Азитрал , Капсулы

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

АЗИТРАЛ

 

Торговое название

Азитрал

 

Международное непатентованное название

Азитромицин 

 

Лекарственная форма  

Капсулы, 250 мг

 

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество: азитромицина дигидрата, эквивалентного азитромицину 250 мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная, кукурузный крахмал, натрия лаурил сульфат, магния стеарат,

состав оболочки: желатин, титана диоксид.

 

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером «0» с корпусом и крышечкой белого цвета, содержащие порошок белого цвета

 

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного применения. Макролиды.

Код АТС  J01FA10

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг азитромицина максимальная концентрация в плазме достигается через 2,5-3 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

Прием препарата одновременно с пищей замедляет и снижает абсорбцию азитромицина.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и
5-дневные) курсы лечения.

Азитромицин метаболизируется в печени, главным образом путем N- и
О-деметилирования, при участии цитохрома Р-450 (изоформа CYP3А4) с образованием не обладающих антибактериальным свойством метаболитов. Метаболиты выделяются преимущественно с желчью и далее с фекалиями. Почечная экскреция составляет 5-10%. При нарушении функции почек период полувыведения не изменяется, поэтому коррекция режима дозирования не требуется.

Выведение азитромицина из плазмы крови происходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 ч до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 ч до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки.

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов, производное азалида. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. Механизм действия связан с угнетением синтеза белка рибосомами бактерий.

Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Staphylococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; активен также в отношении других микроорганизмов: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

 

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит)
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит)
  • скарлатина
  • инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы)
  • инфекции урогенитального тракта (гонорейный уретрит и/или цервицит)
  • болезнь Лайма (боррелиоз) - для лечения начальной стадии (erythema migrans)
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

 

Способ применения и дозы

Препарат принимают 1 раз в сутки за 1 ч до еды или через 2 ч после еды.

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей взрослым назначают по 2 капсулы 1 раз в сутки в течение 3 дней; курсовая доза составляет 1,5 г.

При инфекциях кожи и мягких тканей взрослым назначают 4 капсулы в сутки в 1-й день в 1 прием; далее - по 2 капсулы в 1 прием ежедневно со 2-го по 5-й дни; курсовая доза составляет 3 г.

При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 4 капсулы в 1 прием.

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают 4 капсулы в 1-й день и по 2 капсулы в 1 прием ежедневно со 2-го по 5-й дни (курсовая доза - 3 г).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, препарат назначают по 4 капсулы в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг

При  инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей препарат назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг) или в первый день - 10 мг/кг, затем 4 дня - по 5-10 мг/кг/сут. При лечении Erythema migrans - 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг с 2 по 5 день.

Курсовая доза – 3 г.

 

Побочные действия

  • тошнота, диарея, боль в животе; у детей – запоры, анорексия, гастрит
  • повышенная утомляемость, кандидомикоз полости рта; у детей – конъюнктивит, зуд, крапивница

Редко

  • диспепсия, рвота, метеоризм, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз
  • сердцебиение, боль в грудной клетке
  • головная боль, головокружение, сонливость; у детей – головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна
  • нефрит, вагинальный кандидоз

Очень редко

  • сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке

 

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к азитромицину и другим антибиотикам группы макролидов
  • тяжелые нарушения функции печени и/или почек
  • беременность и период лактации
  • детский возраст до 12 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол, пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

При совместном применении варфарина и Азитрала в рекомендуемых дозах изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта необходим контроль протромбинового времени.

При совместном применении азитромицин повышает концентрацию дигоксина.

При одновременном применении азитромицин усиливает токсическое действие эрготамина и дигидроэрготамина (вазоспазм и дизестезия).

При совместном применении азитромицин замедляет выведение и усиливает фармакологические эффекты триазолама.

При совместном применении азитромицин замедляет выведение, повышает концентрацию в плазме крови и усиливает токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина.

Азитромицин, ингибируя микросомальное окисление в гепатоцитах, замедляет выведение, повышает концентрацию в сыворотке крови и усиливает токсичность карбамазепина, терфенадина, циклоспорина, гексобарбитала, алкалоидов спорыньи, вальпроевой кислоты, фенитоина, дизопирамида, бромокриптина, теофиллина (и других ксантиновых производных), пероральных гипогликемических средств.

При совместном применении линкозамины ослабляют эффективность азитромицина, а тетрациклины и хлорамфеникол усиливают.

 

Особые указания

С осторожностью назначают при аритмии (возможна желудочковая аритмия и удлинение интервала QT).

В случае пропуска приема одной дозы препарата – пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 ч.

Следует учитывать, что после отмены препарата аллергические реакции у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует соответствующей терапии и медицинского наблюдения.

Между приемами Азитрала и антацидных препаратов рекомендуется соблюдать перерыв не менее 2 ч.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными  механизмами

Учитывая побочные действия, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом.

 

Передозировка

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическое лечение.

 

Форма выпуска и упаковка

По 6 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги. По 1 упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше
25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности!

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Shreya Life Sciences Pvt. Ltd. (Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд.)

Shreya House, 301/A, Pereira Hill Road, Adheri (E), Mumbai – 400 099, India

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

г. Алматы, ул. Джангильдина, 31, офис 105

Тел./факс: (727) 278 59 53, 278 59 51

e-mail: zh_kanat@mail.ru

Хотите заказать товары оптом?
Терапевт
Опыт работы:
13 лет
Место работы:
gastroclinic
Отзывы:
0
Стоимость приёма:
₸4000