразинамид

Пиразинамидпрактически несовместим с ацетисалициловой и аскорбиновой кислотами, контрастными веществами, содержащими йод.Из-за снижения противотуберкулезной активности пиразинамида при сочетании скортикостероидами лучше их вместе не назначать.

При совместномприменении с рифампицином увеличивается вероятность развития гепатотоксическогодействия препарата. При одновременном применении с пробенецидом возможноснижение экскреции и вследствие этого, усиление токсических реакций. Снижаетконцентрацию циклоспорина в крови. Повышает концентрацию мочевой кислоты иснижает эффективность противоподагрических средств при одновременномприменении.

Этамбутол

Имеются данныео высокой эффективности этамбутола в сочетании с рифампицином у больныххроническим деструктивным туберкулезом легких. Этамбутол нельзя назначатьодновременно с дисульфирамом; их сочетание приводит к резкому повышениюконцентрации этамбутола в крови и возникновению токсических побочных эффектов.

Приодновременном применении с алюминия гидроксидом происходит уменьшение абсорбцииэтамбутола из желудочно-кишечного тракта. Этамбутол изменяет метаболизмнекоторых микроэлементов, главным образом, цинка.

 

Особые указания

Перед назначением Акурита-4 для выявления устойчивых штаммовследует проводить тесты на чувствительность.

Акурит-4 следует назначать с осторожностьюпациентам с сахарным диабетом, поскольку контроль симптомов сахарного диабетаможет быть усложнен.

Прерывистоеприменение рифампина (несколько раз в неделю) может вызвать"гриппоподобные симптомы", сопровождаемые лихорадкой, ознобом инедомоганием, гематологические реакции (лейкопения, тромбоцитопения или остраягемолитическая анемия), кожные и печеночные реакции.

Возможно, окрашиваниемочи, кала, слюны, мокроты, пота, слезной жидкости в красно-оранжевый цвет.

Во время лечения не следует носить контактные линзы.

С особой осторожностью назначают препарат пожилым иистощенным больным, пациентам с заболеваниями печени, а также при хроническомалкоголизме.

Риск развития гепатита увеличивается с возрастом, т.е.увеличивается после 20 лет и максимум после 65 лет. Риск развития гепатитатакже увеличивается у лиц, ежедневно потребляющих алкогольные напитки. Следуетпроводить регулярный контроль функции печени (не реже 1 раза в месяц) инаблюдать за проявлением симптомов гепатита, таких как: тошнота, рвота,вялость, слабость, недомогание, анорексия.  При развитии стойких нарушений функции печенилечение Акуритом-4 следует прервать. Возобновление лечения возможно толькопосле полной нормализации клинических и лабораторных показателей. Привозобновлении лечения следует назначать низкие начальные дозы препарата спостепенным повышением. В случае повторного появления симптомов нарушенияфункции печени, лечение следует немедленно прервать. Такое побочное действиепрепарата как нейропатия, часто проявляется у пациентов с предрасположенностямик нейропатиям, например, пациенты с ожирением, алкоголизмом, сахарным диабетом.

При длительном применении Акурита-4 показан систематическийконтроль функции печени, картины периферической крови, наблюдение офтальмолога.

Следует воздержаться от приема алкоголя.

В процессе лечения Акуритом-4 не следует использоватьбромсульфалеиновый тест, поскольку рифампицин изменяет параметры выведениябромсульфалеина, что может привести к ложным представлениям о нарушении этогопоказателя.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность привождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видамидеятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.

 

Передозировка   

Симптомы: ранниепроявления передозировки - тошнота, рвота, головокружение, невнятная речь, заторможенность, помутнение вглазах и зрительные галлюцинации.

Увеличениепечени, возможно с болезненностью (при дотрагивании или давлении), можетразвиться в течение нескольких часов после приема сверх высоких доз препарата,сопровождаемое быстро развивающейся желтухой, потерей сознания. Уровеньбилирубина может быстро увеличиться при приеме высоких доз.

При приеме оченьвысоких доз может развиться респираторный дистресс-синдром и угнетениецентральной нервной системы, прогрессирующее до комы, с или без судорог.Типичными лабораторными показателями передозировки являются метаболическийацидоз, ацетонурия и гипергликемия.

Наблюдаетсяокрашивание кожи, мочи, пота, слюны, слез и кала в коричневато-красный илиоранжевый цвет, и интенсивность окрашивания пропорциональна принятомуколичеству препарата.

Лечение: промываниежелудка после интубации и контроль конвульсий с назначением диазепама (внутривенно).Назначают пиридоксин внутривенно. Метаболический ацидоз устраняют бикарбонатомнатрия.

 

Форма выпуска и упаковка 

По 6 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 15 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку изкартона коробочного или гофрированного.

 

Условия  хранения    

Хранить в  сухом,защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

По истечении срока годности препарат не применять.   

 

Условия отпуска

По рецепту

 

Производитель

«LUPIN Ltd.», Индия

Упаковано

АО «Химфарм», г. Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,

ул. Рашидова, б/н, т/ф: 561342

 

Адрес организации, принимающей на территории РеспубликиКазахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г.Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,

ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882

Номер телефона  7252(561342)

Номер факса   7252(561342)

Адрес электронной почты  standart@santo.kz

Хотите заказать товары оптом?
Терапевт
Опыт работы:
30 лет
Место работы:
Тау Сункар, Айнабулак
Отзывы:
0
Стоимость приёма:
₸4000